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2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》?贾R點及練習題(18)

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  時辰藥理學的研究內(nèi)容

  (一)時間生物學與時辰藥理學

  (二)時辰藥效學和時辰毒理學

  他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥。

  (三)時辰藥動學

  鐵劑19:00服用較07:00服用的吸收率增加一倍;

  茶堿5:00給藥比22:00給藥Cmax明顯升高;

  卡馬西平22:00時給藥比8:00時給藥Cmax明顯升高。

  (四)藥物作用晝夜節(jié)律機制

  1.組織敏感性機制

  呼吸道對組胺反應的敏感性在0:00~02:00最高,因此哮喘患者易在凌晨發(fā)作;皮膚對組胺或過敏原在19:00~23:00敏感性最高,賽庚啶的抗組胺作用在07:00時給藥療效可持續(xù)15~17小時,而19:00時給藥則只能維持6~8小時。

  2.受體機制

  嗎啡15:00時給藥的鎮(zhèn)痛作用最弱,21:00時給藥最強,而此效應差異與腦內(nèi)藥物濃度無相關性,故認為可能與腦內(nèi)多巴胺受體的晝夜節(jié)律有關。

  3.藥動學機制

  腎臟排泄能力,包括對電解質(zhì)、尿酸及其他物質(zhì)的排泄均有晝夜節(jié)律性變化。藥物腎臟排泄不僅單次用藥時有晝夜節(jié)律,而且多次用藥期間仍可能呈晝夜節(jié)律變化。

  練習題:

  1.(單選題)關于藥物作用晝夜節(jié)律機制說法錯誤的是

  A.呼吸道對組胺的反應敏感性在0:00~02:00最高,因此,哮喘患者易在凌晨發(fā)作

  B.嗎啡15:00時給藥的鎮(zhèn)痛作用最強,21:00時給藥最弱

  C.皮膚對組胺或過敏原在19:00~23:00敏感性最高

  D.賽庚啶的抗組胺作用在07:00時給藥療效可持續(xù)15~17小時,而19:00時給藥則只能維持6~8小時

  E.腎臟排泄能力,包括對電解質(zhì)、尿酸及其他物質(zhì)的排泄均有晝夜節(jié)律性變化

  【正確答案】B

  【答案解析】嗎啡15:00時給藥的鎮(zhèn)痛作用最弱,21:00時給藥最強,而此效應差異與腦內(nèi)藥物濃度無相關性,認為可能與腦內(nèi)多巴胺受體的晝夜節(jié)律有關。

  2.(單選題)夜間可以發(fā)揮較強的藥理作用,推薦臨睡前給藥的是

  A.鐵劑

  B.他汀類調(diào)脂藥

  C.茶堿

  D.賽庚啶

  E.阿司匹林

  【正確答案】B

  【答案解析】機體膽固醇的合成有晝夜節(jié)律,夜間合成增加。研究表明,夜間給予他汀類降脂藥降低血清膽固醇的作用更強,推薦臨睡前給藥。

  3.(單選題)鐵劑的服用,選擇較為合適的給藥時間是

  A.睡前給藥

  B.上午07:00給藥

  C.上午08:00給藥

  D.晚上19:00給藥

  E.清晨空腹給藥

  【正確答案】D

  【答案解析】鐵劑的吸收有明顯的晝夜節(jié)律,在其他條件相同的情況下,19:00服用較07:00服用的吸收率增加一倍,因此為保證吸收,鐵劑的服用選擇在19:00比較合理。

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