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2022執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):鎮(zhèn)痛藥

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  鎮(zhèn)痛藥

  1.分類

  (1)天然生物堿及其類似物:嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

  (2)合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、XX太尼、鹽酸美沙酮

  (3)其他合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

  2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

  (1)嗎啡

  嗎啡由5個(gè)環(huán)稠合而成,左旋嗎啡有效,嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu),在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱,可脫水并進(jìn)行分子重排,生成阿撲嗎啡。

  (2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

  (3)哌替啶:酯鍵不易水解,在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

  (4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于右旋體。

  (5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

  鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3,顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動(dòng)劑,有兩個(gè)手性中心,臨床用其外消旋體。

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