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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(47)

  又名氟哌酸。

  結(jié)構(gòu)特點(diǎn):屬于喹啉羧酸類,在1位連有乙基,6位和7位取代基與環(huán)丙沙星相同。

  理化性質(zhì):在空氣中能吸收水分,遇光色漸變深;室溫下穩(wěn)定,光照下可分解,生成哌嗪開(kāi)環(huán)物;在酸性下加熱回流可發(fā)生脫羧反應(yīng)。

  用途:為第三代喹諾酮類藥物,主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性, 使用較安全。

  鹽酸環(huán)丙沙星

  結(jié)構(gòu)特點(diǎn):屬于喹啉羧酸類,在1位連有環(huán)丙基,在6位連有氟,在7位連有1-哌嗪基。

  化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

  以喹啉羧酸為母體,在1位連有環(huán)丙基,在3位連有羧基,在4位為氧代,6位連有氟,7位連有1-哌嗪基,在連入取代基前1,4位有二氫。

  性質(zhì):

  穩(wěn)定性好;在0.05mol/l鹽酸中,90℃加熱,或本品1%水溶液經(jīng)50000lux光照12小時(shí),可檢出哌嗪開(kāi)環(huán)產(chǎn)物和脫羧物。

  臨床用途:廣譜抗菌藥,為第三代的代表性藥物,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌都有較強(qiáng)的抑制作用,可用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織、耳鼻喉等部位感染,可口服。

  左氧氟沙星

  結(jié)構(gòu)特點(diǎn):屬于喹啉羧酸類,6位連有氟,7位連有4-甲基-1-哌嗪基,1,8位間形成含氧的六元環(huán)。

  化學(xué)名:(S)-(—)9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸

  臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的感染。左氧氟沙星與氧氟沙星相比其特點(diǎn)主要有三個(gè):①活性是氧氟沙星的2倍②水溶性好,是氧氟沙星的8倍③毒副作用小,是喹諾酮類已上市藥物中毒副作用最小者。

  第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑

  一、 磺胺類藥物的發(fā)展(了解)

  1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

  二、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系(了解)

  對(duì)氨基苯磺酰胺為必須結(jié)構(gòu)

  苯環(huán)改變或引入其他基團(tuán)活性降低

  N1單取代活性增強(qiáng),以雜環(huán)取代更明顯

  N4氨基被取代時(shí),體內(nèi)可分解為游離氨基仍有活性

  三、磺胺類藥物的作用機(jī)制

  抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶

  與磺胺類藥物結(jié)構(gòu)相似的拮抗物是對(duì)氨基苯甲酸

  四、抗菌增效劑

  作用機(jī)制:甲氧芐啶阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸

  甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。

  磺胺甲惡唑Sulfamethoxazole

  又名磺胺甲基異惡唑、新諾明(SMZ)。

  結(jié)構(gòu)特點(diǎn):對(duì)氨基苯磺酰胺為母體,在磺酰胺的氮原子上連有5-甲基-3-異惡唑基。

  作用機(jī)制:抑制二氫蝶酸合成酶

  性質(zhì):酸堿兩性(溶于酸堿)

  現(xiàn)多與抗菌增效劑甲氧芐啶合用 , 這種復(fù)方制劑被稱為復(fù)方新諾明 , 即將磺胺甲惡唑和甲氧芐啶按 5:1 比例配伍。臨床用于泌尿道和呼吸道感染及傷寒、布氏桿菌病等。

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