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影響藥物吸收的因素
(1)用藥部位不同,影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處,則50%-75%的藥物不經門肝系統(tǒng),可避免首過作用。
(2)直腸液的pH值7.4,且無緩沖能力,直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。
(3)直腸內無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長,吸收越完全。
口腔速溶片的優(yōu)點
1、可迅速崩解及溶解,起效快
口腔速溶片在遇到唾液后,短時間內即可迅速崩解和溶解,使藥物呈液體狀態(tài),隨著吞咽動作由食管進入胃。藥物溶于甘露醇及明膠等水溶性輔料中,通過冷凍干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-閃爍照相法研究了奧沙西泮(oxazepam)、勞拉西泮(lorazepam)速溶片在人體內的情況,證明這兩種口腔速溶片可在15s溶解。
藥物吸收的限速步驟往往是藥物的溶解速度,尤其是對于難溶性藥物來講,溶解速度慢就會導致生物利用降低?谇凰偃芷捎诒澜馑俣瓤,藥物表面積增大使得藥物的溶出速度也隨之加快,能夠很快吸收起效。許多低劑量(<60mg)、分子量較小的水溶性藥物,如果pKa值允許其在口腔內以非離子狀態(tài)存在時,這些藥物即可通過口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液,因此提高了藥物的吸收和生物利用度。
2、減少藥物對食管和胃腸道的刺激作用
普通片劑崩解慢,在口服過程中食道阻塞和組織損傷的危險性較大,而且刺激性大的藥物如阿司匹林等,如果吸收不好在胃內時間過長,其誘發(fā)胃及胃腸道出血的可能性也會隨著增加。Porzio用吡羅昔康(piroxicam)速溶片治療風濕或非風濕性疼痛時未發(fā)現(xiàn)胃腸道副作用。Silva等給140例患者使用吡羅昔康速溶片,其胃腸副反應發(fā)生率大大低于雙氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。
3、部分藥物可通過粘膜轉運
口腔速溶片快速溶解后,部分藥物可通過口腔、舌下和舌粘膜轉運,吸收入血液。硝酸甘油和孕酮與PEG混合制片,其熔點在體溫附近,在口腔內能夠經口腔粘膜轉運,避免了藥物的肝首過效應,這對甾體及激素類等易被肝藥酶破壞的藥物尤其有意義。
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