2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第13章(1)

　　第十三章 經(jīng)皮給藥制劑

　　第一節(jié) 概述

　　一、經(jīng)皮給藥制劑的概念與特點(diǎn)

　　將藥物應(yīng)用于皮膚上，穿過角質(zhì)層，進(jìn)入真皮與皮下脂肪以達(dá)到局部治療作用，或由毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用的過程稱為經(jīng)皮給藥。廣義的經(jīng)皮給藥制劑是指皮膚貼片、通常起全身治療作用，也稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDS)。

　　TDDS的優(yōu)點(diǎn)：

　　1.避免藥物的肝首過效應(yīng)與胃腸道對(duì)藥物的降解，提高療效;

　　2.延長作用時(shí)間，減少給藥次數(shù)等。

　　3.維持恒定的血藥濃度，減少毒副作用;

　　4.使用方便，隨時(shí)給藥與終止給藥。

　　不足之處：1)皮膚的屏障作用，限于劑量小、藥理作用強(qiáng)的藥物;2)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性與過敏性;3)皮膚的代謝與貯庫作用

　　【經(jīng)典真題】

　　1.對(duì)透皮吸收制劑的錯(cuò)誤表述是

　　A.皮膚有水合作用

　　B.透過皮膚吸收起局部治療作用

　　C.釋放藥物較持續(xù)平緩

　　D.透過皮膚吸收起全身治療作用

　　E.根據(jù)治療要求，可隨時(shí)終止給藥

　　答案：B

　　2.關(guān)于TTS的敘述不正確的是

　　A.可避免肝臟的首過效應(yīng)

　　B.可以減少給藥次數(shù)

　　C.無皮膚代謝和貯庫作用

　　D.可以維持恒定的血藥濃度

　　E.使用方便，可隨時(shí)中斷給藥

　　答案：C

　　二、TDDS的基本組成

　　可分為5層：背襯層、藥物貯庫、控釋膜、粘附層和保護(hù)層。

　　1.背襯層：一般為復(fù)合鋁箔，防止藥物流失與潮解。

　　2.藥物貯庫：提供釋放藥物與釋放藥物的能量。組成有：藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮促進(jìn)劑等。

　　3.控釋膜：多為由EVA和致孔劑組成微孔膜，控制藥物的釋放。

　　4.粘附層：由無刺激和無過敏性的粘和劑組成，如：天然與合成膠。

　　5.保護(hù)膜：為附加的塑料保護(hù)薄膜。

　　三、TDDS類型

　　TDDS基本分為兩大類，即膜控釋型與骨架型

　　1.膜控釋型：膜控釋型經(jīng)皮給藥制劑是指藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹成儲(chǔ)庫，由控釋膜或控釋材料的性質(zhì)控制藥物的釋放速率。

　　2.骨架型：骨架型經(jīng)皮給藥制劑是指藥物溶解或分散于聚合物骨架中，由骨架的組成成分控制藥物的釋放。

　　目前生產(chǎn)與臨床普遍應(yīng)用的有：填充封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲(chǔ)庫型、聚合物骨架型

　　(一)填充封閉型TDDS

　　1.組成與結(jié)構(gòu)：背襯(苯乙烯等)+藥物儲(chǔ)庫層(液體或半固體)+控釋膜(EVA等)+黏膠層(丙烯酸樹脂等)

　　2.影響釋藥速率因素：(1)藥物儲(chǔ)庫中的材料;(2)控釋膜結(jié)構(gòu)、膜孔大小、組成、藥物的滲透系數(shù)、膜厚度等;(3)黏膠層的組成與厚度。

　　(二)復(fù)合膜型TDDS

　　1.組成與結(jié)構(gòu)：背襯層(鋁塑膜)+藥物儲(chǔ)庫層(藥物分散在聚異丁烯等壓敏膠中，液體石蠟為增粘劑)+控釋膜(聚丙烯微孔膜)+黏膠層(含藥聚異丁烯等壓敏膠)。

　　2.影響釋藥速率因素：聚丙烯微孔膜厚度、微孔大小、孔率及填充微孔介質(zhì)影響藥物釋放速率。

　　(三)黏膠分散型TDDS

　　1.組成與結(jié)構(gòu)：涂于背襯層的藥物儲(chǔ)庫層(藥物直接分散在壓敏膠中))+控釋黏膠層

　　2.為了保證恒定的釋藥速率，黏膠分散型藥物儲(chǔ)庫，按著適宜的濃度梯度，制成多層含不同藥量及致孔劑的壓敏膠層。

　　(四)聚合物骨架型TDDS

　　組成與結(jié)構(gòu)：藥物儲(chǔ)庫(藥物分散或溶解在疏水或親水的聚合物中，并制成具有一定形狀與面積的膜)貼在被襯上，外周涂上壓敏膠，加上保護(hù)膜制成，另有一吸水墊。

　　聚合物骨架型TDDS的釋藥速率受聚合物骨架組成與藥物濃度的影響。

　　(五)微儲(chǔ)庫型TDDS(兼有膜控釋型和骨架型的特點(diǎn))

　　組成與結(jié)構(gòu)：將藥物均勻分散于疏水的聚合物中，形成微小的球狀儲(chǔ)庫，再把微型藥庫的骨架制成具有一定厚度的藥膜，把藥膜貼在被襯層上，加保護(hù)膜。

　　微儲(chǔ)庫型經(jīng)皮給藥制劑的釋藥速率受藥物在親水與疏水兩相中的分配過程和藥物在骨架中的擴(kuò)散過程控制。

　　【經(jīng)典真題】

　　經(jīng)皮吸收制劑中黏膠分散型的組成部分有

　　A.藥物貯庫

　　B.控釋膜層

　　C.黏膠層

　　D.防護(hù)層

　　E.背襯層

　　答案：ACDE

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