2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(56)

　　第一章 緒言

　　一、藥理學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)

　　藥物一般是指可改變或查明機(jī)體生理功能及病理狀態(tài)，能用來預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)，但用量過大可能對機(jī)體產(chǎn)生不良反應(yīng)。藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體(包括病原體)相互作用、作用規(guī)律及原理的一門科學(xué)。藥理學(xué)一方面研究藥物對機(jī)體的作用及作用規(guī)律，即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，簡稱藥效學(xué);一方面研究在機(jī)體的影響下藥物在機(jī)體內(nèi)的變化過程及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡稱藥動(dòng)學(xué)。

　　第二章 藥物的體內(nèi)過程——藥動(dòng)學(xué)

　　藥物進(jìn)入機(jī)體后，經(jīng)歷了吸收、分布、代謝和排泄過程，稱藥物的體內(nèi)過程，通常把藥物的吸收、分布、排泄過程概括為藥物的轉(zhuǎn)運(yùn);藥物的代謝過程概括為藥物的轉(zhuǎn)化。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究機(jī)體對藥物的作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科，即研究體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化而變化的過程。臨床常參考藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)，如半衰期、生物利用度等制定給藥方案，以便合理用藥。

　　一、藥物的體內(nèi)過程

　　(一)吸收

　　吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

　　1、藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑、劑型、機(jī)體因素(胃腸道pH值、胃排空、腸蠕動(dòng)性、吸收面積、血流量)

　　首過消除：口服給藥，藥物吸收后在進(jìn)入體循環(huán)之前，部分在腸道粘膜和肝臟中被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低，此種現(xiàn)象稱首過效應(yīng)，又稱第一關(guān)卡效應(yīng)。硝酸甘油的首過效應(yīng)可滅活90%的藥物，所以口服療效差。

　　(二)分布

　　分布是藥物從血液向器官組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

　　影響因素：

　　1、藥物的理化性質(zhì)及體液pH值

　　2、藥物與血漿蛋白結(jié)合

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合的反應(yīng)是可逆的，

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和性和競爭性，

　　血漿蛋白結(jié)合率高的藥物從體內(nèi)消除較慢，作用維持時(shí)間長。

　　3、局部器官血流量

　　4、體內(nèi)屏障：血腦屏障和胎盤屏障。

　　(三)藥物代謝

　　藥物代謝，是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化，是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

　　多數(shù)藥物經(jīng)此過程后活性降低或消失，但也有些藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后產(chǎn)生活性或毒性。

　　肝臟是藥物在體內(nèi)代謝的主要器官，肝臟微粒體細(xì)胞色素P-450酶系又稱肝藥酶。

　　此種酶系的個(gè)體差異很大，除先天性差異外，年齡及病理生理狀態(tài)等因素都會(huì)影響肝藥酶的活性。肝藥酶的活性還受某些藥物的影響。能使肝藥酶活性增強(qiáng)的藥物稱酶誘導(dǎo)劑或酶促劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。

　　能使肝藥酶活性降低的藥物稱酶抑制劑。氯霉素、別嘌呤、酮康唑、異煙肼、西米替丁和吩噻嗪類等。

　　(四)排泄

　　藥物代謝產(chǎn)物或未經(jīng)代謝的原形藥物經(jīng)排泄器官或分泌器官排出體外的過程，稱為排泄。藥物排泄也是藥物消除的主要方式。藥物主要通過腎臟排泄，其他排泄途徑還有肺、膽汁及腺體(如乳腺、唾液腺等)分泌。

　　二、藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其應(yīng)用

　　(一)時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系

　　時(shí)量關(guān)系是指血藥濃度隨時(shí)間而變化的關(guān)系。藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄是一個(gè)連續(xù)變化的動(dòng)態(tài)過程，此過程決定藥物作用強(qiáng)度，起效快慢和維持時(shí)間長短。這種藥物效應(yīng)隨給藥后時(shí)間變化而變化的關(guān)系，稱為時(shí)效關(guān)系。