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解熱鎮(zhèn)痛
單項(xiàng)選擇題
1[.單選題]可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是()。
A.對(duì)乙酰氨基酚的硫酸酯
B.對(duì)乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯
C.N-乙酰亞胺醌
D.對(duì)氨基酚
E.醋酸
[答案]C
[解析]本題考查的是對(duì)乙酰氨基酚的代謝，考試頻率較高。對(duì)乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對(duì)肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。
2[.單選題]有關(guān)吲哚美辛，下列敘述錯(cuò)誤的是()。
A.為芳基乙酸酸類(lèi)的代表藥物
B.分子中5位取代基(如甲氧基)可防止該藥在體內(nèi)的代謝并影響活性
C.吲哚美辛經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物
D.室溫下空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光敏感。水溶液在pH2~8時(shí)較穩(wěn)定�？杀粡�(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解
E.為在舒林酸的基礎(chǔ)上，利用電子等排原理得到茚類(lèi)衍生物
[答案]E
[解析]本題考查的是吲哚美辛的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及藥物設(shè)計(jì)的前藥原理。吲哚美辛為芳基乙酸類(lèi)的代表藥物，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，2位的甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳�；c甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，加強(qiáng)了與受體的作用�？诜昭杆�，經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物。吲哚美辛在室溫下、空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光敏感，可被強(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解，水解產(chǎn)物都會(huì)被進(jìn)一步氧化成有色物質(zhì)。利用電子等排原理，將吲哚環(huán)上的-N-換成-CH=得到茚類(lèi)衍生物，發(fā)現(xiàn)了舒林酸。
3[.單選題]布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是()。
A.布洛芬R-異構(gòu)體的毒性較小
B.布洛芬R-異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體
C.布洛芬S-異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定
D.布洛芬S-異構(gòu)體與R-異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用
E.布洛芬S-異構(gòu)體在體內(nèi)比R-異構(gòu)體易被同工酶CYP3A4羥基化失活，體內(nèi)清除率大
[答案]B
[解析]本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和體內(nèi)轉(zhuǎn)化。在體內(nèi)無(wú)效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通過(guò)形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用。
4[.單選題]僅有解熱鎮(zhèn)痛作用，不具有抗炎作用的藥物是()。
A.雙氟芬酸
B.布洛芬
C.萘普生
D.對(duì)乙酰氨基酚
E.美洛昔康
[答案]D
[解析]本題考查的是對(duì)乙酰氨基酚的臨床用途。對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，本品不具有抗炎作用。臨床上用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等。
配伍選擇題
【1~2題共享備選答案】
1[.共享答案題]
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.舒林酸
D.萘丁美酮
E.布洛芬
1[1單選題]為前體藥物，經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性，對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用的藥物是()。
[答案]D
[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產(chǎn)物。選項(xiàng)中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個(gè)藥物;其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性，萘丁美酮在體內(nèi)對(duì)環(huán)氧酶-2有選擇性的抑制作用。
2[1單選題]為前體藥物，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后，才能產(chǎn)生生物活性的藥物是()。
[答案]C
[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產(chǎn)物。選項(xiàng)中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個(gè)藥物;其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性，萘丁美酮在體內(nèi)對(duì)環(huán)氧酶-2有選擇性的抑制作用。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]阿司匹林是臨床常用的藥物，下列選項(xiàng)中符合其性質(zhì)的有()。
A.分子中有酚羥基
B.分子中有羧基呈弱酸性
C.不可逆抑制環(huán)氧化酶，具有解熱鎮(zhèn)痛作用
D.小劑量預(yù)防血栓
E.原料中是否含有水楊酸可用三氯化鐵試液進(jìn)行鑒別
[答案]BCDE
[解析]本題考查的是阿司匹林的性質(zhì)。阿司匹林結(jié)構(gòu)中既有酸性基團(tuán)羧基，也有穩(wěn)定性相對(duì)較差的酯鍵(酚羥基成乙酸酯)，這兩個(gè)關(guān)鍵官能團(tuán)決定阿司匹林的理化性質(zhì)。三氯化鐵試液為鑒別酚羥基的常規(guī)方法。
2[.多選題]下列選項(xiàng)中與芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥相符的有()。
A.是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的類(lèi)藥物
B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛屬于芳基丙酸類(lèi)抗炎藥
C.通常S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體
D.芳基丙酸類(lèi)藥物在芳環(huán)(通常是苯環(huán))上有疏水取代基，可提高藥效
E.萘丁美酮體內(nèi)代謝產(chǎn)物為芳基丙酸結(jié)構(gòu)
[答案]ACD
[解析]本題考查的是芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及代謝。吲哚美辛屬于芳基乙酸類(lèi)非甾體抗炎藥;萘丁美酮代謝活性產(chǎn)物為6-甲氧基-2-萘乙酸，為芳基乙酸結(jié)構(gòu)。
3[.多選題]布洛芬為芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子。下列選項(xiàng)中描述正確的有()。
A.R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體的藥理作用相同
B.R-異構(gòu)體的抗炎作用強(qiáng)于S-異構(gòu)體
C.S-異構(gòu)體的抗炎作用強(qiáng)于R-異構(gòu)體
D.在體內(nèi)R一異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成S-異構(gòu)體
E.在體內(nèi)S-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成R-異構(gòu)體
[答案]CD
[解析]本題考查的是布洛芬的立體構(gòu)型及代謝。布洛芬對(duì)映異構(gòu)體之間在生理活性、毒性、體內(nèi)分布及代謝等方面均有差異。芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥通常使用的是S-異構(gòu)體。但布洛芬的情況有所不同，盡管布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無(wú)效的R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的S-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng)，其S：R就越大。
4[.多選題]關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚，下列敘述正確的是()。
A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，穩(wěn)定性高
B.在對(duì)乙酰氨基酚的合成過(guò)程中會(huì)引入對(duì)氨基酚雜質(zhì)。
C.對(duì)乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時(shí)，可降低抗凝血作用，應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量
D.貝諾酯為其與阿司匹林形成的酯的前藥
E.乙酰亞胺醌為其毒性代謝物
[答案]ABDE
[解析]本題考查的是對(duì)乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)特征、代謝、理化性質(zhì)及臨床用途。當(dāng)對(duì)乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時(shí)，可增強(qiáng)抗凝血作用，應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量。
5[.多選題]有關(guān)舒林酸，下列敘述正確的是()。
A.其結(jié)構(gòu)屬于茚類(lèi)衍生物
B.有幾何異構(gòu)，藥用其反式(E型)結(jié)構(gòu)
C.為吲哚美辛的電子等排體
D.屬前體藥物，在體外無(wú)效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性
E.作用起效慢，作用持久;副作用較輕、耐受性好、長(zhǎng)期服用不易引起腎壞死
[答案]ACDE
[解析]本題考查的是舒林酸的結(jié)構(gòu)特征及其體內(nèi)代謝特點(diǎn)。舒林酸有幾何異構(gòu)，藥用順式體(Z)，這可保證亞磺酰苯基與茚的苯環(huán)在同側(cè)。
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