2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(62)

　　苯二氮卓類涉及到作用機(jī)制和對(duì)睡眠時(shí)相的影響，抗癲癇藥主要涉及到作用

　　第十八章 作用于腎上腺素受體的藥物

　　一、腎上腺素受體激動(dòng)藥

　　1、α受體激動(dòng)藥

　　去甲腎上腺素(NA、NE)

　　NA是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)，腎上腺髓質(zhì)也分泌少量。藥用為人工和成品，多用其重酒石酸鹽。

　　【藥理作用】

　　去甲腎上腺素對(duì)α受體有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，對(duì)β1受體也有一定的激動(dòng)作用，而對(duì)β2受體幾乎無(wú)作用。去甲腎上腺素主要表現(xiàn)為對(duì)心血管系統(tǒng)的藥理作用。

　　l、血管 激動(dòng)血管平滑肌的α受體，引起強(qiáng)大的血管收縮作用，主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮，其中皮膚粘膜血管收縮最為顯著，其次為腎、腸系膜、腦和肝臟血管，甚至骨骼肌血管也呈收縮反應(yīng)，結(jié)果使外周阻力增加，臟器血流量減少。只有冠脈血管流量增加，這是由于心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物如腺苷增加，從而擴(kuò)張冠脈所致。

　　2、心臟 可以激動(dòng)心臟的β1受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，自律性和心肌耗氧量增加，但作用強(qiáng)度較腎上腺素為弱。在整體情況下，由于血管劇烈收縮，血壓升高，反射性興奮迷走神經(jīng)使心率減慢。大劑量時(shí)，可使心肌自律性增加引起心律失常，但較腎上腺素少見(jiàn)。

　　3、血壓 小劑量滴注時(shí)，由于興奮心臟，收縮壓明顯增高;此時(shí)收縮血管的作用不十分明顯，故舒張壓升高不多而脈壓加大。

　　【用途】

　　1、休克

　　2、上消化道出血 去甲腎上腺素適當(dāng)稀釋口服后，在胃或消化道內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血效果。

　　間羥胺

　　間羥胺能夠直接興奮α受體，對(duì)β1受體作用較弱。此外，可促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，間接地激動(dòng)α受體。

　　升壓作用可靠，維持時(shí)間較長(zhǎng)，副作用較去甲腎上腺素少(一般不易引起心律失常，對(duì)腎臟血管的收縮作用輕微)，故是去甲腎上腺素的良好代用品。主要用于低血壓的治療，也可用于各種休克的早期。

　　2、α、β受體激動(dòng)藥

　　腎上腺素(Adr)

　　【藥理作用】

　　對(duì)α和β受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用。其藥理作用主要表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng)，松弛平滑肌和加強(qiáng)新陳代謝。

　　1、心血管系統(tǒng)

　　(1)興奮心臟

　　(2)血管

　　興奮α受體，皮膚、粘膜血管收縮最為強(qiáng)烈，內(nèi)臟血管、腎血管也顯著收縮。

　　興奮β2受體，使骨骼肌血管舒張。對(duì)冠狀動(dòng)脈，除激動(dòng)β2受體作用占優(yōu)勢(shì)外，還由于心臟興奮產(chǎn)生大量腺苷，使冠脈呈現(xiàn)明顯的舒張效應(yīng)。

　　(3)血壓

　　治療量或慢速靜脈滴注時(shí)，由于心臟興奮，心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，可使收縮壓升高;由于血管平滑肌的β2受體比α受體對(duì)低濃度腎上腺素的敏感性高，骨骼肌血管的擴(kuò)張抵消或超過(guò)皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管的收縮作用，總外周阻力不變或降低，舒張壓不變或下降，脈壓大，這有利于血液對(duì)組織臟器的灌流。

　　大劑量或快速靜滴腎上腺素時(shí)，除強(qiáng)烈興奮心臟外，還使α受體的作用占優(yōu)勢(shì);皮膚、粘膜以及內(nèi)臟血管的強(qiáng)烈收縮超過(guò)對(duì)骨骼肌血管的擴(kuò)張，總外周阻力明顯升高，收縮壓和舒張壓均升高;并反射性地引起心率減慢。

　　腎上腺素靜脈注射的典型血壓變化往往呈雙相反應(yīng)，即給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，而后出現(xiàn)微弱的降壓作用，后者作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，如事先給予α受體阻斷藥，腎上腺素的升壓作用可被翻轉(zhuǎn)，呈現(xiàn)明顯的降壓反應(yīng)，充分表現(xiàn)了腎上腺素對(duì)血管β2受體的激活作用。

　　2、平滑肌

　　對(duì)平滑肌的作用取決于平滑肌上的α、β2受體的分布。腎上腺素激動(dòng)支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌的β2受體，使這些部位的平滑肌舒張;激動(dòng)瞳孔開(kāi)大肌上的α1受體，使瞳孔開(kāi)大。

　　3、代謝

　　腎上腺素能提高機(jī)體代謝，治療量的腎上腺素可以使組織耗氧量增加20~30%。促進(jìn)肝糖原分解，降低外周組織對(duì)葡萄糖的攝取，使血糖升高。激活甘油三酯酶，加速脂肪分解，使血中游離脂肪酸增加。