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1[.單選題]地高辛的作用機(jī)制系通過(guò)抑制下述哪種酶起作用()
A.磷酸二酯酶
B.鳥(niǎo)苷酸環(huán)化
C.腺苷酸環(huán)化酶
D.Na⁺, K⁺-ATP酶
E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
[答案]D
[解析]地高辛等強(qiáng)心苷類藥主要是通過(guò)抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上Na⁺, K⁺-ATP酶,使細(xì)胞內(nèi)Na⁺水平升高,促進(jìn)Na⁺-Ca²⁺交換,提高細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺水(小2往上)平,從而發(fā)揮正性肌力作用。選項(xiàng)D正確當(dāng)選。
2[.單選題]洋地黃毒苷的半衰期是()
A.72h
B.7天以上
C.5天
D. 48h
E.18h
[答案]B
[解析]洋地黃毒苷:起效時(shí)間1〜4h,達(dá)峰時(shí)間8〜14h,半衰期為7天以上,本品主要經(jīng)肝臟代謝,受腎功能影響小,可用于腎功能不全患者。體內(nèi)消除緩慢,有蓄積性。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
3[.單選題]臨床口服最常用的、唯一經(jīng)過(guò)安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)評(píng)估的強(qiáng)心苷藥物是()
A.洋地黃毒苷
B.毒毛花苷K
C.地高辛
D.去乙酰毛花苷
E.鈴蘭毒苷
[答案]C
[解析]地高辛口服制劑是唯一經(jīng)過(guò)安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)評(píng)估,也是唯一被美國(guó)FDA確認(rèn)能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
4[.單選題]強(qiáng)心苷的作用機(jī)制不包括()
A.抑制 Na⁺,K⁺-ATP 酶
B.使細(xì)胞內(nèi)Na⁺減少,K⁺增多
C.使細(xì)胞內(nèi)Na⁺增多,K⁺減少
D.使細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺增多
E.促使肌漿網(wǎng)Ca²⁺釋放
[答案]B
[解析]此題考查重點(diǎn)是強(qiáng)心苷的作用機(jī)制,治療量強(qiáng)心苷抑制Na⁺, K⁺-ATP酶,使細(xì)胞內(nèi)Na⁺量增多,K⁺量減少。胞內(nèi)Na⁺量增多后,再通過(guò)Na⁺-Ca²⁺雙向交換機(jī)制,或使Na⁺內(nèi)流減少,Ca²⁺外流減少,或使Na⁺外流增加,Ca²⁺內(nèi)流增加。細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺<少量增加時(shí),還能增強(qiáng)Ca²⁺離子流,使動(dòng)作電位2相內(nèi)流的Ca²⁺增多,此Ca²⁺又能促使肌漿網(wǎng)釋放出Ca²⁺即“以鈣釋鈣”的過(guò)程。這樣,在強(qiáng)心苷作用下,心肌細(xì)胞內(nèi)可利用的Ca²⁺量增力口,使收縮加強(qiáng)。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
5[.單選題]強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常,治療應(yīng)首選的藥物是()
A.丙吡胺
B.苯妥英鈉
C.普萘洛爾
D.普羅帕酮
E.維拉帕米
[答案]B
[解析]苯妥英鈉可改善房室傳導(dǎo),能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na⁺,K⁺-ATP 酶,抑制強(qiáng)心苷中毒所致的晚后除極和觸發(fā)活動(dòng),恢復(fù)強(qiáng)心苷抑制的傳導(dǎo),是治療強(qiáng)心苷中毒引起快速性心律失常的首選藥物之一。主要用于強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
6[.單選題]強(qiáng)心苷最常見(jiàn)的早期心臟毒性反應(yīng)是()
A.房顫
B.二聯(lián)律
C.室性期前收縮
D.房性期前收縮
E.竇性停搏
[答案]C
[解析]心臟毒性是強(qiáng)心苷最主要最危險(xiǎn)的毒性反應(yīng),過(guò)量的強(qiáng)心苷能提高心肌特別是心室肌
異位節(jié)律點(diǎn)的自律性,過(guò)度抑制房室傳導(dǎo),因而可出現(xiàn)臨床所見(jiàn)的各種類型的心律失常?焖傩托穆墒СT绮,特別是室性早搏最常見(jiàn),二聯(lián)律是強(qiáng)心苷中毒的特征反應(yīng),三聯(lián)律也可出現(xiàn),嚴(yán)重時(shí)可發(fā)展為室性心動(dòng)過(guò)速甚至發(fā)展為心室顫動(dòng)。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
7[.單選題]以下哪種心律失常禁用強(qiáng)心苷()
A.心房顫動(dòng)
B.心房撲動(dòng)
C.室性心動(dòng)過(guò)速
D.室上性心動(dòng)過(guò)速
E.慢性心功能不全
[答案]C
[解析]此題考查強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)。強(qiáng)心苷主要表現(xiàn)為心律失常,最多見(jiàn)的是室性早搏、室
性心動(dòng)過(guò)速,很少引起心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng),常見(jiàn)的還有房室傳導(dǎo)阻滯和心電圖的改變,包括ST段壓低,T波倒置,Q-T間期縮短。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
8[.單選題]半衰期30〜36小時(shí),最常用于口服的強(qiáng)心苷是()
A.洋地黃毒苷
B.米力農(nóng)
C.多巴酚丁胺
D.毒毛花苷K
E.地高辛
[答案]E
[解析]地高辛口服起效時(shí)間是1-2h,消除半衰期為36h。選項(xiàng)E正確當(dāng)選。
9[.單選題]以下不屬于強(qiáng)心苷的禁忌癥的選項(xiàng)是()
A.梗阻性肥厚型心臟病
B.室性心動(dòng)過(guò)速.心室顫動(dòng)
C.慢性收縮性心力衰竭
D.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)
E.單純的重度二尖瓣狹窄伴竇性心律
[答案]C
[解析]此題考查強(qiáng)心苷的禁忌證。1.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)者。2.伴竇房傳導(dǎo)阻滯Ⅱ度或高度房室阻滯又無(wú)起搏器保護(hù)者。3.梗阻性肥厚性心肌病、單純的重度二尖瓣狹窄伴竇性心律者。4.室性心動(dòng)過(guò)速.心室顫動(dòng)者。5.急性心肌梗死后患者,特別是有進(jìn)行性心肌缺血者,應(yīng)慎用或不用地高辛。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
10[.單選題]患者,女性,57歲。高血壓病史20年,伴慢性心功能不全,給予地高辛每日維持量治療,突然出現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩,宜選用的治療藥物是()
A.苯妥英鈉
B.阿托品
C.維拉帕米
D.普萘洛爾
E.胺碘酮
[答案]B
[解析]地高辛引起的心動(dòng)過(guò)緩者可靜脈注射阿托品0. 5-2mg或異丙腎上腺素0.5-1mg。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
11[.單選題]強(qiáng)心苷對(duì)以下哪種心功能不全療效最好()
A.甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心功能不全
B.高度二尖瓣狹窄引起的心功能不全
C.伴有心房撲動(dòng)、顫動(dòng)的心功能不全
D.嚴(yán)重貧血引起的心功能不全
E.縮窄性心包炎引起的心功能不全
[答案]C
[解析]強(qiáng)心苷用于快速性室上性心律失常:心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、房性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性房室交界區(qū)心動(dòng)過(guò)速、反復(fù)性心動(dòng)過(guò)速。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
12[.單選題]不能用于治療室上性心律失常的藥物是()
A.美托洛爾
B.普羅帕酮
C.維拉帕米
D.利多卡因
E.普萘洛爾
[答案]D
[解析]此題考查利多卡因的作用特點(diǎn)。利多卡因?qū)儆冖馼類抗心律失常藥,對(duì)短動(dòng)作電位時(shí)程的心房肌無(wú)效,因此僅用于室性心律失常。選項(xiàng)D正確當(dāng)選。
13[.單選題]維拉帕米對(duì)下列哪類心律失常療效最好()
A.房室傳導(dǎo)阻滯
B.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速
C.強(qiáng)心苷中毒所致心律失常
D.室性心動(dòng)過(guò)速
E.室性早搏
[答案]B
[解析]維拉帕米作為鈣通道阻滯劑,主要抑制L-型鈣通道的鈣離子內(nèi)流,延長(zhǎng)竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期和功能不應(yīng)期,減慢竇房結(jié)的自律性和房室結(jié)的傳導(dǎo)。靜脈注射用于終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和左心室特發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速;口服用于減慢心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和持續(xù)性房性心動(dòng)過(guò)速的心室率。是治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
14[.單選題]下列關(guān)于胺碘酮的描述,錯(cuò)誤的是()
A.是廣譜抗心律失常藥
B.能明顯抑制復(fù)極過(guò)程
C.主要經(jīng)腎臟排泄
D.在肝中代謝
E.長(zhǎng)期用藥后,患者角膜可有黃色微粒沉著
[答案]C
[解析]此題考查胺碘酮的作用特點(diǎn)。胺碘酮在肝臟代謝,主要代謝物去甲胺碘酮仍有生物活性。胺碘酮或去甲胺碘酮極少經(jīng)尿或糞便排泄,而是基本被儲(chǔ)存在體內(nèi)。其主要消除途徑實(shí)際上可能是含胺碘酮的上皮細(xì)胞逐漸脫落。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
15[.單選題]不屬于普羅帕酮作用特點(diǎn)的是()
A.阻滯Na⁺內(nèi)流,降低自律性
B.弱的β腎上腺素受體拮抗作用
C.無(wú)肝首過(guò)效應(yīng)
D.適用于室上性和室性心率失常
E.降低0相去極化速度和幅度,減慢傳導(dǎo)
[答案]C
[解析]普羅帕酮屬于ⅠC類抗心律失常藥物,阻滯Na⁺內(nèi)流,降低自律性;降低0相去極化速度和幅度,減慢傳導(dǎo);也抑制鉀通道,延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期;有弱的β受體阻斷作用?诜糜诰S持室上性心動(dòng)過(guò)速的竇性心率。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。
16[.單選題]Ⅰa類抗心律失常藥物的藥理作用敘述不正確的是()
A.降低膜反應(yīng)性
B.適度阻滯鈉通道
C.減慢0相去極化速度
D.抑制Na⁺內(nèi)流,抑制K⁺外流
E.APD縮短明顯,相對(duì)延長(zhǎng)ERP
[答案]E
[解析]此題主要考查Ⅰa類抗心律失常藥的作用機(jī)制。Ⅰa類藥適度地阻滯鈉通道,抑制Na⁻
內(nèi)流,同時(shí)抑制K⁺外流,使動(dòng)作電位0相除極化速度減慢,傳導(dǎo)減慢,APD及ERP延長(zhǎng),此外,也減少Ca²⁺內(nèi)流,故有膜穩(wěn)定作用。選項(xiàng)E正確當(dāng)選。
17[.單選題]急性心肌梗死所致的室性心律失常宜用()
A.丙吡胺
B.胺碘酮
C.維拉帕米
D.利多卡因
E.普萘洛爾
[答案]D
[解析]利多卡因?yàn)棰馚類抗心律失常藥,可輕度阻滯鈉通道。臨床主要用于室性心律失常的治療,特別是對(duì)急性心肌梗死所致的室性心律失常為首選藥。選項(xiàng)D正確當(dāng)選。
18[.單選題]利多卡因抗心律失常的作用機(jī)制是()
A.提高心肌自律性
B.改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度
C.抑制K⁺外流和Na⁺內(nèi)流
D.促進(jìn)K⁺外流和Na⁺內(nèi)流
E.β受體阻斷作用
[答案]B
[解析]利多卡因的抗心律失常的作用機(jī)制為:(1)降低自律性:利多卡因能促進(jìn)浦肯野纖
維4相K⁺外流,降低Na⁺內(nèi)流,使4相舒張除極化速度降低,因而降低室性異位節(jié)律點(diǎn)的自律性。(2)縮短ADP,相對(duì)延長(zhǎng)ERP。(3)改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度:在細(xì)胞外低K⁺濃度組織,利多卡因促進(jìn)K⁺外流,使最大舒張電位負(fù)值增大,0期除極化速度及幅度增加,傳導(dǎo)速度加快,有利于消除單向阻滯終止折返。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
19[.單選題]利多卡因的電生理作用錯(cuò)誤的是()
A.縮短APD
B.顯著減慢傳導(dǎo)
C.ERP相對(duì)延長(zhǎng)
D.降低自律性
E.促進(jìn)K⁺外流
[答案]B
[解析]治療量利多卡因一般對(duì)傳導(dǎo)無(wú)明顯影響。利多卡因是ⅠB類,阻斷鈉通道而發(fā)揮抗心律失常作用,對(duì)短動(dòng)作電位時(shí)程的心房肌無(wú)效,僅用于室性心律失常。選項(xiàng)B正確當(dāng)選。
20[.單選題]輕度阻滯Na⁺通道的藥物是()
A.利多卡因
B.普魯卡因胺
C.普萘洛爾
D.胺碘酮
E.丙吡胺
[答案]A
[解析]此題主要利多卡因的抗心律失常的作用機(jī)制。利多卡因?yàn)镮B類抗心律失常藥,可輕度阻滯鈉通道,抑制Na⁺內(nèi)流和促進(jìn)K⁺外流,使APD和ERP縮短,但APD縮短更為明顯,故相對(duì)延長(zhǎng)ERP,有利于消除折返。臨床主要用于室性心律失常。選項(xiàng)A正確當(dāng)選。
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