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抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用
1苯巴比妥(巴比妥類)
【構(gòu)效關(guān)系】
① 丙二酰脲/嘧啶三酮
、 5位必須雙取代
、 代謝:
5位-芳香烴或飽和烴:苯巴比妥(長效);
5位-支鏈烴或不飽和烴:戊巴比妥、司可巴比妥(中/短效)
、 2位“O”→“S”:硫噴妥(脂溶性高,短效)
2苯妥英鈉(乙內(nèi)酰脲類)
、 代謝:兩個苯環(huán)只有一個氧化
② 具“飽和代謝動力學(xué)”特點
、 前藥:磷苯妥英(水溶性更好)
3卡馬西平(二苯并氮䓬類)
卡馬西平
、 該類中第一個上市藥物
② 作用:三精制藥,卡馬西平(三—三叉神經(jīng)痛;精—精神運(yùn)動型發(fā)作)
③ 同類:奧卡西平(氧代卡馬西平)
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