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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用

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  抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用

  1苯巴比妥(巴比妥類)

   2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用

  【構(gòu)效關(guān)系】

  ① 丙二酰脲/嘧啶三酮

 、 5位必須雙取代

 、 代謝:

  5位-芳香烴或飽和烴:苯巴比妥(長效);

  5位-支鏈烴或不飽和烴:戊巴比妥、司可巴比妥(中/短效)

 、 2位“O”→“S”:硫噴妥(脂溶性高,短效)

   2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用

  2苯妥英鈉(乙內(nèi)酰脲類)

   2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用

 、 代謝:兩個苯環(huán)只有一個氧化

  ② 具“飽和代謝動力學(xué)”特點

 、 前藥:磷苯妥英(水溶性更好)

  3卡馬西平(二苯并氮䓬類)

   2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:抗癲癇藥結(jié)構(gòu)特征與作用

  卡馬西平

 、 該類中第一個上市藥物

  ② 作用:三精制藥,卡馬西平(三—三叉神經(jīng)痛;精—精神運(yùn)動型發(fā)作)

  ③ 同類:奧卡西平(氧代卡馬西平)

 

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