2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學知識一》考前深化題(1)

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　　答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 Ⅰ期臨床試驗一般選20~30例健康成年志愿者，Ⅱ期臨床試驗需完成例數(shù)大于100例，Ⅲ期臨床試驗完成例數(shù)大于300例。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥品有效期=0.1054/K=0.1054/2.48×10-4(天-1)=425天。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氣體分散型制劑比如氣霧劑、噴霧劑。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 pKa是藥物解離常數(shù)，Cl是清除率，V是表觀分布容積，HLB是親水親油平衡值。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 成酯后脂溶性增大，易透過生物膜，易吸收。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 引入羥基可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時，有利于和受體的堿性基團結合，使活性或毒性增強;當羥基�；甚セ驘N化成醚，其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低，引入巰基時，脂溶性比相應的醇高，更易于吸收。巰基有較強的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復合物，可顯著影響代謝。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 乳劑的特點：乳劑作為一種藥物載體，其主要的特點包括：(1)乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。(2)O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良氣味，并可以加入矯味劑。(3)減少藥物的刺激性及毒副作用。(4)可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性，如對水敏感的藥物。(5)外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性。(6)靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 Tyndall效應是由膠粒的散射引起的。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 溶膠劑屬于液體制劑。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 凝膠劑根據(jù)需要可加入保濕劑、抑菌劑、抗氧劑、乳化劑、增稠劑和透皮促進劑等。抑菌劑的抑菌效力應符合抑菌效力檢査法的規(guī)定。崩解劑屬于片劑的輔料不用于凝膠劑。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 燒傷及外傷用溶液劑屬于滅菌制劑，對于傷口，眼部手術用的溶液劑的無菌檢査，按照《中國藥典》通則無菌檢查法檢査，應符合規(guī)定。F≥0.9是對混懸型眼用制劑的要求，眼用制劑應等滲或偏高滲。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進劑或其他方法的應用來提髙;小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 油類藥物或者揮發(fā)性藥物制備成微囊后可防止其揮發(fā)，提高其穩(wěn)定性，或實現(xiàn)液態(tài)藥物固態(tài)化。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平滲透泵片處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，致孔劑一般為水溶性物質(zhì)，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重點考察緩控釋制劑釋藥的原理，利用溶出原理達到緩釋作用的方法有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制顆粒的大小等。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)等。油溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著胎盤屏障。胎盤屏障對母體與胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起著十分重要的作用。

　　19、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結合后，不能透過血管壁向組織轉運，不能由腎小球濾過，也不能經(jīng)肝臟代謝。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肺部給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。

　　22、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 設計制劑時往往加入表面活性劑促進粉末表面的潤濕，提高藥物的溶出。

　　23、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 在胃內(nèi)易破壞的藥物由于胃排空過快，所以破壞減少，吸收增加。

　　24、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 主動轉運有如下特點：①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量，能量的來源主要由細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③主動轉運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結構類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響，如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉運;⑥主動轉運有結構特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉運特性;⑦主動轉運還有部位特異性。

　　25、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物需在常溫下干燥、密閉、避光保存，個別藥物還需要在低溫下保存，否則易揮發(fā)、潮解、氧化和光解。如乙醚易揮發(fā);維生素C、硝酸甘油易氧化;腎上腺素、去甲腎上腺素、硝普鈉、硝苯地平易光解等。

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對因治療和對癥治療的區(qū)別：前者能根治，不需長期用藥，后者只能緩解癥狀。

　　27、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 治療指數(shù)：TI=LD50/ED50;兩藥治療指數(shù)相等。

　　安全范圍：ED95到LD5之間的距離，A藥的安全范圍大于B藥。

　　28、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 長期吸煙、嗜酒分別對肝CYP1A2、CYP2E1有誘導作用。

　　29、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 國家按照“防治必需、安全有效、價格合理、使用方便、中西藥并重、基本保障、臨床首選”的原則，結合我國用藥特點和基層醫(yī)療衛(wèi)生機構配備的要求，參照國際經(jīng)驗，合理確定了基本藥物的品種(劑型)和數(shù)量。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物警戒不僅涉及藥物的不良反應，還涉及與藥物相關的其他問題，如不合格藥品、藥物治療錯誤、缺乏有效性的報告、對沒有充分科學根據(jù)而不被認可的適應證的用藥、急慢性中毒的病例報告、與藥物相關的病死率的評價、藥物的濫用與錯用、藥物與化學藥物、其他藥物和食品的不良相互作用。

　　31、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 人體對一種藥物產(chǎn)生身體依賴性時，停用該藥所引發(fā)的戒斷綜合征可能為另一性質(zhì)相似的藥物所抑制，并維持原已形成的依賴性狀態(tài)，這種狀態(tài)稱作上述兩藥間的交叉依賴性。

　　32、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 快速型乙�；x者的血漿半衰期顯著短于緩慢型乙酰化代謝者，如應用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2為1.5小時，后者t1/2為5.5小時，較高劑量時，后者易發(fā)生藥物代謝能力的飽和，導致不良反應。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 A是單室模型靜脈注射給藥血藥濃度公式，B是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式，D是單室模型血管外給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式，E是雙室模型靜脈注射血藥濃度公式。

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。

　　35、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 A.NF——《美國國家處方集》

　　B.BP——《英國藥典》

　　C.JP——《日本藥局方》

　　D.USP——《美國藥典》

　　E.GMP——《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》

　　36、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 西沙必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮為促胃動力藥，奧美拉唑為抗?jié)兯帯?/P>

　　37、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查抗心律失常藥物的結構特征及臨床用途。前三個藥物具有局麻藥的結構特點，只有普羅帕酮的結構與β受體拮抗劑相似，含有芳氧基丙醇胺的基本結構，故本題答案應選E。

　　38、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 奧美拉唑S-(-)-異構體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復生成，導致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風濕關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。

　　40、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利培酮是運用駢合原理設計的非經(jīng)典抗精神病藥物。利培酮口服吸收完全，在肝臟受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烴基衍生物，均具有抗精神病活性。原藥的半衰期只有3小時，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長達24小時。

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