2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(59)

　　一、喹諾酮類藥物

　　【抗菌機制】

　　喹諾酮抗菌機制是通過形成藥物-DNA-酶復合物，抑制細菌的DNA回旋酶，從而阻礙DNA的復制，導致細菌死亡。

　　【應用】

　　第三代喹諾酮類目前已廣泛用于尿路感染、胃腸道感染、呼吸道感染、前列腺炎、性傳播疾病(淋病奈瑟菌感染、軟性下疳等)、膽道感染、皮膚和軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、外科感染、耳鼻喉感染及眼科、婦科感染性疾病。本類藥物大多可口服，必要時亦可注射給藥。

　　【不良反應】

　　不良反應發(fā)生率較低，主要是消化道癥狀。少數(shù)出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應，如焦慮、煩躁、神經(jīng)過敏、失眠頭痛、頭暈及癲癇發(fā)作等。少數(shù)可有過敏反應及肝腎功能損害。

　　第三代產(chǎn)品可引起未成年動物軟組織損害，導致軟骨病，故不宜用于兒童和孕婦。本類藥物還可發(fā)生光敏反應，故用藥后應避免進行日光浴或在陽光下曝曬。老年人易發(fā)生不良反應，用藥應注意。

　　【常用藥物】

　　諾氟沙星

　　諾氟沙星抗菌譜廣，抗菌作用強(本類藥中最低)，

　　左氧氟沙星

　　抗菌譜廣，抗菌作用強，對衣原體、支原體、軍團菌、結(jié)核桿菌有作用。生物利用度高，組織滲透性好。不良反應少

　　環(huán)丙沙星

　　抗菌譜廣，抗菌活性很強，對耐藥銅綠假單胞菌、耐藥金葡菌、肺炎軍團菌有效�？诜�生物利用度較低，靜脈滴注為佳

　　司帕沙星

　　抗菌譜廣，對肺炎鏈球菌、支原體、衣原體、結(jié)核分枝桿菌以及非典型分枝桿菌也有很強的抗菌活性;本品口服不受食物的影響，具有強大的穿透力，可進入多種組織和體液;原形從膽汁、尿液排出。本品為長效制劑，半衰期為17.6小時。

　　克林沙星

　　抗菌活性強于司帕沙星4-8倍，對幽門桿菌有效;對厭氧菌作用強

　　加替沙星

　　抗菌活性與環(huán)丙沙星相似，對腸道菌作用好，對銅綠假單胞菌作用差。

　　二、磺胺類抗菌藥物甲氧芐啶

　　磺胺類藥物

　　【抗菌譜】

　　磺胺類藥物為抑菌藥，其抗菌譜較廣，對多種革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用。對其他病原微生物如砂眼衣原體、瘧原蟲及放線菌等也有抑制作用。對病毒、立克次體、支原體、螺旋體無效。此外，某些磺胺藥如SMZ對傷寒沙門菌、磺胺米隆(SML)和磺胺嘧啶銀鹽(SD-Ag)對銅綠假單胞菌也有效。

　　【抗菌機制】

圖 磺胺類和甲氧芐啶作用原理示意圖

　　磺胺類和PABA競爭二氫葉酸合成酶，干擾細菌葉酸代謝。

　　【用途】

　　l、全身感染

　　2、腸道感染

　　3、局部感染

　　【不良反應】

　　1、泌尿系統(tǒng)損害

　　2、過敏反應

　　3、造血系統(tǒng)反應

　　4、其他反應 新生兒、早產(chǎn)兒黃疸;惡心、嘔吐、頭痛、頭暈及乏力等。一般反應輕微，無需停藥。

　　磺胺嘧啶、磺胺異噁唑、磺胺嘧啶銀、磺胺醋酰

　　磺胺嘧啶(SD)血漿蛋白的結(jié)合率低，故易擴散至組織及腦脊液中，是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物。

　　磺胺異噁唑(SIZ)不僅抗菌效力較強，且乙�；�率低，在尿中不易析出結(jié)晶，用于泌尿系統(tǒng)感染

　　磺胺嘧啶銀(SD-Ag)對銅綠假單胞菌作用強，適用于燒傷面感染。

　　磺胺醋酰(SA)用于眼部感染如細菌性結(jié)膜炎，角膜炎和砂眼等

　　甲氧芐啶

　　【抗菌作用】

　　其抗菌機制是抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙四氫葉酸的合成。