2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》100個考點(diǎn)精選

　　西藥一對于藥學(xué)專業(yè)的考生來說，應(yīng)該是最熟悉的。西藥一包括的科目有基礎(chǔ)藥理學(xué)、藥物化學(xué)、藥劑學(xué)和藥物分析等科目。在復(fù)習(xí)時候也需要方法和技巧，小編為大家整理了《西藥一》的100個黃金考點(diǎn)精選，根據(jù)歷年總結(jié)，這些考點(diǎn)出題幾率非常大，希望大家認(rèn)真學(xué)習(xí)!

　　1. 藥物的化學(xué)降解途徑的兩個主要途徑是：水解和氧化

　　2. 水解的藥物主要有：酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。

　　3. 酯類藥物的水解：如鹽酸普魯卡因可水解，水解產(chǎn)物還可以被氧化使鹽酸普魯卡因注射也變黃。

　　4. 內(nèi)酯都在堿性條件下易水解：如毛果蕓香堿、華法林等。

　　5. 酰胺藥物的水解：青霉素類。頭孢類、氯霉素、巴比妥類、利多卡因、對乙酰氨基酚等。

　　6. 易氧化的的化學(xué)結(jié)構(gòu)：酚類、烯醇類(如維生素 C)、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類等。

　　7. 影響藥物制劑的穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。

　　8. 處方因素包括：pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑。

　　9. 外界因素包括：溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。

　　10. 藥物穩(wěn)定性實(shí)驗方法：影響因素試驗(高溫、高濕、強(qiáng)光)、加速試驗、長期試驗。

　　11. 藥品的半衰期：藥物降解 10%所需的時間,t0.9=0.1054/k.

　　12. 藥物物理學(xué)的變化：溶解度的變化(如氯霉素加入葡萄糖糖溶液中析出沉淀)，吸潮、潮解、液化與結(jié)塊，粒徑或分散狀態(tài)的改變。

　　13. 藥物化學(xué)的配伍的變化：渾濁或沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸、產(chǎn)生有毒物質(zhì)、分解破壞、療效降低。

　　14. 化學(xué)配伍變化之沉淀：pH 改變產(chǎn)生沉淀(鹽酸氯丙嗪和異戊巴比妥混合，產(chǎn)生沉淀、磺胺嘧啶鈉與葡萄糖析出結(jié)晶)

　　15. 化學(xué)配伍變化之變色：如維生素 C 與煙酰胺、多巴胺與碳酸氫銨注射液、氨茶堿或異煙肼與乳糖混合變色。

　　16. 臨床前藥理毒理研究包括：主要藥效學(xué)研究、一般藥理學(xué)研究、藥動學(xué)研究、毒理學(xué)研究。

　　17. 臨床藥理學(xué)研究：分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期臨床試驗。

　　18. Ⅰ期臨床試驗：為制定臨床給藥方案提供依據(jù)，試驗數(shù) 20~30 例。

　　19. Ⅱ期臨床試驗：對受試藥的安全性和有效性做出初步評價，試驗數(shù)大于 100 例。

　　20. Ⅲ期臨床試驗：進(jìn)一步評價受試藥的安全性和有效性、利益與風(fēng)險，試驗數(shù)大于 300 例。

　　21. Ⅳ期臨床試驗：上市后的監(jiān)測。

　　22. 高水溶解性、高滲透性的兩性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫卓。

　　23. 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸鈉， 卡馬西平、匹羅昔康。

　　24. 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率的影響，如奎尼丁、阿替洛爾、納多洛爾。

　　25.低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

　　26. 通常藥物以非解離的形式被吸收，以解離形式發(fā)揮作用。

　　27. 通常酸性藥物在胃中，堿性藥物在小腸中的非解離型藥物量增加，吸收也增加。

　　28. 藥物的解離常數(shù) pKa 等于人體 pH 時，非解離型和解離型藥物各占一半。

　　29. 藥物分子中引入羥基，增加位阻，增加藥物的穩(wěn)定性。

　　30. 鹵素是吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性。

　　31. 羥基(-OH)能增加與受體結(jié)合力，水溶性增大。

　　32. 巰基(-SH)可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥。

　　33. 硫醚(-S-)可氧化成亞砜或砜。

　　34. 羧酸(-COOH)成酯，脂溶性增加，易吸收。

　　35. 磺酸基(-SO3H)水溶性增大。

　　36. 共價鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。

　　37. 非共價鍵(范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用等)鍵合是可逆的。

　　38. 藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合如：黃酰胺類利尿劑藥通過氫鍵和碳酸苷酶結(jié)合。

　　39. 烷化劑類抗腫瘤藥物，與 DNA 中鳥嘌呤堿基形成共價鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒性。

　　40. 離子-偶極合偶極-偶極相互作用—如乙酰膽堿和受體作用。

　　41. 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物—如氯喹插入到瘧原蟲的 DNA 堿基對形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。

　　42. 范德華力—如普魯卡因與受體的作用。

　　43. 生物轉(zhuǎn)化通常分為二相即第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。

　　44. 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)化反應(yīng))包括氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。

　　45. 第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化將第Ⅰ相中藥物的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合，水溶性增大，易排除體外。

　　46. 苯妥英在體內(nèi)代謝，其發(fā)生的第Ⅰ相發(fā)生的轉(zhuǎn)化是氧化反應(yīng)。

　　47. 卡馬西平生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物。

　　48. 丙戊酸鈉可發(fā)生ω-氧化和ω-1 氧化。

　　49. 氯霉素可發(fā)生氧化脫鹵素代謝。

　　50. 含硫的羰基化合物會發(fā)生氧化脫硫代謝。

　　51. 亞砜類藥物可以氧化成砜也可以還原成硫醚。

　　52. 硫醚可以氧化為亞砜，亞砜還會被進(jìn)一步氧化成砜。

　　53. 酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝時發(fā)生水解反應(yīng)，如普魯卡因。

　　54. 第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)。

　　55. 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O-，N-，S-和 C-的葡萄糖醛苷化

　　56. 新生兒在使用氯霉素時，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成結(jié)合而排出體外，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積，引起“灰嬰綜合征”。

　　57. 抗腫瘤藥物白消安，在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應(yīng)是與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。

　　58. 含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生 COMT 失活代謝反應(yīng)是甲基化的結(jié)合反應(yīng)。

　　59. 對乙酰氨基酚水楊酸經(jīng)乙酰化反應(yīng)后得到對乙酰氨基酚水楊酸。

　　60. 第第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) 、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙�；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)。

　　61. 散劑的特點(diǎn)：粒徑小，比表面積大;制備工藝簡單;便于嬰幼兒與老人服用;吸濕性大。

　　62. 對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。

　　63. 口服散劑應(yīng)為細(xì)粉，局部用散劑應(yīng)為最細(xì)粉。

　　64. 制備含有有毒性藥、貴重藥或藥物劑量小的散劑時，應(yīng)采用配研法混合過篩。

　　65. 中藥散劑中一般含水量不得超過 9.0%。

　　66. 散劑中除中藥散劑外，105℃干燥至恒重，減失重量不得過 2.0%。

　　67. 用于燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷或臨床必需無菌的局部用散劑應(yīng)符合無菌要求。

　　68. 顆粒劑的特點(diǎn)：分散性、附著性、引濕性小;服用方便;顆粒可包衣;防止復(fù)方制劑中由于各成分粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。

　　69. 顆粒劑一般不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得過 15%。

　　70. 中藥顆粒劑中一般水分含量不得過 8.0%。顆粒劑減失重量不得過 2.0%。

　　71. 可溶型、泡騰型顆粒劑應(yīng)加溫開水沖服，切忌放入口中用水送服。

　　72. 普通片劑的崩解時限是 15 分鐘。

　　73. 分散片、可溶片的崩解時限為 3 分鐘。

　　74. 舌下片、泡騰片的崩解時限為 5 分鐘。

　　75. 薄膜衣片的崩解時限為 30 分鐘。

　　76. 片劑常用的稀釋劑(填充劑)：淀粉、XX 糖(乳糖、蔗糖)、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素(干粘合劑)、甘露醇(兼嬌味)等。

　　77. 片劑常用的潤濕劑：蒸餾水、乙醇

　　78. 片劑常用的黏合劑：甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、乙基纖維素(EC)、聚維酮等。

　　79. 片劑的崩解劑：干淀粉、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、泡騰崩解劑等。

　　80. 片劑的潤滑劑：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉等。

　　81. 片劑胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂

　　IV 號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯縮乙醛二乙基乙酸(AEA)。

　　82. 片劑腸溶型薄膜衣材料：蟲膠、醋酸纖維素肽酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂(I、II、III 類)、羥丙甲纖維素肽酸酯(HPMCP)。

　　83. 片劑水不溶型薄膜材料：乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。

　　84. 水溶性增塑劑：丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　85. 釋放調(diào)節(jié)劑(也稱致孔劑)：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑等。

　　86. 遮光劑：二氧化鈦

　　87. 膠囊劑的特點(diǎn)：掩蓋藥物不良嗅味，起效快、生物利用度高，幫助液態(tài)藥物固體劑型化， 藥物緩釋、控釋和定位釋放。

　　88. 不宜制成膠囊的藥物：水溶液或稀乙醇溶液，風(fēng)化性藥物，吸濕性藥物，醛類藥物，含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物，O/W 型乳劑藥物。

　　89. 中藥硬膠囊水分含量不得過 9.0%。

　　90. 膠囊劑的崩解時限：硬膠囊的崩解時限為 30 分鐘，軟膠囊的崩解時限為 60 分鐘。

　　91. 增溶劑：是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下在溶劑中增加溶解度，如聚山梨酯類等。

　　92. 助溶劑：難溶性藥物加入第三種物質(zhì)以增加溶解度，如苯甲酸、碘化鉀、聚乙烯吡咯烷酮等。

　　93. 潛溶劑：指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶劑熱度的混合溶劑，如：能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　94. 液體制劑按分散系統(tǒng)可以分為均相分散系統(tǒng)(如低分子溶液劑、高分子溶液劑)和非均相溶液劑(如溶膠劑、乳劑、混懸劑)。

　　95. 乳劑的分層是可逆的因為分散相和分散介質(zhì)之間有密度差。

　　96. 乳劑的絮凝是可逆的因為分散相乳滴電位降低。

　　97. 轉(zhuǎn)相是可逆的因為乳化劑性質(zhì)發(fā)生轉(zhuǎn)變;合并與破裂不可逆因為乳化膜出現(xiàn)破裂。

　　98. 需要進(jìn)行無菌檢查的制劑有注射劑、植入性制劑、眼用制劑、局部外用制劑等。

　　99. 注射劑的附加劑：抗氧劑—XX 硫酸鈉;緩沖劑—大多是酸和其酸鹽組成;助懸劑—羧甲基纖維素、明膠;抑菌劑—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚;等滲調(diào)節(jié)劑—氯化鈉、葡萄糖;增溶劑—聚山梨酯類(吐溫)、卵磷脂、普朗尼克 F—68(泊洛沙姆 188)。

　　100. 靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克 F—68。

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