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結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響
1、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)(轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,轉(zhuǎn)運(yùn)體)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
2、 小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)
小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。
二肽類底物:烏苯美司、β-內(nèi)酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。
三肽類底物:頭孢氨芐
注意:β-內(nèi)酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。
3、 腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)
舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。
奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí),地高辛的血藥濃度明顯升高,這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp),使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。
4、 結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn),從而增加藥物吸收
對(duì)于吸收較差的藥物,可通過結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn),從而增加藥物的吸收。例如,將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋,可使藥物通過PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-纈氨酸不被PEPT1識(shí)別和轉(zhuǎn)運(yùn)。
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