2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)(40)

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　　液體制劑常用的附加劑

　　1、增溶劑：能增加難溶性藥物溶解度的表面活性劑，對(duì)于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適 HLB 為 15～18.常用的增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

　　2、助溶劑：難溶性藥物與第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，可與藥物形成絡(luò)合物。

　　常用的助溶劑：苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。

　　3、潛溶劑：系指溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却�，而且出現(xiàn)極大值�；旌先軇┦侵改芘c水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結(jié)合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑，常與水組成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潛溶劑的作用機(jī)制為兩種溶劑間發(fā)生了氫鍵的締合，改變了混合溶劑的極性，即降低了溶劑的介電常數(shù)。

　　4、防腐劑：防止藥物制劑由于微生物的污染而產(chǎn)生變質(zhì)的添加劑。

　　(1)苯甲酸與苯甲酸鈉：在 pH4 的介質(zhì)中作用最好，適用于內(nèi)服和外用制劑作防腐劑。

　　(2)對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)甲乙丙丁四種酯：①酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸埃希菌作用最強(qiáng);②羥苯脂類中，丁酯抑菌活性最強(qiáng)，溶解度最低;③酯類聯(lián)用，協(xié)同作用：乙酯與丁酯(4：1);④容易與吐溫類絡(luò)合，其在水中溶解度增大，但抑菌作用下降，不宜與含聚山梨酯類藥液聯(lián)用;⑤本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。

　　(3)山梨酸與山梨酸鉀：常用濃度為 0.15%～0.25%，對(duì)細(xì)菌及霉菌均有較強(qiáng)的抑菌效力，需在酸性溶液中使用，pH4 時(shí)防腐效果最好;可與聚山梨酯合用。

　　(4)苯扎溴銨(新潔而滅)：①陽(yáng)離子表面活性劑;②無(wú)刺激性，溶于水、乙醇;③在酸性、堿性條件下穩(wěn)定，多外用。

　　(5)其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐劑使用。

　　5、矯味劑：(1)甜味劑：①天然甜味劑：蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿、山梨醇、甘露醇等;②合成甜味劑：糖精鈉、阿司帕坦

　　(2)芳香劑：天然香料(檸檬、薄荷揮發(fā)油、薄荷水、桂皮水);人造香料(蘋(píng)果香精、香蕉香精)

　　(3)膠漿劑：可以干擾味蕾的味覺(jué)而矯味，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。

　　(4)泡騰劑：將有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合后，遇水產(chǎn)生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。

　　6、著色劑：胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等。

　　(1)天然色素包括植物性色素和礦物性色素。

　�、僦参镄陨�素：黃色的有姜黃、胡蘿卜素等;綠色的有葉綠酸銅鈉鹽;紅色的有胭脂紅、蘇木;棕色的有焦糖;藍(lán)色的有烏飯樹(shù)葉、松葉蘭等。

　�、诘V物性色素：棕紅色的氧化鐵。

　　(2)合成色素：胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等，通常將其配成 1%的貯備液使用。

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