2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學知識二》考前深化題(29)

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　　參考答案

　　41、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨基糖苷類藥的抗菌作用機制主要是抑制細菌蛋白質的合成，還可影響細菌細胞膜屏障功能，導致細胞死亡。氨基糖苷類能與細菌的30S核糖體結合，影響蛋白質合成過程的多個環(huán)節(jié)。

　　42、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 鏈霉素對多種革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、鼠疫桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、布氏桿菌有較強的殺滅作用;對結核桿菌有強大的抗菌作用。異煙肼、吡嗪酰胺屬于抗結核藥物，但是不屬于氨基糖苷類藥物。

　　43、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。

　　氨基糖苷類藥在腎皮質高濃度蓄積，可損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細胞尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質血癥、腎功能不全等。

　　氨基糖苷類可與體液內的鈣離子絡合，降低組織內鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對乙酰膽堿的敏感性，造成神經肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　過敏反應可引起皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多等，甚至引起嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素，應引起警惕。

　　44、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鏈霉素，鏈霉素，專治鼠和兔。

　　45、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷類共同特點為：(1)抗菌譜廣，除鏈霉素外對葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用，多數(shù)品種對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性;其中鏈霉素、阿米卡星對結核分枝桿菌和其他分枝桿菌屬亦有良好作用。(2)主要作用機制為抑制細菌蛋白質的合成。(3)細菌對不同品種間有部分或完全交叉耐藥;(4)具有不同程度的腎毒性和耳毒性，后者包括耳蝸前庭神經功能損害及聽力減退，并可有神經-肌肉接頭阻滯作用。(5)胃腸道吸收差，用于治療全身性感染時必須注射給藥。(6)應根據(jù)腎功能損害的程度調整劑量，因大部分藥物經腎臟以原形排出，腎功能減退時其消除半衰期顯著延長。有條件時可經血漿藥物濃度監(jiān)測，調整給藥方案。(7)治療急性感染通常療程不宜超過7～14日。本類藥物靜脈給藥時不宜與其他藥物同瓶滴注。(8)水溶性及穩(wěn)定性良好。

　　46、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷類藥對各種厭氧菌無效。

　　47、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內酯類對酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環(huán)內酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。與其他肝毒性藥合用可能增強肝毒性。大劑量應用或與耳毒性藥合用，尤其腎功能不全者可能增加耳毒性。故D錯誤。

　　48、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 大環(huán)內酯類抗菌藥物與50S核糖體亞基的供位相結合，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉移作用與(或)移位作用，從而終止了蛋白質的合成。

　　49、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺軍團菌、流感嗜血桿菌、支原體、衣原體活性高于紅霉素。

　　50、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大觀霉素不屬于大環(huán)內酯類，而是氨基糖苷類。

　　51、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素的主要不良反應除胃腸道反應外，還有肝損害、變態(tài)反應、二重感染等。

　　52、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素可以治療軍團菌病。

　　53、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大環(huán)內酯類抗生素是一類具有12～16碳內酯環(huán)的抗菌藥物，具有這樣化學結構的抗生素有紅霉素、羅紅霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有這樣內酯環(huán)結構，因此不屬于大環(huán)內酯類抗生素。

　　54、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 考查重點是紅霉素的作用機制。紅霉素的作用機制是與核蛋白;50s亞基結合，通過抑制新合成的氨�；�-tRNA分子從核糖體A位移至P位而抑制細菌蛋白質的合成。

　　55、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大環(huán)內酯類抗菌藥物抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。大腸埃希菌和變形桿菌屬于革蘭陰性桿菌，大環(huán)內酯類對其效果較差。

　　56、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大環(huán)內酯類藥廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、膽汁中的藥物濃度高于同期血漿藥物濃度。

　　57、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 念珠菌屬于真菌，大環(huán)內酯沒有抗真菌的作用，所以此題選E。

　　58、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 紅霉素可廣泛分布至各種組織和體液中，還可透過胎盤進入胎兒，但難透過血腦屏障。

　　59、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 細菌性痢疾是由痢疾桿菌引起的，紅霉素對腸道內革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、變形桿菌和痢疾桿菌作用都很差，故不應首選紅霉素。紅霉素主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染和對青霉素過敏患者;肺炎軍團菌引起的肺炎;白喉帶菌者、百日咳帶菌者的預防及急慢性感染的治療;支原體肺炎、衣原體感染，如嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎等。

　　60、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。

　　61、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 四環(huán)素相互作用：與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用，吸收減少。

　　62、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查各個抗菌藥的作用機制;四環(huán)素類與30s亞基結合，阻止氨基酰tRNA與其A位結合，肽鏈形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基轉移酶;大環(huán)內酯類抑制移位酶，從而阻止肽鏈的延長。氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結合，使肽鏈不能從核糖體釋放出來，使核糖體循環(huán)受阻，而發(fā)揮殺菌作用。

　　63、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的不良反應為可導致灰嬰綜合征。所以此題選B。

　　64、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多西環(huán)素口服吸收完全而迅速，多西環(huán)素抗菌譜和臨床應用與四環(huán)素相似，對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但對腸球菌屬耐藥�？咕钚员人沫h(huán)素強2～10倍，對耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌仍有效�？捎糜趯η嗝顾仡愡^敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。

　　65、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 四環(huán)素類對革蘭陰性菌(大腸埃希菌、大多數(shù)弧菌屬、彎曲桿菌、布魯菌屬和某些嗜血桿菌屬等)有良好抗菌活性，對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但對變形桿菌和銅綠假單胞菌無作用。四環(huán)素類可用于治療多種感染性疾病，尤其適用于由立克次體、支原體和衣原體引起的感染性疾病。

　　66、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 四環(huán)素類典型不良反應：可致腸道菌群失調，輕者引起維生素缺乏，嚴重時可見到由白色念珠菌和其他耐藥菌引起的二重感染，亦可發(fā)生難辨梭菌性抗生素相關性腹瀉。大劑量或長期使用均可能發(fā)生肝毒性，嚴重者可引起肝細胞變性，肝功能不全者和妊娠后期婦女更易發(fā)生肝毒性。四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。有四環(huán)素類藥過敏史者禁用。

　　67、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長時間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能，故應盡早改為口服序貫治療。

　　68、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素在體內分布廣泛，包括骨組織及骨髓，主要用途是治療骨及關節(jié)等的感染。是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物。

　　69、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素類藥物其最主要的特點是對各類厭氧菌具有良好的抗菌作用。

　　70、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 林可霉素類抗菌藥物在體內分布廣泛，包括骨組織及骨髓，主要用途是治療骨及關節(jié)等的感染。是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物。克林霉素屬于林可霉素類。

　　71、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 為防止急性風濕熱的發(fā)生，用林可霉素治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化，甚至心跳、呼吸停止。靜脈滴注林可霉素時，每0.6g溶于100～200ml輸液中，滴注不能少于1h。此題選E。

　　72、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 克林霉素比林可霉素的抗菌活性強4～8倍。

　　73、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克林霉素與紅霉素、氯霉素作用機制相同，互相競爭結合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。

　　74、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 臨床主要用于敏感厭氧菌引起的嚴重感染，該藥還是金葡菌引起的骨髓炎及關節(jié)炎的治療，克林霉素是首選藥。

　　75、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 利奈唑胺屬噁唑烷酮類。

　　76、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 萬古霉素作用機制類似青霉素，都是抑制細菌細胞壁的合成。

　　77、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 萬古霉素為多肽類化合物，對革蘭陽性菌有強大作用。其抗菌機制是阻礙細菌細胞壁合成。細菌對本藥不易產生耐藥性，與其他抗生素之間也無交叉耐藥現(xiàn)象。主要用于治療耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染。

　　78、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 萬古霉素和替考拉寧都屬于萬古霉素類抗生素，都屬于快速殺菌劑，而紅霉素，氯霉素和林可霉素等屬于抑菌藥。

　　79、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對耐甲氧西林的革蘭陽性菌感染可選用萬古霉素，還有去甲萬古霉素和替考拉寧。

　　80、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 萬古霉素對耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌有強大的殺菌作用。

　　對肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌和化膿性鏈球菌高度敏感，對棒狀桿菌和梭形桿菌也有一定抗菌活性，但對放線菌的敏感性較差。對所有革蘭陰性桿菌、真菌和分枝桿菌耐藥。萬古霉素類與氨基糖苷類合用可產生協(xié)同作用，殺滅腸球菌。