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分類 |
考點(diǎn) | |
組胺H2受體阻斷劑(**替。 |
雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁 |
①H2受體拮抗劑都具有兩個(gè)藥效團(tuán):堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán); ②雷尼替丁為反式體,順式體無活性; ③將羅沙替丁分子中的羥基進(jìn)行乙酰化,得到前藥羅沙替丁乙酸酯 |
質(zhì)子泵抑制劑(**拉唑) |
奧美拉唑、埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑 |
①奧美拉唑具有酸堿兩性; ②具有肝腸循環(huán)或前藥循環(huán); ③作用機(jī)制是通過細(xì)胞膜進(jìn)入強(qiáng)酸性的胃壁細(xì)胞泌酸小管口,酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上氮原、子質(zhì)子化而活化,發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng),通過發(fā)生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺,然后與H+,K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價(jià)結(jié)合,形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物而阻斷質(zhì)子泵分泌H+的作用 ④艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝 |
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