2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習知識點(1)

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　　磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機制

　　“磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機制”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)中所能涉及到的知識，為幫助大家理解，小編整理內(nèi)容如下：

　　磺胺類藥物作用的靶點是細菌的二氫蝶酸合成酶(dhfas)，使其不能充分利用對氨基苯甲酸合成葉酸。葉酸為細菌生長中的必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶。在二氫蝶酸合成酶催化下，對氨基苯甲酸、谷氨酸及二氫蝶啶焦磷酸酯或?qū)Π被郊柞９劝彼崤c二氫蝶啶焦磷酸酯合成二氫葉酸。再經(jīng)二氫葉酸還原酶(dhfar)還原為四氫葉酸，后者進一步合成葉酸輔酶f，該輔酶f為細菌dna合成中所需的核苷酸的合成提供一個碳單位。

　　磺胺類藥物作為葉酸的代謝拮抗物，是由于它與對氨基苯甲酸在分子大小及電荷分布上相似，故能與后者產(chǎn)生競爭性拮抗作用。對氨基苯甲酸離子的長度是0.67nm，寬度是0.23nm，在n-1取代的磺胺類藥物分子中，對氨基苯磺酰氨基部分的長度是0.69nm，寬度是0.24nm.二者的長短及寬度幾乎相等。經(jīng)過分子軌道方法計算，二者的表觀電荷也極相似。

　　抗菌增效劑甲氧芐啶(trimethoprim，tmp)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶f的形成，從而影響微生物dna、rna及蛋白質(zhì)的合成，抑制了其生長繁殖。

　　當磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時，磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。二者合用，可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，使細菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷，抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍。

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