2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)知識一》考前深化題(2)

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　　參考答案

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 通用名是活性物質(zhì)不是最終的藥品;藥物名稱的命名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)是藥物的化學(xué)名;阿司匹林為通用名，芬必得為布洛芬緩釋膠囊的商品名。藥品的命名不包括拉丁名和通俗名。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 XX洛韋屬于開環(huán)鳥苷類抗病毒藥。氫化可的松屬于糖皮質(zhì)激素，結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷基本結(jié)構(gòu)。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合，立即出現(xiàn)沉淀，這是由于pH值改變之故。

　　安定注射液的溶劑含有醇，如果與5%葡萄糖注射液配伍就會由于溶劑組成改變而析出沉淀。

　　兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng)，加入氯化鈉輸液，在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素;嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗劑，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強的阿片激動劑;抗結(jié)核藥對氨基水楊酸經(jīng)乙�；磻�(yīng)得到對乙酰氨基水楊酸。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大，易吸收。如當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5～150倍，以羥基替換甲基時下降2～170倍，容易解離，不易吸收。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 增塑劑系用來改變高分子薄膜的物理機械性質(zhì)，使其更柔順，增加可塑性的物質(zhì)。主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙�；视退狨�、鄰苯二甲酸酯等)。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，致孔劑一般為水溶性物質(zhì)，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等。潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 硬化劑：若制得的栓劑在貯存或使用時過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)。

　　抗氧劑：當(dāng)主藥易被氧化時，應(yīng)用抗氧劑，如叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。

　　吸收促進劑：通過與陰道或直腸接觸而起全身治療作用的栓劑，可利用非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等作為藥物的吸收促進劑，以增加藥物的吸收。聚山梨酯80是吐溫80，屬于非離子型表面活性劑。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 吸收是指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程;藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物被機體吸收后，在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素，腎上腺素使用藥局部的血管收縮，減少普魯卡因的吸收，使其局麻作用延長，這屬于增強作用;三環(huán)類抗抑郁藥可通過抑制去甲腎上腺素攝入末梢，突觸間隙遞質(zhì)濃度增多，亦能引起高血壓危象，這屬于生理性拮抗;排鉀利尿藥呋塞米改變電解質(zhì)平衡產(chǎn)生的作用，增加洋地黃類對心肌的毒性，這屬于增強作用。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 青霉素主要以原形從腎臟排出，其中有90%通過腎小管主動分泌到腎小管腔，若同時應(yīng)用丙磺舒，后者競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，阻礙青霉素經(jīng)腎小管的分泌，因而延緩青霉素的排泄使其發(fā)揮較持久的效果;氯霉素為酶抑制劑與雙香豆素合用，明顯加強雙香豆素的抗凝血作用，延長出血時間或發(fā)生出血;利福平是酶誘導(dǎo)劑，合用利福平導(dǎo)致服用口服避孕藥者避孕失敗。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 年齡屬于生理因素;精神狀態(tài)、心理活動屬于精神因素;種族差異屬于遺傳因素;電解質(zhì)紊亂屬于疾病因素。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng);丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運體，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛風(fēng)的治療;有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如碳酸氫鈉、氯化銨等利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，還有些藥物補充機體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 受體脫敏是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞的受體對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

　　受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因長期應(yīng)用拮抗藥或激動藥水平降低，造成受體數(shù)量或敏感性提高。

　　同源脫敏是指只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)下降，而對其他類型受體激動藥的反應(yīng)性不變。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 初次服用哌唑嗪出現(xiàn)低血壓屬于首劑效應(yīng);服用地西泮次晨出現(xiàn)宿醉現(xiàn)象屬于后遺效應(yīng);阿托品選擇性差，導(dǎo)致在治療胃腸道絞痛士出現(xiàn)口干的副作用。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物耐藥性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。身體依賴性又稱生理依賴性，是指藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蓄積系數(shù)用R表示，平均滯留時間用MRT表示，所以選EC。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血藥濃度用C表示，所以在AB中選擇，A含有靜滴速率常數(shù)k0，為單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式。Css是穩(wěn)態(tài)血藥濃度，AUC是血藥濃度-時間曲線下面積，所以在DE中選擇，E中含有吸收系數(shù)F為單室模型血管外給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺為溶劑，用甲醇鈉為滴定液，麝香草酚藍作指示劑的非水溶液滴定法。非水酸量法主要用于測定有機弱酸或顯酸性的酰亞胺類藥物，例如《中國藥典》采用非水酸量法測定乙琥胺的含量。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞硝酸鈉滴定法在藥物分析中應(yīng)用較廣，凡藥物分子的結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基或潛在的芳伯氨基，都可用該法進行滴定。如鹽酸普魯卡因的含量測定采用亞硝酸鈉滴定法。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 維生素C、二巰丙醇等還原性強的藥物的含量測定均可使用直接碘量法;復(fù)方對乙酰氨基酚片中咖啡因的含量可采用剩余碘量法測定。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查平喘藥的分類。平喘藥分為5類：(1)β2受體激動劑，如沙丁胺醇、沙美特羅等;(2)磷酸二酯酶抑制劑，如茶堿，氨茶堿等;(3)白三烯受體拮抗劑，如孟魯司特;(4)糖皮質(zhì)激素，如布地奈德、氟替卡松、倍氯米松;(5)M受體拮抗劑，如噻托溴銨、異丙托溴銨等。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 西酞普蘭是分子含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)的5-羥色胺重攝取抑制劑，西酞普蘭有一個手性碳，但藥用為外消旋體。艾司西酞普蘭是西酞普蘭的S對映體，艾司西酞普蘭對5-羥色胺具有較高的親和力和選擇性。艾司西酞普蘭的抗抑郁活性為西酞普蘭的2倍，是R對映體活性的至少27倍。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 帕羅西汀包含兩個手性中心，市售帕羅西汀的構(gòu)型是(-)- ( 3S, 4R) -異構(gòu)體。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 在二苯并環(huán)庚二烯環(huán)中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪結(jié)構(gòu)，其代表藥物多塞平。氧原子的引入使三環(huán)系統(tǒng)不對稱，從而導(dǎo)致了兩個幾何異構(gòu)體的形成：E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85：15的E型和Z型異構(gòu)體的混合物來給藥的，其中Z型異構(gòu)體抑制5-羥色胺重攝取的活性較強，E型異構(gòu)體抑制去甲腎上腺素重攝取的活性較優(yōu)。

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