2013年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》基礎(chǔ)習(xí)題(26)

　　二、多選題:

　　6、下列哪些與地西泮相符

　　A. 化學(xué)名為 5- 苯基 -3- 羥基 -7- 氯 -1,3- 二氫一 2H-1,4 一苯并二氮雜卓 -2- 酮

　　B. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中 7 位有吸電子基團(tuán)氯原子取代

　　C. 遇酸易水解 , 水解在 1,2 位和 4,5 位開環(huán)

　　D. 體內(nèi)代謝時(shí) , 在胃酸中為 4,5 位開環(huán) , 進(jìn)入堿性腸道又閉環(huán) , 不影響生物利用度

　　E. 與稀鹽酸煮沸 , 放冷 , 加亞硝酸鈉和堿性 β-萘酚試液 , 生成橙紅色沉淀

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b, c, d

　　解　　析：化學(xué)名為 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮。與稀鹽酸煮沸，水解產(chǎn)物無芳伯氨基生成，故無重氮化、偶合反應(yīng)。

　　7、以下哪些對苯二氮卓類敘述是正確的

　　A.作用中樞于苯二氮卓受體

　　B.主要用于失眠、抗焦慮、抗癲癇

　　C.結(jié)構(gòu)中7位具有吸電子基取代活性較強(qiáng)

　　D.具有二苯并氮雜卓基本結(jié)構(gòu)

　　E.結(jié)構(gòu)中1，2位并合三唑環(huán)，生物活性增強(qiáng)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, e

　　8、下列哪些與艾司唑侖相符

　　A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作

　　B.苯二氮卓類藥物，又名舒樂安定

　　C.乙內(nèi)酰脲類

　　D.在母核1，4苯并二氮雜卓環(huán)的1，2位并入了三唑環(huán)

　　E.1，2位并入三唑環(huán)，增強(qiáng)了藥物對代謝的穩(wěn)定性和藥物對受體的親和力

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, d, e

　　9、以下哪些性質(zhì)與苯巴比妥相符

　　A. 難溶于水

　　B.具有弱酸性 , 可與堿成鹽 , 成鹽后易溶于水

　　C. 苯巴比鈉水溶液穩(wěn)定

　　D. 苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 , 易被水解

　　E. 為環(huán)狀酰脲衍生物

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, d, e

　　解　　析：苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 , 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。

　　10、以下對苯妥英鈉描述正確的是

　　A.為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥

　　B.化學(xué)名為5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽

　　C.本品水溶液呈堿性反應(yīng)

　　D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀

　　E.性質(zhì)穩(wěn)定，并不易水解開環(huán)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, d

　　解　　析：苯妥英鈉水溶液與堿加熱可水解開環(huán)，最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。

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