2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(71)

　　1、興奮子宮 妊娠子宮比未妊子宮敏感，臨產(chǎn)時(shí)及新產(chǎn)后最敏感。與縮宮素不同的是，麥角堿類作用強(qiáng)大而持久，稍大劑量即可引起子宮強(qiáng)直性收縮，且對(duì)子宮體和子宮頸的作用無顯著性差別。因此，不適于催產(chǎn)和引產(chǎn)。

　　2、收縮血管

　　3、阻斷α受體 產(chǎn)生該作用所需劑量大，且副作用多，無臨床應(yīng)用價(jià)值。麥角新堿無此作用。

　　【用途】

　　l、子宮出血

　　2、產(chǎn)后子宮復(fù)原

　　3、治療偏頭痛：麥角胺

　　4、用于人工冬眠 氫麥角毒即海得琴，常與異丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑，用于人工冬眠。

　　【不良反應(yīng)】

　　注射麥角新堿可致惡心、嘔吐、血壓升高等，因此對(duì)妊娠毒血癥產(chǎn)婦的產(chǎn)后應(yīng)慎用。偶見過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降。長(zhǎng)期應(yīng)用麥角流浸膏(含麥角毒和麥角胺)，可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞，特別是患有肝臟和周圍血管疾患者更為敏感，故本類藥物不宜長(zhǎng)期使用。

　　麥角制劑禁用于催產(chǎn)和引產(chǎn)、血管硬化和冠狀動(dòng)脈疾病患者。

　　第三十五章 組胺和抗組胺藥

　　抗組胺藥-H1受體阻斷藥

　　苯海拉明、撲爾敏(氯苯那敏)

　　【藥理作用】

　　1、阻斷平滑肌H1受體 能選擇性地阻斷組胺興奮H1受體所致支氣管、胃腸道等平滑肌收縮的作用，但對(duì)人的過敏性哮喘基本無效(因不能對(duì)抗慢反應(yīng)物質(zhì)等其他過敏介質(zhì))。對(duì)組胺所致毛細(xì)血管通透性升高及水腫有很強(qiáng)的抑制作用，但由于不能阻斷H2受體，故對(duì)組胺引起的舒張血管、降壓作用僅可部分對(duì)抗。不能對(duì)抗組胺興奮H2受體而促進(jìn)胃酸分泌及興奮心臟的作用。

　　2、阻斷中樞H1受體 能阻斷組胺激動(dòng)中樞H1受體而引起的覺醒反應(yīng)，故本類藥物多有鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用，偶也可使病人煩躁。其中樞抑制作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異，苯海拉明最強(qiáng)，撲爾敏、安其敏等最小。第二代受體阻斷藥如息斯敏、特非那定因不能通過血腦屏障，故無中樞抑制作用。

　　3、抗膽堿 由于結(jié)構(gòu)及合成與抗膽堿藥相似，故本類藥物對(duì)中樞和外周多有溫和的抗膽堿作用，可使唾液腺及支氣管腺體分泌減少，且其中樞抗膽堿作用可能與其抗暈動(dòng)癥及鎮(zhèn)吐有關(guān)。

　　4、其他 苯海拉明較明顯，但因局部刺激性較強(qiáng)而使其在這方面的應(yīng)用受到限制。

　　【用途】

　　1、變態(tài)反應(yīng)性疾病 但對(duì)支氣管哮喘幾乎無效。

　　2、暈動(dòng)癥及嘔吐苯海拉明對(duì)暈動(dòng)癥、妊娠嘔吐及放射病嘔吐均有止吐效果。

　　3、失眠

　　【不良反應(yīng)】

　　最常見為嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象，應(yīng)避免服藥后駕駛車、船及高空作業(yè)�？诟�、便秘、視力模糊等抗膽堿作用較少見。此外還有厭食、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)及體位性低血壓。少數(shù)病人可產(chǎn)生失眠和煩躁不安，過量中毒可致驚厥。局部應(yīng)用可致過敏性皮炎。

　　吡咯醇胺

　　第二代產(chǎn)品，作用強(qiáng)。

　　西替利嗪

　　起效快，無明顯抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。中樞抑制作用較輕。

　　第三十六章 影響免疫功能的藥物

　　一、免疫抑制劑

　　環(huán)孢素A

　　口服吸收慢且不完全，血液中的藥物主要分布在血漿和紅細(xì)胞中，有明顯的肝腸循環(huán)。

　　對(duì)T-淋巴細(xì)胞有選擇性抑制作用，克服了以往免疫抑制藥選擇性不高，毒性作用強(qiáng)的缺點(diǎn)。對(duì)多種抗原引起的遲發(fā)型過敏反應(yīng)、移植物抗宿主反應(yīng)均有抑制作用，主要用于誘導(dǎo)期和細(xì)胞分化早期，本品能抑制白細(xì)胞介素-2(IL-2)、r-干擾素和其他免疫傳遞因子的釋放。

　　大劑量的環(huán)孢素A也作用于B淋巴細(xì)胞，抑制抗體的形成。

　　由于環(huán)孢素A選擇性高，對(duì)骨髓造血細(xì)胞的毒性遠(yuǎn)較其他免疫抑制藥為低，而且對(duì)對(duì)巨噬細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞的抑制作用較弱，因而對(duì)機(jī)體的一般防御功能影響不明顯。

　　環(huán)孢素A在臨床主要用于腎、肝、心臟移植以及皮膚、角膜、骨髓等移植物的抗宿主反應(yīng)，可以同腎上腺皮質(zhì)激素合用。還可應(yīng)用于自身免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、重癥肌無力、硬皮病、克隆病、甲亢等。本品無細(xì)胞毒作用，安全范圍較大。

　　最常見不良反應(yīng)是腎毒性，可致血清肌酐和尿素氮水平呈劑量依賴性升高，但為可逆性，可用甘露醇等預(yù)防。其次可見一過性肝損傷、厭食、嗜睡、多毛癥、震顫、牙齦增生、惡心與腹瀉等癥狀。淋巴瘤發(fā)生率有增加趨勢(shì)。

　　二、免疫增強(qiáng)劑

　　左旋咪唑

　　系四咪唑的左旋體，具有免疫增強(qiáng)作用，能使受抑制的抗體形成細(xì)胞增加，抗體形成增加。左旋咪唑還能使受抑制的巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞功能恢復(fù)正常，這可能與激活磷酸二酯酶，從而降低淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞內(nèi)的cAMP含量有關(guān)。適量的左旋咪唑還能增強(qiáng)特異性淋巴細(xì)胞對(duì)腫瘤的細(xì)胞毒作用。

　　本品可用于免疫功能低下或缺陷所致的復(fù)發(fā)性和慢性感染，如復(fù)發(fā)性口唇皰疹、角膜皰疹等，可減輕癥狀，減少?gòu)?fù)發(fā)，并使免疫力恢復(fù)正常，同時(shí)增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。肺癌和乳腺癌手術(shù)、化療和放療后用左旋咪唑可減低復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。還用于自身免疫性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡等，用藥后癥狀均可得以改善。

　　不良反應(yīng)少，可見食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀及全身不適等。偶有過敏反應(yīng)，血細(xì)胞和血小板減少等。

　　卡介苗(BCG)

　　卡介苗又名結(jié)核菌苗，是牛結(jié)核分支桿菌的減毒活菌苗。本品有免疫佐劑作用，能增強(qiáng)與其合用的各種抗原的免疫原性，加速誘導(dǎo)免疫反應(yīng)，提高細(xì)胞和體液免疫的功能;刺激多種免疫活性細(xì)胞如巨噬細(xì)胞、T淋巴細(xì)胞、B淋巴細(xì)胞、K細(xì)胞和NK細(xì)胞活性，從而增強(qiáng)機(jī)體的非特異性免疫功能。

　　臨床常用于惡性黑色素瘤、白血病及肺癌，亦用于治療乳腺癌、消化道腫瘤等，可延長(zhǎng)患者的存活期。黑色素瘤是用BCG治療最多的一種實(shí)體瘤。

　　白細(xì)胞介素-2(IL-2)

　　IL-2由抗原或多克隆激活劑(ConA、PhA)刺激的輔助性T細(xì)胞(Th)所產(chǎn)生，主要作用于淋巴細(xì)胞。它能作用于臨近的T細(xì)胞、B細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和NK細(xì)胞，促進(jìn)其分化增殖。在抗惡性腫瘤、免疫缺陷病的治療和診斷方面有潛在的重要意義。

　　干擾素

　　干擾素是一種糖蛋白，具有高度的種屬特異性，動(dòng)物INF對(duì)人體無效。干擾素除具有抗病毒和抗腫瘤作用外，尚具有免疫調(diào)節(jié)作用。后者與給藥劑量、給藥時(shí)間關(guān)系密切。致敏前或大劑量給藥可抑制體液免疫和細(xì)胞免疫功能，相反致敏后或小劑量給藥則可增加免疫功能。干擾素還能激活巨噬細(xì)胞和NK細(xì)胞，并能調(diào)節(jié)細(xì)胞表面抗原的表達(dá)。除用于病毒感染外，干擾素還用于治療腫瘤，對(duì)骨肉瘤、多發(fā)性骨髓瘤、腎細(xì)胞癌、卡波濟(jì)肉瘤等有效，多與其他療法并用。并能抑制人類免疫缺陷病毒，臨床試用于AIDS的治療。