2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(65)

　　溴隱亭

　　為多巴胺受體激動(dòng)藥。對(duì)震顫麻痹的療效與左旋多巴相似。

　　培高利特

　　可激動(dòng)多巴胺受體，作用比溴隱亭強(qiáng)10倍，作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。

　　金剛烷胺

　　增加多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺以及抑制多巴胺的再攝取而發(fā)揮作用，不良反應(yīng)較輕。

　　苯海索(安坦)

　　中樞抗膽堿作用。

　　二、抗記憶障礙藥

　　多奈哌齊

　　中樞膽堿酯酶抑制劑，使中樞乙酰膽堿含量升高。

　　加蘭他敏

　　中樞膽堿酯酶抑制劑，在膽堿高度不足的區(qū)域活性最大。

　　石杉?jí)A甲

　　高選擇性堿酯酶抑制劑

　　占諾美林

　　選擇性M1受體激動(dòng)劑，易透過(guò)血腦屏障。

　　第二十三章 鎮(zhèn)痛藥

　　一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

　　嗎啡

　　【體內(nèi)過(guò)程】

　　口服易吸收，但經(jīng)肝臟的首關(guān)消除多，故生物利用度小，臨床上常注射給藥。主要在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，部分代謝物失去藥理活性。而另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷，其活性比嗎啡更強(qiáng)。嗎啡半衰期為2.5~3小時(shí)，而嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷則更長(zhǎng)些。約有1/3的嗎啡與血紅蛋白結(jié)合，僅少量可通過(guò)血腦屏障。嗎啡及代謝產(chǎn)物大部經(jīng)腎排泄、小量可經(jīng)乳汁排出，且可透過(guò)胎盤屏障。

　　【藥理作用】

　　1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

　　(2)抑制呼吸

　　(3)鎮(zhèn)咳

　　(4)其他中樞作用 縮瞳。催吐。

　　2、平滑肌

　　嗎啡能興奮胃腸平滑肌和括約肌，引起便秘。治療量嗎啡使膽道奧狄氏括約肌痙攣性收縮，引起膽囊內(nèi)壓力升高，導(dǎo)致上腹部不適甚至誘發(fā)膽絞痛。對(duì)輸尿管平滑肌也有收縮作用，故膽絞痛或腎絞痛病人不宜單獨(dú)使用嗎啡，應(yīng)與解痙藥阿托品等合用。治療量嗎啡還能提高膀胱括約肌的張力，引起排尿困難，導(dǎo)致尿潴留，大劑量可收縮支氣管平滑肌，哮喘患者禁用。

　　3、心血管系統(tǒng)

　　治療量嗎啡可抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞和促進(jìn)組胺釋放使外周血管擴(kuò)張，引起體位性低血壓。此外，嗎啡還可引起顱內(nèi)壓升高，這是由于嗎啡抑制呼吸，使CO2在體內(nèi)貯留，導(dǎo)致腦血管明顯擴(kuò)張所致。