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藥物官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響
官能團(tuán) |
對(duì)生物活性影響 |
舉例 |
一般能使脂溶性加大,水溶性變差的基團(tuán) | ||
烴基(火字旁,火上澆油,脂溶性增加) |
改變?nèi)芙舛、解離度、分配系數(shù),位阻↑,穩(wěn)定性↑ |
環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離 |
鹵素(吸電子,脂溶性) |
影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間 |
安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜 |
巰基 |
形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收 |
解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
醚和硫醚 |
醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜 |
硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑(風(fēng)流黃:有硫,可成亞砜或砜,磺) |
酰胺 |
增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 |
構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
非季銨的胺類 |
N上有未共用電子對(duì),顯堿性,易與受體形成氫鍵 |
活性:伯胺>仲胺>叔胺(伯仲叔按年齡排序,大哥活性強(qiáng)) |
磺酸酯、羧酸酯 |
成酯,脂溶性↑,易吸收 |
酯類前藥:增加吸收,減少刺激 |
一般能使水溶性加大,脂溶性變差的基團(tuán) | ||
季銨(金戈鐵馬) |
季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 |
作用強(qiáng),水溶性大,難透過生物膜,往往無中樞作用;但可穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁,如四代頭孢 |
羥基(脫胎于H2O,水溶性強(qiáng)) |
增強(qiáng)與受體結(jié)合力,水溶性↑,改變活性 |
(1)脂肪鏈上:活性和毒性下降 (2)芳環(huán)上:酸性、活性和毒性增強(qiáng) (3)成酯/成醚:活性降低 |
磺酸、羧酸(酸可在堿性條件下成鹽,水溶性增強(qiáng)) |
引入磺酸基使水溶性和解離度↑,不易吸收,僅有磺酸基一般無活性; 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收 |
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