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第五章 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應用
第一節(jié) 快速釋放制劑
隨堂練習
A:適用于呼吸道給藥的速效劑型是
A.注射劑
B.滴丸
C.氣霧劑
D.舌下片
E.栓劑
『正確答案』C
『答案解析』氣霧劑是適用于呼吸道給藥的速效劑型。
A:固體分散體中,藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是
A.分子狀態(tài)
B.膠態(tài)
C.分子復合物
D.微晶態(tài)
E.無定形
『正確答案』D
『答案解析』藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是微晶態(tài)。
A:下列關于β﹣CD包合物優(yōu)點的不正確表述是
A.增大藥物的溶解度
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.使液態(tài)藥物粉末化
D.使藥物具靶向性
E.提高藥物的生物利用度
『正確答案』D
『答案解析』包合物沒有靶向性。
X:有關固體分散物的說法正確的是
A.藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散
B.可作為制劑中間體進一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑等多種劑型
C.不夠穩(wěn)定,久貯易老化
D.固體分散物可提高藥物的溶出度
E.利用載體的包蔽作用,可延緩藥物的水解和氧化
『正確答案』ABCDE
X:以下有關吸入制劑說法正確的是
A.速效,幾乎相當于靜脈注射
B.干擾因素少,吸收較完全
C.肺部沉積量較大
D.對患者認知能力、熟練掌握能力要求較高,如使用不當,可降低療效,增加不良反應
E.可根據需要加入拋射劑、助溶劑、稀釋劑、潤滑劑等
『正確答案』ADE
『答案解析』吸入制劑干擾因素多,吸收可能不完全,肺部沉積量較小。
第二節(jié) 緩釋、控釋制劑
A:關于緩釋和控釋制劑特點說法錯誤
A.減少給藥次數,尤其是需要長期用藥的慢病患者
B.血藥濃度平穩(wěn),可降低藥物毒副作用
C.可提高治療效果減少用藥總量
D.臨床用藥,劑量方便調整
E.肝臟首過效應大的藥物,生物利用度不如普通制劑
『正確答案』D
『答案解析』緩控釋制劑在臨床應用中對劑量調節(jié)的靈活性降低了。
A:利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法不包括
A.制成包衣小丸
B.制成微囊
C.制成植入劑
D.制成不溶性骨架片
E.制成滲透泵片
『正確答案』E
『答案解析』制成滲透泵片屬于滲透泵原理。
A.巴西棕櫚蠟
B.乙基纖維素
C.羥丙甲基纖維素
D.硅橡膠
E.聚乙二醇
1.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是
2.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是
『正確答案』AC
『答案解析』生物溶蝕性骨架材料常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇等。親水凝膠骨架材料常用的有羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮等。
A.膜控包衣型
B.滲透泵型
C.乳劑分散型
D.注射混懸液型
E.骨架分散型
不同類型緩釋、控釋制劑的釋藥原理與特點不同,其中
1.藥物通過擴散、溶蝕作用而緩釋的是
2.釋藥速度與胃腸pH值無關的是
3.借助油相對水溶性藥物分子擴散產生屏障作用而緩釋的是
『正確答案』EBC
『答案解析』骨架分散型藥物通過擴散、溶蝕作用而緩釋;滲透泵型只允許水進入片內,所以釋藥速度與胃腸pH值無關;乳劑分散型是借助油相對水溶性藥物分子擴散產生屏障作用而緩釋;
配伍選擇題
A.β-環(huán)糊精
B.液體石蠟
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
E.硬脂醇
1.可用于調節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是
2.可用于增加難溶性藥物溶解度的是
3.以PEG600為滴丸基質時,可用作冷凝液的是
『正確答案』EAB
『答案解析』硬脂醇是生物溶蝕性骨架材料,因此可以調節(jié)藥物釋放發(fā)揮緩釋作用。β-環(huán)糊精可以將難溶性藥物包合起來增加溶解度。PEG600是水溶性基質,應該選用脂溶性的冷凝液液體石蠟。
X:緩釋、控釋制劑的釋藥原理有
A.擴散原理
B.溶出原理
C.溶蝕與溶出、擴散結合原理
D.滲透壓驅動原理
E.離子交換原理
『正確答案』ABCDE
『答案解析』緩釋、控釋制劑的釋藥原理包括:擴散原理,溶出原理,溶蝕與溶出、擴散結合原理,滲透壓驅動原理和離子交換原理。
X:下列哪些屬于緩、控釋制劑
A.胃內滯留片
B.植入劑
C.分散片
D.骨架片
E.滲透泵片
『正確答案』ABDE
『答案解析』分散片屬于速釋制劑,因此不選,其他選項都是緩、控釋制劑。
A:藥物透皮吸收是指
A.藥物通過表皮到達深層組織
B.藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內
C.藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用
D.藥物通過表皮,被毛細血管和淋巴吸收進入體循環(huán)的過程
E.藥物通過破損的皮膚,進入體內的過程
『正確答案』D
『答案解析』藥物透皮吸收是指藥物通過表皮,被毛細血管和淋巴吸收進入體循環(huán)的過程。
A:關于藥物經皮吸收及其影響因素的說法,錯誤的是
A.藥物在皮膚內蓄積作用有利于皮膚疾病的治療
B.汗液可使角質層水化從而增大角質層滲透性
C.經皮給藥只能發(fā)揮局部治療作用
D.真皮上部存在毛細血管系統(tǒng),藥物到達真皮即可很快地被吸收
E.藥物經皮膚附屬器的吸收不是經皮吸收的主要途徑
『正確答案』C
『答案解析』經皮給藥可通過表皮吸收進入體循環(huán)發(fā)揮全身作用。
A:藥物經皮滲透速率與其理化性質有關,透皮速率相對較大的
A.熔點高藥物
B.離子型藥物
C.脂溶性大的藥物
D.分子極性高的藥物
E.分子體積大的藥物
『正確答案』C
『答案解析』分子體積小,脂溶性好、分子型、低熔點的藥物容易經皮滲透。
A.聚苯乙烯
B.微晶纖維素
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.硅橡膠
E.低取代羥丙基纖維素
在經皮給藥制劑中
1.可用作控釋膜材料的是
2.可用作背襯層材料的是
3.可用作貯庫層材料的是
4.可用作壓敏膠材料的是
『正確答案』CAED
『答案解析』乙烯-醋酸乙烯共聚物可用作控釋膜材料;聚苯乙烯可用作背襯層材料;低取代羥丙基纖維素可用作貯庫層材料;硅橡膠可用作壓敏膠材料。
第三節(jié)
A.常規(guī)脂質體
B.微球
C.納米囊
D.pH敏感脂質體
E.免疫脂質體
1.常用作栓塞治療給藥的靶向性制劑是
2.具有主動靶向作用的靶向制劑是
3.基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是
『正確答案』BED
『答案解析』微球常用作栓塞治療給藥。主動靶向制劑是有修飾的,如免疫脂質體。pH敏感脂質體基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑。
A.載藥量
B.滲漏率
C.磷脂氧化指數
D.釋放度
E.包封率
在脂質體的質量要求中
1.表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項目是
2.表示脂質體化學穩(wěn)定性的項目是
3.表示脂質體物理穩(wěn)定性的項目是
『正確答案』ACB
『答案解析』微粒(靶向)制劑中所含藥物量是載藥量。脂質體的化學穩(wěn)定性可以用磷脂氧化指數表示。脂質體物理穩(wěn)定性可以用滲漏率表示。
C:鹽酸多柔比星,又名阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物。其化學結構如下:
臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG-DSPE,氫化大豆卵磷脂,膽固醇,硫酸銨,蔗糖,組氨酸等。
1.脂質體是一種具有多功能的藥物載體,不屬于其特點的是
A.具有靶向性
B.降低藥物毒性
C.提高藥物穩(wěn)定性
D.組織相容性差
E.具有長效性
『正確答案』D
『答案解析』脂質體的細胞親和性和組織相容性好。
2.PEG-DSPE是一種PEG化脂質材料,常用于對脂質體進行PEG化,降低與單核巨噬細胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質體以PEG-DSPE為膜結合的脂質體屬于
A.前體脂質體
B.pH敏感脂質體
C.免疫脂質體
D.熱敏感脂質體
E.長循環(huán)脂質體
『正確答案』E
『答案解析』PEG修飾的是長循環(huán)脂質體。
X:關于微囊技術的說法錯誤的是
A.將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊,可防止藥物降解
B.利用緩釋材料將藥物微囊化后,可延緩藥物釋放
C.油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊
D.聚酰胺、硅橡膠是可生物降解的高分子囊材
E.將不同藥物分別包囊后,可減少藥物之間的配伍變化
『正確答案』CD
『答案解析』油類藥物或揮發(fā)性藥物適宜制成微囊,聚酰胺、硅橡膠是不可生物降解的高分子囊材。
X:微囊中藥物釋放機制包括
A.藥物透過囊壁擴散
B.囊壁受胃腸道酶的消化降解,釋放藥物
C.溶出原理
D.滲透壓驅動原理
E.囊壁破裂或溶解,釋放藥物
『正確答案』ABE
『答案解析』CD是緩控釋制劑的釋藥原理,不是微囊釋藥機制。
A:微球具有靶向性和緩釋性的特點,但載藥量較小。下列藥物不宜制成微球的是
A.阿霉素
B.亮丙瑞林
C.乙型肝炎疫苗
D.生長激素
E.二甲雙胍
『正確答案』E
『答案解析』二甲雙胍的最佳有效劑量是 2000 mg/d,相對來說藥量偏大,微球載藥量小,不能滿足臨床用藥。
A.硝苯地平滲透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韋林膠囊
D.注射用紫杉醇脂質體
E.水楊酸乳膏
1.屬于靶向制劑的是
2.屬于緩控制劑的是
3.屬于口服速釋制劑的是
『正確答案』DAB
『答案解析』硝苯地平滲透泵片為控釋制劑,利培酮口崩片為口服速釋制劑,利巴韋林膠囊為普通口服制劑,注射用紫杉醇脂質體為靶向制劑,水楊酸乳膏為普通外用制劑。
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