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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識點:藥物的手性特征對作用的影響

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  藥物的手性特征對作用的影響:

 、賹τ钞悩嬻w之間具有等同的藥理活性和強度:普羅帕酮、氟卡尼;

 、趯τ钞悩嬻w之間藥理活性相同,但強弱不同:如氯苯那敏、萘普生;

 、蹖τ钞悩嬻w中一個有活性,一個沒有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

  ④對映異構體之間產生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素

  ⑤對映異構體產生不同類型的藥理活性:奎寧、奎尼丁。

 、抟环N對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

  藥物結構與第I相生物轉化的規(guī)律:

  ①含芳環(huán)藥物---氧化代謝

 、谙N和炔烴的藥物——氧化

  ③含飽和碳原子的藥物—氧化

 、馨奉愃幬铩趸蛎摪被/烷基

 、蒗ズ王0奉愃幬铩

 

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