2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》基礎(chǔ)習(xí)題(20)

　　11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝( )。

　　A.還原代謝

　　B.氧化代謝

　　C.脫羥基代謝

　　D.開環(huán)代謝

　　E.水解代謝

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b

　　12、關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的( )。

　　A.生成無活性的硫醚代謝物

　　B.生成有活性的硫醚代謝物

　　C.生成無活性的砜類代謝物

　　D.生成有活性的砜類代謝物

　　E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　13、氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是()

　　A.硝基還原為氨基

　　B.苯環(huán)上引入羥基

　　C.苯環(huán)上引入環(huán)氧

　　D.酰胺鍵發(fā)生水解

　　E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　14、含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種( )。

　　A.環(huán)氧化合物

　　B.酚類化合物

　　C.二羥基化合物

　　D.羧酸類化合物

　　E.醛類化合物

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b

　　15、前體藥物

　　A. 前藥是將有活性的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的化合物

　　B. 前藥本身有活性并改變了母體藥物的某些缺點(diǎn)

　　C. 前藥是無活性或活性很低的化合物

　　D. 前藥是指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后 , 體外無活性或活性很低 , 在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物

　　E. 前藥是藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d

　　解　　析：前體藥物又稱前藥，前藥是指具有生物活性的原藥經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后 ,變成在體外無活性或活性很低 , 在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物。

　　16、對(duì)睪酮進(jìn)行修飾，制成前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-環(huán)戊丙酸酯的目的

　　A降低藥物的毒副作用

　　B提高藥物的選擇性

　　C提高藥物的穩(wěn)定性

　　D延長藥物的作用時(shí)間

　　E發(fā)揮藥物的配伍作用

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d

　　解　　析：酯化修飾得到的前藥在體內(nèi)緩慢釋放出原藥發(fā)揮作用，作用時(shí)間延長

　　二、多選題:

　　17、在藥物中引入磺酸基，對(duì)藥物的影響是

　　A.可以增加藥物的親水性

　　B.增加藥物的親脂性

　　C.可以增強(qiáng)藥物的生物活性

　　D.改變藥物的分配系數(shù)

　　E.改變藥物的解離度

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, d, e

　　18、影響藥效的立體因素有

　　A.官能團(tuán)間的距離

　　B.對(duì)映異構(gòu)

　　C.幾何異構(gòu)

　　D.同系物

　　E.構(gòu)象異構(gòu)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, e

　　19、以下關(guān)于藥物與生物大分子相互作用的特點(diǎn)哪些是正確的

　　A.疏水作用是藥物的非極性鏈和生物大分子的羥基間的相互作用

　　B.磺酰胺類利尿藥與碳酸酐酶通過氫鍵結(jié)合

　　C.乙酰膽堿與膽堿受體通過偶極—偶極結(jié)合

　　D.氯喹與瘧原蟲DNA堿基對(duì)形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　E.藥物與生物大分子通過不同的鍵合，產(chǎn)生活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b, c, d, e

　　20、要增大化合物的脂溶性，在藥物分子中可引入的基團(tuán)有

　　A 烴基

　　B 氟原子

　　C 氯原子

　　D 羥基

　　E 磺酸基

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c

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