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應用到皮膚上的藥物,先從制劑中釋放到皮膚表面,溶解的藥物分配進入角質層,擴散通過角質層到達活性表皮,繼續(xù)擴散到達真皮,被毛細血管吸收進入血液循環(huán)。藥物滲透通過皮膚進入血液循環(huán)的主要途徑是通過角質層和活性表皮進入真皮被毛細血管吸收進入血液循環(huán),即表皮途徑。藥物可以穿過角質層細胞到達活性表皮,也可以通過角質層細胞間隙到達活性表皮。由于角質層細胞擴散阻力大,藥物分子主要由細胞間隙擴散通過角質層。皮膚的附屬器毛囊、皮脂腺和汗腺是藥物通過皮膚的另一條途徑。藥物通過皮膚附屬器的速度比表皮途徑快,但皮膚附屬器在皮膚表面所占的面積約為0.1%,因此不是藥物經皮吸收的主要途徑。離子型藥物及水溶性大分子藥物難以通過富含類脂的角質層,則附屬器途徑顯得重要。
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