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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn):藥物官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響

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  藥物官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響

官能團(tuán)

對(duì)生物活性影響

舉例

一般能使脂溶性加大,水溶性變差的基團(tuán)

烴基(火字旁,火上澆油,脂溶性增加)

改變?nèi)芙舛、解離度、分配系數(shù),位阻↑,穩(wěn)定性↑

環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離

鹵素(吸電子,脂溶性)

影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間

安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜

巰基

形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽

醚和硫醚

醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜

硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑(風(fēng)流黃:有硫,可成亞砜或砜,磺)

酰胺

增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵

非季銨的胺類

N上有未共用電子對(duì),顯堿性,易與受體形成氫鍵

活性:伯胺>仲胺>叔胺(伯仲叔按年齡排序,大哥活性強(qiáng))

磺酸酯、羧酸酯

成酯,脂溶性↑,易吸收

酯類前藥:增加吸收,減少刺激

一般能使水溶性加大,脂溶性變差的基團(tuán)

季銨(金戈鐵馬)

季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子

作用強(qiáng),水溶性大,難透過生物膜,往往無中樞作用;但可穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁,如四代頭孢

羥基(脫胎于H2O,水溶性強(qiáng))

增強(qiáng)與受體結(jié)合力,水溶性↑,改變活性

(1)脂肪鏈上:活性和毒性下降

(2)芳環(huán)上:酸性、活性和毒性增強(qiáng)

(3)成酯/成醚:活性降低

磺酸、羧酸(酸可在堿性條件下成鹽,水溶性增強(qiáng))

引入磺酸基使水溶性和解離度↑,不易吸收,僅有磺酸基一般無活性;

引入羧酸水溶性解離度較磺酸小

磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收

 

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