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1.下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符的是(B)
(A)乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí),轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑
(B)乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代,M樣作用大大增強(qiáng),成為選擇性M受體激動(dòng)劑
(C)Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久
(D)Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體
(E)中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物
2.下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是(E)
(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物,水解釋出原酶需要幾分鐘
(B)Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定
(C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆
(D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分
(E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑
3.下列敘述哪個(gè)不正確 (D)
(A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu),使分子的親脂性增強(qiáng)
(B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子,S構(gòu)型者具有左旋光性
(C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸
(D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
(E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
4.關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是 (C)
(A)現(xiàn)可采用合成法制備
(B)水溶液呈中性反應(yīng)
(C)在堿性溶液較穩(wěn)定
(D)可用Vitali反應(yīng)鑒別
(E)制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑
5.臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 (C)
(A)右旋體 (B)左旋體
(C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用
6.阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 (D)
(A)與AgNO3溶液反應(yīng)
(B)與香草醛試液反應(yīng)
(C)與CuSO4試液反應(yīng)
(D)Vitali反應(yīng)
(E)紫脲酸胺反應(yīng)
7.下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中,具有9-呫噸基的是 (C)
(A)Glycopyrronium Bromide
(B)Orphenadrine
(C)Propantheline Bromide (溴丙胺太林)
(D)Benactyzine
(E)Pirenzepine
8.下列與Adrenaline不符的敘述是 (D)
(A)可激動(dòng)α和β受體
(B)飽和水溶液呈弱堿性
(C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化變質(zhì)
(D)β-碳以R構(gòu)型為活性體,具右旋光性
(E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝
9.非選擇性β-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是 (C)
(A)1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
(C)1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯
(E)2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
10.苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型(E)
(A)乙二胺類(lèi) (B)哌嗪類(lèi)
(C)丙胺類(lèi) (D)三環(huán)類(lèi) (E)氨基醚類(lèi)
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