2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》備考知識點(17)

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　　氟哌啶醇的藥理學特點

　　本品為丁酰苯類抗精神病藥的主要代表，作用與氯丙嗪相似，有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時，其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20?40倍，因此屬于qiang效低劑量的抗精神病藥。

　　特點為：抗焦慮癥、抗精神病作用強而久，對精神分裂癥與其他精神病的躁狂癥狀都有效。鎮(zhèn)吐作用亦較強，但鎮(zhèn)靜作用弱。降溫作用不明顯�？鼓憠A及抗NA的作用較弱，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少�？诜湛�，3——6小時血漿濃度達高峰。t1/2—般為21小時(13——35小時)。在肝內(nèi)代謝，單劑口服后約40%在5日內(nèi)由尿排出。膽汁也可排泄少量。

　　維生素A醋酸酯

　　【化學名】(全-E型)-3，7-二甲基-9-(2，6，6-三甲基-1-環(huán)己-1-烯基)-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)為黃色棱型結(jié)晶，為脂類化合物，其化學穩(wěn)定性比維生素A好。臨床常將本品或其棕櫚酸酯溶于植物油中使用，在體內(nèi)被酶水解得到維生素A.中國藥典收載的維生素A實際上為維生素A醋酸酯。

　　(3)維生素A醇有維生素A1醇即視黃醇和維生素A2醇即去氫視黃醇兩種，維生素A醇通常是指維生素A1醇。維生素A2醇的生物效價為維生素A1醇的30-40%，其結(jié)構(gòu)類似于維生素A1醇，只是在環(huán)己烯環(huán)的C-3、C-4位多一個雙鍵。

　　(4)植物中僅含有維生素A原，如β-胡蘿卜素理論上在體內(nèi)一分子可轉(zhuǎn)化為兩分子的維生素A，但實際上維生素A原的轉(zhuǎn)化率及吸收率較低。β-胡蘿卜素可被小腸的β-胡蘿卜素15，15‘加氧酶作用，得到兩分子的視黃醇。

　　(5)維生素A對紫外線不穩(wěn)定，且易被空氣氧化。+熱或金屬離子→促進氧化→初步產(chǎn)物為環(huán)氧化合物→+酸性條件→重排→呋喃型氧化物。但在無氧情況下可耐熱至120℃。故應(yīng)將維生素A貯存于鋁制容器中，充氮氣密封置陰涼干燥處保存，也可溶于維生素E的油中，或加入穩(wěn)定劑。若長期貯存也可發(fā)生異構(gòu)化，使活性下降。

　　(6)維生素A有烯丙醇結(jié)構(gòu)，對酸不穩(wěn)定→+Lewis酸或無水氯化氫乙醇液→脫水反應(yīng)→脫水維生素A，活性大大下降。

　　(7)+三氯化銻→深藍色。

　　(8)可發(fā)生強黃綠色熒光，可作為定量、定性分析的數(shù)據(jù)。

　　【體內(nèi)代謝】維生素A醋酸酯在體內(nèi)被酶催化水解生成維生素A，進而氧化成視黃醛，視黃醛可以互變異構(gòu)成11Z型視黃醛，它是構(gòu)成感覺細胞的感光物質(zhì)，參與視覺的形成。視黃醛可進一步氧化為視黃酸。視黃酸不在體內(nèi)儲存，而是作為維生素A的代謝產(chǎn)物在肝中與葡萄糖醛酸結(jié)合或氧化成其它代謝物，隨膽汁或尿液排出體外。

　　【臨床應(yīng)用】維生素A具有促進生長、維持上皮組織的正常機能的作用，并參與視紫質(zhì)的合成，增強視網(wǎng)膜的感光力。臨床主要用于治療因維生素A缺乏所引起的夜盲癥、角膜軟化、皮膚干裂、粗糙及粘膜抵抗感染能力低下等癥，為骨骼生長、維持睪丸和卵巢的功能、胚胎的發(fā)育所必需。此外還具有抗氧化作用。但長期大劑量使用，可引起皮膚發(fā)癢、食欲不振、脫發(fā)、骨痛等病癥。

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