2023執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》備考知識點（4）

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　　藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性影響

　　1.烴基(火字旁，火上澆油，脂溶性增加)：可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù);降低分子的解離度;體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。如環(huán)己巴比妥引入甲基后成為海索比妥。

　　2.鹵素：F、Cl、Br、I，強吸電子基，可增加脂溶性，還會改變分子的電子分布，增強與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化。

　　如吩噻嗪類2位引入三氟甲基(-CF3)得到氟奮乃靜。

　　如醋酸氟代氫化可的松抗炎作用比醋酸氫化可的松強。

　　注意：存在即合理。后續(xù)出現(xiàn)的藥物，必然存在老藥不具備的特點�；蛘忒熜Ц�佳，或者安全性更好，或者更穩(wěn)定等。

　　3.羥基(-OH，脫胎于H2O)和巰基(-SH)：可增加藥物分子的水溶性，還可與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強與受體的結(jié)合力，改變生物活性。

　　4.醚(-O-)和硫醚(-S-)：醚類結(jié)構(gòu)中的氧具有親水性，但烷烴基具有親脂性，易于通過生物膜，有利于藥物的轉(zhuǎn)運。具體情況具體分析。

　　硫醚易被氧化成亞砜(S=O)或砜(O=S=O)。

　　風流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺。

　　5.磺酸(-SO3H)、羧酸(-COOH)和酯(-COO-)：酸在堿性條件下成鹽，增加水溶性和解離度。但酯增加脂溶性。

　　抗腫瘤藥巰嘌呤難溶于水，引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺巰嘌呤鈉，增加藥物的水溶性。

　　頭孢呋辛極性較大，不能口服，只能通過注射給藥，使用不方便。將頭孢呋辛的羧基酯化得到前藥頭孢呋辛酯，脂溶性增強，可口服，吸收良好。

　　6.含氮原子類：多呈堿性，活性伯胺>仲胺>叔胺。

　　季銨(金戈鐵馬)水溶性大，不易通過生物膜和血腦屏障，吸收不佳。但可用于穿透細菌的細胞壁，如四代頭孢。

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