2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》強(qiáng)化提高試題(2)

　　31、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的代表藥物，分子中的四氮唑結(jié)構(gòu)為酸性基團(tuán)，為中等強(qiáng)度的酸，其pKa 5～6，能與鉀離子成鹽。2位為丁基使其保證必要的脂溶性和疏水性。5位為羥甲基，在體內(nèi)約14%其羥甲基代謝氧化成甲酸衍生物。代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)10～40倍。本品的作用由原藥與代謝產(chǎn)物共同產(chǎn)生。

　　32、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體藥物。福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前惟一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。

　　33、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 卡托普利除了ACE抑制劑的一般副作用外，還有兩個(gè)特殊副作用：皮疹和味覺障礙，這與其分子中含有巰基直接相關(guān)。

　　34、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 福辛普利為含磷酰基的ACE抑制劑，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。

　　35、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 氯貝丁酯和非諾貝特都屬于苯氧乙酸類的衍生物。

　　36、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，區(qū)別僅在于十氫萘環(huán)側(cè)鏈上多一個(gè)甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治。

　　37、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 甾體激素類藥物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

　　38、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松屬于差向異構(gòu)體，含有1個(gè)F原子。

　　39、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 考查本組藥物的作用機(jī)制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于 胰島素分泌促進(jìn)劑。故本題答案應(yīng)選AB。

　　40、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲雙胍主要經(jīng)腎排出，所以腎功能不良患者謹(jǐn)慎使用。

　　41、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)。

　　42、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。

　　43、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 磷酸鈣屬于干擾選項(xiàng)。不屬于雙磷酸鹽類的藥物。

　　44、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 用于骨質(zhì)疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進(jìn)鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　45、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 考查頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)特征。頭孢哌酮結(jié)構(gòu)中沒有氨基噻唑和噻吩結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選DE。

　　46、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 考查紅霉素的衍生物�？肆置顾貫槠渌股仡�，柔紅霉素為蒽醌類抗腫瘤抗生素。故本題答案應(yīng)選ABD。

　　47、

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】 阿米卡星為氨基糖苷類;麥迪霉素為大環(huán)內(nèi)酯類;乙酰螺旋霉素為大環(huán)內(nèi)酯類。

　　48、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 柔紅霉素是干擾選項(xiàng)，柔紅霉素是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素;不屬于大環(huán)內(nèi)脂類抗生素。

　　49、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 選項(xiàng)中阿奇霉素含有15環(huán)大環(huán)，而其余藥物含有14元大環(huán);注意區(qū)分。

　　50、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 頭孢呋辛和頭孢曲松結(jié)構(gòu)中氨基側(cè)鏈上含有甲氧肟基。

　　51、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 亞胺培南和美洛培南均屬于碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素。

　　52、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 四環(huán)素類藥物分子中含有多個(gè)羥基、烯醇羥基及羰基，能與鈣離子形成不溶性螯合物。ABC都屬于四環(huán)素類藥物。喹諾酮類藥物可與金屬離子螯合，洛美沙星屬于此類藥物。

　　53、

　　【正確答案】 BE

　　【答案解析】 考查喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)與藥物配伍的關(guān)系。喹諾酮類藥物含有3-羧基-4-酮基結(jié)構(gòu)，四環(huán)素類藥物均可與鈣形成絡(luò)合物，使抗菌活性降低，同時(shí)也使鈣制劑失去作用。故本題答案應(yīng)選BE。

　　54、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位酮羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選CD。

　　55、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 諾氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪環(huán)，氟原子等，但是不含有環(huán)丙基。左氧氟沙星也不含有環(huán)丙基。

　　56、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 ADE都屬于二氫葉酸還原酶抑制劑，而磺胺甲噁唑抗菌機(jī)制主要是通過競爭性的與二氫蝶酸合成酶，阻止細(xì)菌合成二氫葉酸還原酶。

　　57、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 考查抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)類型，ABD屬于核苷類抗病毒藥物。

　　58、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 考查具有抗病毒作用的藥物。氟胞嘧啶屬于抗真菌藥;氟尿嘧啶屬于抗腫瘤藥物;

　　59、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 ABCD都屬于蒽醌類，鹽酸伊立替康屬于喜樹堿類的抗腫瘤植物有效成分。

　　60、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯(cuò)誤。

　　61、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實(shí)際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。

　　62、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥的分類及代表藥，ABD均與激素有關(guān)，吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;而長春瑞濱屬于長春堿類抗腫瘤藥物。

　　63、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

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