2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(65)

　　1.過敏介質(zhì)釋放抑制劑

　　色甘酸鈉

　　第九篇 內(nèi)分泌藥物

　　甾體的基本結(jié)構(gòu)

　　基本骨架：

　　四個環(huán)：ABCD，D是五元環(huán)

　　三個取代基: 10(19)、13(18)、17位

　　2.編號

　　3.立體結(jié)構(gòu)

　　環(huán)下，……，α鍵

　　環(huán)上，——，β鍵

　　第三十一章　腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

　　糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關系

　　C-21位的修飾：成酯延長作用時間，增加穩(wěn)定性

　　C-1位的修飾：1位脫氫引入雙鍵，通常活性增加，如氫化可的松

　　C-9位的修飾：9α位引入F，抗菌活性增加，同時鈉潴留增加

　　C-6位的修飾：抗炎及鈉潴留大幅增加

　　C-16位的修飾：在C-9引入氟的同時，再在C-16上引入羥基或甲基，可消除由于在在C-9引入氟所致鈉潴留的作用

　　醋酸氫化可的松

　　化學名為 11β,17α,21-三羥基孕甾-4- 烯-3,20-二酮-21- 醋酸酯

　　具孕甾烷基本母核

　　含4烯-3,20-二酮，含11-OH ，21-OH成酯

　　17-OH 是糖皮質(zhì)激素(氫化可的松為代表)

　　17位無OH是鹽皮質(zhì)激素(醛固酮為代表)

　　代謝：通過5-β或5-α還原酶使△4,5被還原

　　通過酮基還原酶，3位酮還原成醇

　　治療關節(jié)炎、風濕癥、免疫抑制、抗休克

　　醋酸地塞米松

　　化學名為9α-氟-11β,17α,21-三羥基- 16α-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 21-醋酸酯

　　具孕甾烷基本母核

　　含4烯-3,20-二酮，含11-OH ，21-OH成酯

　　α-羥基酮(17,20)結(jié)構(gòu)，與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅橙紅色沉淀

　　作用：風濕病、紅斑狼瘡、過敏、急性白血病

　　醋酸潑尼松龍