2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(diǎn)(11)

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　　抗?jié)兯帲航M胺H2受體拮抗劑

　　組胺h2受體拮抗劑是運(yùn)用合理藥物設(shè)計(jì)理論進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)的成功范例，目前在臨床上使用的組胺h2受體拮抗劑主要有四種結(jié)構(gòu)類型：咪唑類，如西咪替丁;呋喃類，如鹽酸雷尼替丁 ;噻唑類，如法莫替丁和尼扎替丁以及哌啶甲苯類，如羅沙替丁。

　　鹽酸雷尼替丁為類白色至淺黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，昧微苦帶澀。易溶于水，極易潮解，吸潮后顏色變深。本品為反式體，m.p.137～143℃，熔融時分解;順式體無活性，熔點(diǎn)較反式體低，為m.p.130～134℃。鹽酸雷尼替丁在注射用含氨基酸的營養(yǎng)液中，置室溫24h內(nèi)可保持穩(wěn)定，溶液的顏色、ph、藥物的含量等均無明顯變化。藥物的pka為2.3、8.2.

　　鹽酸雷尼替丁在胃腸道里迅速被吸收，2—3h達(dá)到高峰。約50%發(fā)生首過代謝。肌內(nèi)注射的生物利用度為90%～l00%。在24h內(nèi)，口服的30%和肌內(nèi)注射的70%以原型從尿中排出。其代謝物為ⅳ一氧化、s-氧化和去甲基雷尼替丁。

　　1.氫鍵鍵合的極性基團(tuán)

　　常見有效的氫鍵鍵合的極性基團(tuán)如下：

　　這些藥效基團(tuán)都有相似幾何形狀的平面π電子系統(tǒng)，與藥效學(xué)密切相關(guān)。

　　2.藥效基團(tuán)的連接

　　含連接鏈的h2受體拮抗劑，其側(cè)鏈長度以4個原子為宜，第2位硫原子可使鏈更具柔性。在西瞇替丁分子中，氰胍nh可與咪唑環(huán)n“原子通過分子內(nèi)氫鍵成十元環(huán)形式，使兩個藥效基團(tuán)相互靠近，類似于組胺以鄰位交叉構(gòu)象作用于h2受體。

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