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執(zhí)業(yè)藥師考試

2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):氯化琥珀膽堿注射液的藥理

  【藥理】

  氯化琥珀膽堿注射液與煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用,引起骨骼肌松弛。氯化琥珀膽堿注射液進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。氯化琥珀膽堿注射液靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長。肌松作用60~90秒起效,維持10分鐘左右。

  大劑量,可致心率減慢,也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g,易發(fā)生脫敏感阻滯,使肌張力恢復(fù)延遲。

  氯化琥珀膽堿注射液可引起腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高,眼眶平滑肌收縮,眼內(nèi)壓暫時(shí)升高,術(shù)后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長時(shí)間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流,血鉀升高。此外氯化琥珀膽堿注射液可誘發(fā)惡性高熱。

  【藥物代謝動力學(xué)】

  氯化琥珀膽堿注射液靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達(dá)作用部位。約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。

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