一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 呋塞米的藥理作用有，①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，降低了腎臟的稀釋、濃縮功能，產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的利尿作用。②擴(kuò)血管作用。其臨床應(yīng)用包括，①嚴(yán)重水腫;②急性肺水腫和腦水腫;③預(yù)防急性腎衰竭，但禁用于無(wú)尿的腎衰竭病人;④加速毒物排出。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 呋塞米的不良反應(yīng)：(1)水與電解質(zhì)紊亂(2)高尿酸血癥(3)耳毒性(4)其他可有惡心、嘔吐，停藥后消失，重者可出現(xiàn)胃腸出血。偶致皮疹、嗜酸性細(xì)胞增多、白細(xì)胞及血小板減少等變態(tài)反應(yīng)和骨髓抑制等。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 呋塞米具有耳毒性：表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機(jī)制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變及耳蝸基底膜細(xì)胞損傷有關(guān)。腎功能不全或同時(shí)使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性，應(yīng)避免與氨基糖苷類抗生素合用。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 袢利尿劑用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對(duì)于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對(duì)于腎小球?yàn)V過(guò)率(GFR)降低和因鈉潴留導(dǎo)致的高血壓可以使用袢利尿劑。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，其代表藥物是呋塞米。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 本題考查利尿藥對(duì)離子的影響。呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺排鉀。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶保鉀。山梨醇屬脫水藥，減少鈉的重吸收而利尿。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 一般認(rèn)為噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制是通過(guò)排鈉利尿、造成體內(nèi)Na+和水的負(fù)平衡，使細(xì)胞外液和血容量減少而降壓。這可能是噻嗪類用藥初期及短期應(yīng)用高效利尿藥的降壓機(jī)制。長(zhǎng)期應(yīng)用噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制在于排Na+，使細(xì)胞內(nèi)Na+減少：①由于排Na+使血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量減少，經(jīng)Na+-Ca2+交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，因而血管平滑肌舒張;②細(xì)胞內(nèi)Ca2+的減少使血管平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)如去甲腎上腺素等的反應(yīng)性降低;③誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如緩激肽、前列環(huán)素(PGI2)等。
8、
【正確答案】 D
【答案解析】 氫氯噻嗪不良反應(yīng)：可引起高尿酸血癥。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 氫氯噻嗪，用于水腫性疾病，高血壓，中樞性或腎性尿崩癥，腎石癥(預(yù)防含鈣鹽成分形成結(jié)石)。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 螺內(nèi)酯作用部位在遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競(jìng)爭(zhēng)性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關(guān)。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查利尿藥對(duì)各種離子的影響。呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺排鉀。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶保鉀。甘露醇屬脫水藥，減少鈉的重吸收而利尿。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 留鉀利尿劑的典型不良反應(yīng)：十分常見(jiàn)高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿劑合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。少見(jiàn)低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿劑合用時(shí)發(fā)生率增高。長(zhǎng)期服用可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)痿、性功能減退，可致女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。長(zhǎng)期或大劑量服用本品可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯(cuò)亂等。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 留鉀利尿劑，十分常見(jiàn)高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 乙酰唑胺可用于治療各種類型的青光眼，乙酰唑胺還可用于迅速糾正呼吸性酸中毒繼發(fā)的代謝性堿中毒。本品利尿作用極弱，但對(duì)伴隨水腫的子癇緩則則有良好的利尿、降壓作用。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有磺酰胺(SO2NH)基團(tuán)，屬于磺胺類化合物。其利尿機(jī)制是通過(guò)作用于近曲小管前段的上皮細(xì)胞，抑制細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細(xì)胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生，減少向管腔的分泌。在經(jīng)過(guò)H+-Na+交換機(jī)制，減少Na+的再吸收，水的重吸收減少�，F(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 乙酰唑胺的不良反應(yīng)少見(jiàn)中樞神經(jīng)抑制、嗜睡、鎮(zhèn)靜、疲乏、定向障礙和感覺(jué)異常。腎衰竭患者使用后可引起蓄積，造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。血液系統(tǒng)可見(jiàn)骨髓功能抑制，血小板減少、溶血性貧血、白細(xì)胞和粒細(xì)胞減少。作為磺胺的衍生物，可能會(huì)造成骨髓抑制、皮膚毒性、磺胺樣腎損害、對(duì)磺胺過(guò)敏者易對(duì)本品產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。
17、
【正確答案】 D
【答案解析】 乙酰唑胺利尿作用極弱，但對(duì)伴隨水腫的子癇患者則有良好的利尿、降壓作用。
18、
【正確答案】 B
【答案解析】 碳酸肝酶抑制劑乙酰唑胺與枸櫞酸鉀合用，不僅能控制眼壓，而且能防止尿結(jié)石的發(fā)生和復(fù)發(fā)。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對(duì)前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對(duì)外周血管平滑肌則無(wú)影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。
20、
【正確答案】 A
【答案解析】 1.α1受體阻斷劑與西咪替丁、地爾硫(艸卓)等CYP3A4抑制劑合用時(shí)代謝減少。血漿藥物濃度升高。
2.卡馬西平、苯妥英鈉等CYP3A4誘導(dǎo)劑會(huì)增加α1受體阻斷劑在肝臟的代謝。
3.大劑量的α1受體阻斷劑與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非)合用時(shí)，患者會(huì)發(fā)生體位性低血壓。這與磷酸二酯酶抑制劑的擴(kuò)血管作用，老年患者自體的代償能力減弱以及表現(xiàn)出對(duì)靜脈淤血回心血量減少的易感性等有關(guān)。
21、
【正確答案】 A
【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過(guò)抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。對(duì)膀胱頸和平滑肌沒(méi)有影響;不能松弛平滑肌。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑，度他雄胺為I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑�？捎糜谥委熀涂刂屏夹郧傲邢僭錾Y以及預(yù)防泌尿系統(tǒng)事件。
22、
【正確答案】 D
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對(duì)前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對(duì)外周血管平滑肌則無(wú)影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。
23、
【正確答案】 A
【答案解析】 5α還原酶抑制劑：非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺，植物制劑：普適泰。
24、
【正確答案】 C
【答案解析】 α1受體阻斷劑松弛前列腺平滑肌，可減輕膀胱出口壓力。
25、
【正確答案】 C
【答案解析】 西地那非、伐地那非和他達(dá)那非這三個(gè)藥物口服給藥后都可以迅速吸收，30～60min后達(dá)到血漿峰濃度。經(jīng)小腸和肝臟CYP3A家族同工酶的首關(guān)代謝，使得三個(gè)藥物口服后的生物利用度較差。
26、
【正確答案】 C
【答案解析】 5-磷酸二酯酶抑制劑的不良反應(yīng)常見(jiàn)頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%)，這是因?yàn)橐种粕称饕酝獾腜DE5的同工酶，導(dǎo)致血管擴(kuò)張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視或視覺(jué)藍(lán)綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6有關(guān)，特別是當(dāng)劑量超過(guò)100mg的時(shí)候。西地那非和伐地那非可引起陰莖異常勃起，但屬罕見(jiàn)，可能是與PDE5抑制劑使用過(guò)量或聯(lián)合使用其他治療勃起功能障礙的藥物有關(guān)。
27、
【正確答案】 A
【答案解析】 西咪替丁、紅霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋)和葡萄柚汁可以抑制肝藥酶CYP3A4，因此可影響該類藥的肝臟代謝。使用這些藥物應(yīng)減量。
28、
【正確答案】 B
【答案解析】 臨床使用PDE5抑制劑時(shí)，對(duì)于合并其他疾病以及特殊人群患者應(yīng)小心謹(jǐn)慎。(1)由于少數(shù)患者可能有視網(wǎng)膜PDE2的遺傳性基因異常，故慎用于色素視網(wǎng)膜炎或其他視網(wǎng)膜畸形的患者。(2)最近6個(gè)月內(nèi)曾發(fā)生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。(3)低血壓或高血壓、心力衰竭、缺血性心臟病患者。(4)出血性疾病或處于消化性潰瘍活動(dòng)期者。(5)睡眠相關(guān)呼吸疾病患者使用該類藥物應(yīng)謹(jǐn)慎。(6)該藥慎用于陰莖解剖畸形者。(7)患有可引起陰莖持續(xù)勃起疾病(鐮形細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)的患者。(8)因本品可致眼壓升高，青光眼患者使用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)眼壓。(9)嚴(yán)重的肝腎功能障礙的患者使用該藥需要調(diào)整劑量，以減少藥物毒副作用。(10)對(duì)于65歲以上老年人以及輕度的肝腎功能異常的患者是否一定需要?jiǎng)┝空{(diào)整，三藥直接差異很大。
29、
【正確答案】 E
【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制劑可擴(kuò)張血管，增加硝酸酯類藥的降壓作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸鹽藥、降壓藥者禁用。這類藥對(duì)心功能是有影響的，故E選項(xiàng)錯(cuò)誤。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 十一酸睪酮可用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進(jìn)行性乳腺癌。
31、
【正確答案】 A
【答案解析】 睪酮替代治療的給藥方式多樣，可以口服、腸道外或透皮給藥。其中注射給藥，可以避免口服給藥生物利用度低、肝臟不良反應(yīng)的缺點(diǎn)，是治療原發(fā)性和繼發(fā)性男性性功能低下最為有效、經(jīng)濟(jì)的方法。
32、
【正確答案】 B
【答案解析】 睪酮替代治療不能直接改善勃起功能障礙，而是通過(guò)提高性欲，治療繼發(fā)性勃起功能障礙。睪酮替代療法可以改善性腺功能低下，同時(shí)也可以改善某些心血管危險(xiǎn)因素，對(duì)老年和年輕患者的作用相同。給予睪酮治療后顯效的時(shí)間較長(zhǎng)，需要幾天甚至幾周。睪酮替代治療使體內(nèi)睪酮水平恢復(fù)正常即可，即使增加睪酮的劑量，讓睪酮水平超過(guò)上限，治療作用也不再增加。
33、
【正確答案】 A
【答案解析】 丙酸睪酮應(yīng)做深部肌內(nèi)注射，注射時(shí)將皮膚橫向撐開，否則藥液不易被吸收或溢出皮膚。最好選擇能模擬睪酮生理分泌節(jié)律的藥物，使血清睪酮濃度既在正常范圍內(nèi)，又符合清晨濃度最大，傍晚濃度最低的生理節(jié)律，長(zhǎng)期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)、心功能與肝功能，在補(bǔ)充雄激素前，應(yīng)常規(guī)進(jìn)行前列腺直腸指檢等。
34、
【正確答案】 C
【答案解析】 丙酸睪酮應(yīng)做深部肌內(nèi)注射，注射時(shí)將皮膚橫向撐開，否則藥液不易被吸收或溢出皮膚。丙酸睪酮局部注射可引起刺激性疼痛，長(zhǎng)期注射吸收不良，易形成硬塊，故應(yīng)注意更換注射部位并避開神經(jīng)走向部位。
二、配伍選擇題
1、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點(diǎn)為利尿藥的臨床應(yīng)用。呋塞米主要用于嚴(yán)重的水腫、急性腎功能衰竭、急性肺水腫和高鈣血癥，及加速某些毒物的排泄。螺內(nèi)酯可競(jìng)爭(zhēng)性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。甘露醇靜注后通過(guò)其脫水作用可迅速降低顱內(nèi)壓及眼內(nèi)壓，是治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓的首選藥物。也可用于急性腎功能衰竭早期的治療。氨苯蝶啶和阿米洛利臨床上常與排鉀利尿藥合用，治療頑固性水腫。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 呋塞米臨床應(yīng)用：(1)嚴(yán)重水腫(2)急性肺水腫和腦水腫(3)急慢性腎功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高鈣血癥。
【正確答案】 E
【答案解析】 螺內(nèi)酯可競(jìng)爭(zhēng)性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，主要用于有醛固酮升高引起的頑固性水腫。
【正確答案】 B
【答案解析】 噻嗪類是輕、中度心源性水腫的首選利尿藥，也是慢性心功能不全的主要治療藥物之一(見(jiàn)抗心力衰竭藥)。對(duì)腎性水腫的療效與腎功能損害程度有關(guān)，受損較輕者效果較好。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 袢利尿劑的耳毒性常發(fā)生于快速靜脈注射，而采取口服給藥發(fā)生率最低。該類藥物比較而言依他尼酸最易引起，且可發(fā)生永久性耳聾，可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變而損傷耳蝸管基底膜毛細(xì)胞有關(guān)。
【正確答案】 D
【答案解析】 袢利尿劑中，布美他尼的耳毒性最小，為呋塞米的1/6，對(duì)聽力有缺陷及急性腎衰宜選用布美他尼。
【正確答案】 B
【答案解析】 由于有磺酰胺結(jié)構(gòu)，對(duì)磺胺過(guò)敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)，而依他尼酸不含有磺酰胺基，則很少引起過(guò)敏反應(yīng)。
4、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 袢利尿劑為Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制劑。噻嗪類抑制遠(yuǎn)曲小管初段NaCl的共轉(zhuǎn)運(yùn)子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用強(qiáng)。代表藥物有氯噻嗪、芐噻嗪、氫氟噻嗪、環(huán)戊噻嗪、吲達(dá)帕胺等。留鉀利尿藥為低效利尿藥，作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，分為兩類，一類是醛固酮受體拮抗劑，如螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸鉀;另一類是Na+通道抑制劑，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和遠(yuǎn)曲小管的碳酸酐酶抑制劑有乙酰唑胺和氯非那胺。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 螺內(nèi)酯化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競(jìng)爭(zhēng)性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關(guān)，作用弱而緩慢，常與其他利尿藥合用。
【正確答案】 E
【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接阻滯管腔Na+通道而減少Na+的重吸收;同時(shí)抑制Na+-K+交換，使鈉的排出增加而利尿，同時(shí)伴有血鉀升高。單用療效較差，臨床上常與排鉀利尿藥合用治療頑固水腫。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 螺內(nèi)酯是留鉀利尿劑。螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用，使心力衰竭者獲益�？梢杂糜诟哐獕汉托牧λソ叩闹委煛�
【正確答案】 C
【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑�，F(xiàn)在臨床很少將該藥物作為利尿劑使用。利尿作用極弱，具有降低眼壓作用。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 α1受體阻斷劑常見(jiàn)體位性低血壓(很少伴有暈厥)，少見(jiàn)心悸、心動(dòng)過(guò)速、外周性水腫。
【正確答案】 C
【答案解析】 5α還原酶抑制劑可引起性欲減退(6.4%)、陽(yáng)痿(8.1%)、射精障礙(0.8%)、射精量減少(3.7%)等，發(fā)生率高于安慰劑。此外，還有睪丸疼痛的報(bào)道�？赡転樗幬镆种坪＞d體內(nèi)NO合成酶的結(jié)果。
【正確答案】 A
【答案解析】 植物制劑的作用機(jī)制復(fù)雜，難以判斷具體成分生物活性和療效的相關(guān)性。臨床最多使用到藥物是普適泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來(lái)的一種植物藥，現(xiàn)在已廣泛地應(yīng)用于BPH等前列腺疾病的治療。普適泰的安全性高，幾乎無(wú)不良反應(yīng)，療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。
【正確答案】 E
【答案解析】 西地那非可引起心電圖Q-T間期延長(zhǎng)。因此當(dāng)用于Q-T間期異�；蛞咽褂醚娱L(zhǎng)Q-T間期藥(如奎尼丁)的患者時(shí)要謹(jǐn)慎。
【正確答案】 D
【答案解析】 十一酸睪酮不良反應(yīng)：可見(jiàn)女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系統(tǒng)可見(jiàn)陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 十一酸睪酮用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進(jìn)行性乳腺癌。
【正確答案】 C
【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過(guò)抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。
【正確答案】 D
【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視或視覺(jué)藍(lán)綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6有關(guān)，特別是當(dāng)劑量超過(guò)100mg的時(shí)候。
【正確答案】 B
【答案解析】 第二代α1受體阻斷劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
【正確答案】 A
【答案解析】 西地那非和伐地那非為脂溶性藥物，食物可以影響它們的吸收時(shí)間。他達(dá)拉非的吸收則不受油脂性食物的影響。
三、綜合分析選擇題
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 排鉀利尿藥和保鉀利尿藥聯(lián)合使用目的是預(yù)防低鉀。
【正確答案】 D
【答案解析】 呋塞米臨床適用于：(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。(2)該類利尿劑為急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。(3)用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對(duì)于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對(duì)于腎小球?yàn)V過(guò)率(GFR)降低和因鈉潴留導(dǎo)致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當(dāng)腎小球?yàn)V過(guò)率<30 ml/min;應(yīng)該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。
【正確答案】 E
【答案解析】 長(zhǎng)期服用呋塞米患者需要定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡、定期檢查體液、監(jiān)測(cè)患者血壓、定期監(jiān)護(hù)腎功能，對(duì)腎功能障礙者應(yīng)調(diào)整劑量或輸液速率、定期監(jiān)護(hù)患者的血糖水平、若患者出現(xiàn)肌痛或肌痙攣、聽力障礙應(yīng)立即停用利尿劑，到醫(yī)院救治。
【正確答案】 C
【答案解析】 螺內(nèi)酯是保鉀利尿藥，長(zhǎng)期服用可能導(dǎo)致高血鉀。
【正確答案】 B
【答案解析】 螺內(nèi)酯禁忌證
(1)對(duì)螺內(nèi)酯或?qū)ζ渌酋ｋ孱愡^(guò)敏者。
(2)高鉀血癥者(>5mmol/L)。
(3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。
(4)無(wú)尿者以及腎排泌功能嚴(yán)重?fù)p害者。
四、多項(xiàng)選擇題
1、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 呋塞米臨床用于嚴(yán)重水腫、急性肺水腫和腦水腫、急慢性腎功能衰竭、加速毒物的排泄、高鈣血癥。
2、
【正確答案】 ABE
【答案解析】 呋塞米用于：(1)充血性心力衰竭，肝硬化，腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭)與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預(yù)防急性腎衰竭，用于各種原因?qū)е碌哪I臟血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等。在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥(尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí))。(5)抗利尿激素分泌過(guò)多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。
3、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 考查重點(diǎn)是利尿藥的降壓作用機(jī)制。噻嗪類利尿藥用藥初期降壓作用可能是通過(guò)排鈉利尿，減少細(xì)胞外液和血容量，導(dǎo)致心輸出量減少而降低血壓;長(zhǎng)期降壓作用可能是通過(guò)排鈉降低平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度;使Na+-Ca2+交換降低，細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而使血管平滑肌對(duì)去甲腎上腺素等縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性減弱，血管平滑肌舒張，血壓下降;還可誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如緩激肽、前列環(huán)素等。
4、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 BCE都屬于保鉀利尿藥，不會(huì)引起低血鉀。
5、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 呋塞米，噻嗪類和吲達(dá)帕胺均屬于排鉀利尿藥，而螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶和阿米洛利屬于保鉀利尿藥;所以兩組合用可以增強(qiáng)利尿并減少K的丟失。
6、
【正確答案】 BCD
【答案解析】 留鉀利尿劑的典型不良反應(yīng)：十分常見(jiàn)高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利均屬于留鉀利尿劑。
7、
【正確答案】 ACE
【答案解析】 氨苯蝶啶屬于腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑，主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，十分常見(jiàn)高鉀血癥。
8、
【正確答案】 CDE
【答案解析】 良性前列腺增生癥的治療藥主要包括：(1)α1受體阻斷劑：松弛前列腺平滑肌，減輕膀胱出口壓力(減少動(dòng)力因素)。(2)5α還原酶抑制劑：干擾睪酮對(duì)前列腺的刺激作用，減少膀胱出口梗阻(減少靜力因素)。(3)植物制劑等。
9、
【正確答案】 BDE
【答案解析】 應(yīng)對(duì)5α還原酶抑制劑所致的性功能障礙：1.將風(fēng)險(xiǎn)告訴患者，自己選擇，2.有意保持性功能的患者盡量不要使用5α還原酶抑制劑，3.對(duì)患者加強(qiáng)健康學(xué)教育和藥學(xué)監(jiān)護(hù)，4.禁用于妊娠期婦女。
10、
【正確答案】 BC
【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制劑典型不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%)，這是因?yàn)橐种粕称饕酝獾腜DE5的同工酶，導(dǎo)致血管擴(kuò)張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視或視覺(jué)藍(lán)綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6有關(guān)，特別是當(dāng)劑量超過(guò)100mg的時(shí)候。西地那非和伐地那非可引起陰莖異常勃起，但屬罕見(jiàn)，可能是與PDE5抑制劑使用過(guò)量或聯(lián)合使用其他治療勃起功能障礙的藥物有關(guān)。
11、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 用藥監(jiān)護(hù)
(一)關(guān)注5型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用：因其擴(kuò)張血管，正在使用擴(kuò)血管藥如硝普鈉的患者禁用，如出現(xiàn)低血壓患者可取頭低位，并積極補(bǔ)液增加血容量。
(二)關(guān)注特殊人群的用藥：
近期發(fā)生心肌梗死的患者慎用，出血性疾病或處于消化道潰瘍活動(dòng)期者慎用
(三)警惕誘發(fā)心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)
(四)關(guān)注對(duì)視力的影響：飛行員應(yīng)注意。
12、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 分類與作用特點(diǎn)：
睪酮可以直接興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)上的雄激素受體，激活NO合成酶，增加海綿體內(nèi)NO濃度，并增強(qiáng)海綿體中PDE5作用，可用于雄激素缺乏引起的勃起功能障礙，治療具有原發(fā)性或繼發(fā)性性腺功能減退癥，與PDE5抑制劑合用有一定的增效作用。
13、
【正確答案】 BCD
【答案解析】 禁忌證：雄激素依賴性腫瘤患者。已確診或懷疑為前列腺癌者，妊娠及哺乳期婦女
14、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 長(zhǎng)期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)、心功能和肝功能：
(1)鈣水平升高時(shí)需立即停藥，(2)男性應(yīng)經(jīng)常檢查前列腺，(3)定期監(jiān)測(cè)肝功能，(4)密切注意心血管不良事件。
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