2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(27)

　　說(shuō)明：

　　1)當(dāng)pH-pKa=0時(shí)，在體液中解離型和非解離型藥物各占一半(50%)。

　　即：當(dāng)一個(gè)藥物在等于它的pKa的pH環(huán)境中，它的總量的一半呈非解離型。

　　2)當(dāng)體液的pH值發(fā)生微小的變化時(shí)，對(duì)弱酸或弱堿藥物的解離度(脂溶性)有顯著影響。

　　意義：

　　(1)了解藥物在胃腸道吸收的難易。

　　(2)可推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布情況。

　　(3)改變體液的pH，以改變藥物的解離度，以達(dá)到加速藥物轉(zhuǎn)運(yùn)之目的。

　　轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律(膜兩側(cè)的pH不同)

　　1.轉(zhuǎn)運(yùn)情況

　　弱酸性藥物易由酸側(cè)移向堿側(cè)，

　　弱堿性藥物易由堿側(cè)移向酸側(cè)。

　　2.擴(kuò)散平衡后

　　弱酸性藥物在堿側(cè)的濃度大于酸側(cè)，

　　弱堿性藥物在酸側(cè)的濃度大于堿側(cè)。

　　臨床意義：

　　1.弱酸性藥物易自胃吸收，

　　弱堿性藥物易自腸吸收。

　　2.弱酸性藥物在C外液的濃度高于C內(nèi)液

　　弱堿性藥物在C內(nèi)液的濃度高于C外液

　　3.堿化尿液，可使弱酸性藥物解離型增多，易自體內(nèi)排出。

　　2.濾過(guò)

　　定義：藥物分子粒徑小于膜孔的藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差，由高壓側(cè)被攜帶到低壓側(cè)的過(guò)程。

　　影響因素：

　　(1)藥物分子結(jié)構(gòu)、大�。悍肿恿啃∮趌00、直徑小于0.4nm、不帶電荷的極性分子等水溶性藥物可通過(guò)細(xì)胞膜親水膜孔擴(kuò)散，如水、乙醇、尿素等。

　　(2)是有外力促進(jìn)的擴(kuò)散，如藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)。

　　(3)一般擴(kuò)散速率與該藥物在膜兩側(cè)的濃度差有關(guān)。

　　(二)載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn) :主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。

　　1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (Active transport) 需依賴細(xì)胞膜內(nèi)特異性載體轉(zhuǎn)運(yùn)，如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等

　　特點(diǎn)：

　　Ä 逆濃度梯度

　　Ä 需要載體，耗能

　　Ä 飽和性

　　Ä 競(jìng)爭(zhēng)性

　　2.易化擴(kuò)散

　　需特異性載體

　　如：Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 順濃度梯度，不耗能