2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(58)

　　第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷劑

　　一、α受體阻斷劑

　　血管舒張，降血壓

　　鹽酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride

　　化學(xué)名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽

　　以哌嗪為母體，在哌嗪1位連有((4- 氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基 )，在哌嗪4位連有2 一呋喃甲酰基。

　　性質(zhì)：鹽，但不溶水

　　為選擇性突觸后α1受體阻斷劑，可使外周血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。

　　鹽酸特拉唑嗪

　　芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)

　　化學(xué)名1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽

　　注：以2一丙醇為母體，在2一丙醇的1位連有異丙基，在3位連有1- 荼氧基

　　性質(zhì)： ①鹽酸鹽，溶水，水溶液酸性

　　一個(gè)手性碳 ，S左旋體作用>R， 用消旋體

　　光、酸性，異丙氨基氧化

　　生物堿試劑(硅鎢酸)紅色沉淀

　　鹽酸普萘洛爾溶液與硅鎢酸試液反應(yīng)生成淡紅色沉淀。產(chǎn)品出現(xiàn)的雜質(zhì)主要是α-萘酚�？捎脤χ氐�基苯磺酸檢測其含量。

　　臨床上用于心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動;也用于早搏和高血壓的治療。

　　索他洛爾

　　結(jié)構(gòu)：芳氧丙醇胺對氨�；�苯

　　為β腎上腺受體阻斷劑,對心臟的β1 受體有較強(qiáng)的選擇性作用。用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。

　　酒石酸美托洛爾

　　為選擇性β1受體阻斷劑

　　( 三) 非典型的β受體阻斷劑

　　代表藥有拉貝洛爾，應(yīng)用于重癥高血壓和充血性心衰的治療。

　　以下擬腎上腺素藥物中含有2個(gè)手性碳原子的藥物是

　　A.鹽酸多巴胺

　　B.鹽酸多巴酚丁胺

　　C.鹽酸異丙腎上腺素

　　D.鹽酸氯丙那林

　　E.鹽酸麻黃堿

　　E

　　A無 B1個(gè) C1個(gè) D1個(gè)

　　對鹽酸偽麻黃堿描述，正確的是 C

　　A. 為(IS,2R)構(gòu)型，右旋異構(gòu)體

　　B. 為(IR,2S)構(gòu)型，左旋異構(gòu)體

　　C. 為(IS,2S)構(gòu)型，右旋異構(gòu)體

　　D. 為(IR,2R)構(gòu)型，左旋異構(gòu)體

　　E. 為(IR,2S)構(gòu)型，內(nèi)消旋異構(gòu)體

　　可能成為制備冰毒的原料的藥物是 B

　　A.鹽酸哌替啶

　　B.鹽酸偽麻黃堿

　　C.鹽酸克倫特羅

　　D.鹽酸普萘洛爾

　　E.阿替洛爾

　　A.鹽酸異丙腎上腺素

　　B.鹽酸麻黃堿

　　C.鹽酸普萘洛爾

　　D.鹽酸哌唑嗪

　　E.硫酸沙丁胺醇