2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)知識二》考前深化題(28)

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　　參考答案

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 青霉素類用藥后可發(fā)生嚴重的過敏反應(yīng)，如過敏性休克(I型變態(tài)反應(yīng))和血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄譜，作用沒有青霉素強。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素類藥主要用于革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌等感染，對革蘭陰性桿菌作用弱;屬于時間依賴型抗菌藥物，幾乎沒有抗生素后效應(yīng)和首劑現(xiàn)象;對繁殖期細菌作用明顯，對靜止期細菌影響較小。肌內(nèi)注射區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事項：(1)哌拉西林在少數(shù)患者尤其是腎功能不全者可致出血，發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療;腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)減量。(2)有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。(4)妊娠期婦女僅在確有必要時使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥可減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是廣譜青霉素，主要作用于對青霉素敏感的革蘭陽性菌以及部分革蘭陰性桿菌。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 螺旋體中梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋菌對青霉素高度敏感。青霉素對病毒、支原體、立克次體、真菌無效，對大多數(shù)革蘭陰性桿菌不敏感。以下口訣可以參考：

　　廢草上面長葡萄，

　　溶血鏈球可治好。

　　下治淋病上流腦，

　　白炭破產(chǎn)放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬熱，

　　青霉素都能治療!

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗銅綠假單胞菌青霉素，對革蘭陽性菌的作用較天然青霉素或氨基青霉素為差，但對某些革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌有抗菌活性。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室溫下粉劑穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定�？诜�易被胃酸破壞，吸收極少;青霉素為繁殖期殺菌藥，對細菌的殺滅作用很強;青霉素的主要不良反應(yīng)是過敏，嚴重時引起過敏性休克。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林屬于廣譜青霉素類，對G-菌也有殺滅作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，對耐藥的金黃色葡萄球菌無效，對幽門螺桿菌作用較強，可用于慢性活動性胃炎和消化性潰瘍的治療。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對產(chǎn)酶或耐慶大霉素的某些腸桿菌有較強的抗菌活性，而對革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌缺乏抗菌活性�？垢锾m陰性桿菌的青霉素類主要有美西林、替莫西林。其他選項中，替卡西林和哌拉西林主要作用于銅綠假單胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林屬于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林屬于廣譜青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林屬于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧芐西林不耐酸。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查重點為半合成青霉素的抗菌譜。尤其是對革蘭陰性菌的作用。美西林為主要用于革蘭陰性菌，而對革蘭陽性菌效果差。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性鏈球菌)引起的咽炎、扁桃體炎、蜂窩組織炎、猩紅熱等;肺炎鏈球菌引起的肺炎、腦膜炎;G+桿菌引起的白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽等;螺旋體感染引起的梅毒、鉤端螺旋體病和回歸熱等，(大劑量);與鏈霉素聯(lián)用于草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎;也可用于流行性腦脊髓膜炎(大劑量，不是首選)，淋病等。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢菌素類藥物可分為五代，第一代：注射用頭孢唑林、頭孢拉定，口服制劑頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等;第二代：注射用頭孢呋辛、頭孢替安，口服制劑有頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等;第三代：注射用頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢哌酮，口服制劑頭孢地尼、頭孢克肟、頭孢泊肟酯等(抗銅綠假單胞菌;第四代：注射用頭孢吡肟、頭孢吡羅、頭孢克定等;第五代：超廣譜抗生素有頭孢洛林酯，頭孢托羅，頭孢吡普等。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢菌素類的分代及各代抗菌藥的作用特點：

　　對G+菌：第一代>第二代>第三代

　　對G-桿菌：第一代<第二代<第三代

　　β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：第一代<第二代<第三代

　　對腎毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代為廣譜，對G+性、G-性菌、厭氧菌顯示廣譜的抗菌活性，作用強、不易抗藥，半衰期長，無腎毒性。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第三代對革蘭陰性菌、銅綠假單孢菌及厭氧菌均有較強的抗菌作用，血漿半衰期長，對腎基本無毒性，主要用于嚴重耐藥甚至威脅生命的嚴重G-桿菌和陽性敏感菌感染。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的活性與頭孢他啶大致相仿，對產(chǎn)AmpC酶的陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸桿菌和沙雷菌屬的作用優(yōu)于頭孢他啶等第三代頭孢菌素。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 第一代頭孢菌素

　　【抗菌作用】對革蘭陽性球菌，如肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌等敏感，但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強，但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌活性。

　　頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢噻吩都屬于一代頭孢，頭孢孟多屬于二代頭孢。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 頭孢他啶屬于第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌的作用，而頭孢羥氨芐和頭孢唑啉屬于第一代頭孢，頭孢孟多和頭孢克洛屬于第二代頭孢菌素。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強，但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，如紅霉素、四環(huán)素、氟康唑、萬古霉素、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C，并可與金屬形成絡(luò)合物，故一般應(yīng)單獨給藥。

　　25、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺類抗生素作用機制：這類抗生素作用相似，均能和青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，對抗其催化轉(zhuǎn)肽作用，抑制轉(zhuǎn)肽酶，從而阻滯細胞壁黏肽的合成，使處于繁殖態(tài)的細菌細胞壁合成缺損，因菌體內(nèi)高滲，導(dǎo)致水分不斷進入，造成菌體膨脹、破裂而死亡，對已合成細胞壁，處于靜止期者作用弱，為繁殖期殺菌藥。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　27、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南屬窄譜抗菌藥，對需氧革蘭陰性菌有效，對革蘭陽性菌和厭氧菌作用差，對腸桿菌科和銅綠假單胞菌作用佳，為氨基糖苷類替代品。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南作為單酰胺菌素類的代表藥，常作為氨基糖苷類抗菌藥物的替代品使用。

　　29、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是單酰胺菌素類β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，僅對需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，不良反應(yīng)少，與其他β-內(nèi)酰胺類藥物交叉過敏少。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的作用機制均相同，為與細菌細胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細菌細胞壁合成障礙，細菌溶菌死亡。

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。

　　西司他丁——腎脫氫肽酶酶抑制劑。

　　亞胺培南+西司他丁=泰能。

　　32、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢氨芐、頭孢噻吩、雙氯西林也都屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，也存在抗菌譜和過敏的問題，克拉維酸作為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身是沒有抗菌作用的。而氨曲南為單環(huán)類的β-內(nèi)酰胺類，只對需氧革蘭陰性菌作用較好。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 β―內(nèi)酰胺酶抑制劑本身僅有很弱的抗菌作用，但與其他內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用可保護β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物免受β-內(nèi)酰胺酶的水解而增強抗菌作用�？死�維酸能對β-內(nèi)酰胺酶的活性部位如羥基或氨基進行不可逆�；�，是一種β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。故選C

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭霉素類藥物的抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素類相似，其作用特點為：對大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且抗厭氧菌作用強。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑，適用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及婦科感染等。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時，可促進丙戊酸代謝，導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下，甚至引發(fā)癲癇。

　　37、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強的抗菌活性。本類藥物對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，細菌對本類藥物與青霉素類和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性。

　　38、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氧頭孢烯類拉氧頭孢、氟氧頭孢�？咕�譜和藥理作用特點與第三代頭孢菌素中頭孢噻相似，對革蘭陰性菌和厭氧菌作用強，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

　　39、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 西咪替丁對肝藥酶有強抑制作用，可顯著降低環(huán)孢素、茶堿、阿司匹林、卡馬西平等藥物在體內(nèi)的消除速度。可使苯妥英鈉中毒，與甲硝唑、三環(huán)類合用中毒風(fēng)險增加，應(yīng)避免合用;與氨基苷類抗生素存在相似的神經(jīng)肌肉阻斷作用，二者合用時患者可能出現(xiàn)呼吸抑制或呼吸停止。

　　40、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷類抗菌譜廣，對各種需氧革蘭陰性菌(大腸埃希菌、假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬和枸櫞酸桿菌屬等)具有強大抗菌活性;對甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有較好的抗菌活性，對沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用;但對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用較差;對鏈球菌作用微弱，對腸球菌和厭氧菌則無效。