2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》練習題(12)

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　　1[.單選題]粒徑小于3μm的被動靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.腦

　　E.腎

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是微球的特點。微球的特點有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

　　2[.單選題]大于7μm的微�？杀粩z取進入

　　A.肝臟

　　B.脾臟

　　C.肺

　　D.淋巴系統(tǒng)

　　E.骨髓

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是微球的特點。微球的特點有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

　　3[.單選題]下列關于微球的敘述錯誤的是

　　A.系藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實體

　　B.粒徑通常在1～500μm之間

　　C.微球具有靶向性

　　D.小于3μm進入骨髓

　　E.大于3μm的微球主要濃集于肺

　　[答案]D

　　[解析]此題考查微球的分類、特點與質量要求。微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質中形成的微小球狀實體，屬于基質型骨架微粒;微球粒徑范圍一般為1～500μm;微球具有良好的靶向性，而且安全;大于3μm的微球將被肺有效截獲，主要濃集于肺;小于3μm的微球會很快被網狀內皮系統(tǒng)的巨噬細胞清除，主要集中于肝、脾等網狀內皮系統(tǒng)豐富的組織，最終到達肝臟的枯否細胞的溶酶體中;小于0.1μm的微球可以透過血管細胞的間隙而離開體循環(huán)。故本題答案應選D。

　　4[.單選題]關于微囊技術的說法錯誤的是

　　A.將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物的降解

　　B.利用緩、控釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放

　　C.油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊

　　D.PLA是生物可降解的高分子囊材

　　E.將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍

　　[答案]C

　　[解析]藥物微囊化的特點：1)提高藥物的穩(wěn)定性，易水解藥物制成微囊化制劑后能夠在一定程度上避免光線、濕度和氧的影響，防止藥物的分解，提高藥物的化學穩(wěn)定性。2)掩蓋藥物的不良臭味。3)防止藥物在胃內失活，減少藥物對胃的刺激性。4)控制藥物的釋放，用緩釋、控釋微囊化材料將藥物制成微囊后，可以延緩藥物的釋放，延長藥物作用時間，達到長效目的。5)使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于制劑的生產、貯存和使用，如油類、香料和脂溶性維生素。6)減少藥物的配伍變化，分別包囊后可以避免配伍變化。7)使藥物濃集于靶區(qū)。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應用最廣的可生物降解的合成高分子。

　　5[.單選題]屬于天然高分子成囊材料的是

　　A.羧甲基纖維素鈉

　　B.乙基纖維素

　　C.聚乳糖

　　D.甲基纖維素

　　E.海藻酸鹽

　　[答案]E

　　[解析]常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類。其中天然高分子囊材是最常用的囊材與載體材料，穩(wěn)定、無毒、成膜性好。包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽及殼聚糖。

　　6[.單選題]人工合成的可生物降解的微囊材料是

　　A.聚乳酸

　　B.硅橡膠

　　C.卡波姆

　　D.明膠一阿拉伯膠

　　E.醋酸纖維素

　　[答案]A

　　[解析]合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應用最廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　7[.單選題]下面關于脂質體的敘述不正確的是

　　A.脂質體是將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的超微型球體

　　B.脂質體由磷脂和膽固醇組成

　　C.脂質體結構與表面活性劑的膠束相似

　　D.脂質體因結構不同可分為單室脂質體和多室脂質體

　　E.脂質體相變溫度的高低取決于磷脂的種類

　　[答案]C

　　[解析]脂質體是指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微小囊泡，又稱類脂小球、液晶微囊。按結構分為單室脂質體、多室脂質體、大多孔脂質體等。脂質體由類脂質雙分子層膜所構成，類脂質膜的主要成分為磷脂和膽固醇。脂質體的物理性質與介質溫度有密切關系，轉變時的溫度稱為相變溫度，它取決于磷脂的種類。

　　8[.單選題]關于脂質體特點和質量要求的說法，正確的是

　　A.脂質體的藥物包封率通常應在10%以下

　　B.藥物制備成脂質體，提高藥物穩(wěn)定性的同時增加了藥物毒性

　　C.脂質體為被動靶向制劑，在其載體上結合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性

　　D.脂質體形態(tài)為封閉多層囊狀物，貯存穩(wěn)定性好，不易產生滲漏現象

　　E.脂質體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體，但只適用于親脂性藥物

　　[答案]C

　　[解析]脂質體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質體在體內的分布與代謝，最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關注并加以嚴格控制。除應符合《中國藥典》有關制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項目：1)形態(tài)、粒徑及其分布脂質體的形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，其粒徑大小可采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

　　2)包封率包封率=[脂質體中的藥量/(介質中的藥量+脂質體中的藥量)]x100%，通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。

　　3)載藥量載藥量=[脂質體中藥物量/(脂質體中藥量+載體總量)]x100%。載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質有關，通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質體。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答9-10題

　　A.長循環(huán)脂質體

　　B.免疫脂質體

　　C.半乳糖修飾的脂質體

　　D.甘露糖修飾的脂質體

　　E.熱敏感脂質體

　　9[.單選題]用PEG修飾的脂質體是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查脂質體的分類及特點。新型靶向脂質體包括有前體脂質體、長循環(huán)脂質體、免疫脂質體、熱敏脂質體、pH敏感性脂質體。長循環(huán)脂質體：PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間，稱為長循環(huán)脂質體。免疫脂質體：脂質體表面聯接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質體的靶向性。熱敏脂質體：利用在相變溫度時，脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。而半乳糖修飾的脂質體、甘露糖修飾的脂質體屬于特殊性能脂質體中的多糖被復脂質體，結合了天然或人工合成的糖脂的脂質體。

　　10[.單選題]表面連接上某種抗體或抗原的脂質體是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查脂質體的分類及特點。新型靶向脂質體包括有前體脂質體、長循環(huán)脂質體、免疫脂質體、熱敏脂質體、pH敏感性脂質體。長循環(huán)脂質體：PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間，稱為長循環(huán)脂質體。免疫脂質體：脂質體表面聯接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質體的靶向性。熱敏脂質體：利用在相變溫度時，脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。而半乳糖修飾的脂質體、甘露糖修飾的脂質體屬于特殊性能脂質體中的多糖被復脂質體，結合了天然或人工合成的糖脂的脂質體。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答11-12題

　　A.明膠

　　B.乙基纖維素

　　C.磷脂

　　D.聚乙二醇

　　E.β-環(huán)糊精

　　11[.單選題]制備微囊常用的成囊材料是

　　[答案]A

　　[解析]本題考查微囊的囊材。天然高分子囊材是制備微囊最常用的囊材與載體材料，穩(wěn)定、無毒、成膜性好。明膠則是最常用的天然高分子囊材。

　　12[.單選題]制備緩釋固體分散體常用的載體材料是

　　[答案]B

　　[解析]乙基纖維素不溶于水，作為固體分散體的載體材料，可達到緩釋作用。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答13-15題

　　A.囊心物

　　B.囊材

　　C.助懸劑

　　D.矯味劑

　　E.抑菌劑復方甲地孕酮微囊注射液處方中物質的作用為

　　13[.單選題]羧甲基纖維素鈉

　　[答案]C

　　[解析]用明膠和阿拉伯膠作囊材，以復凝聚法包囊，羧甲基纖維素鈉作助懸劑，硫柳汞作抑菌劑。

　　14[.單選題]明膠

　　[答案]B

　　[解析]囊材常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類;天然高分子囊材：天然高分子囊材是最常用的囊材與載體材料，穩(wěn)定、無毒、成膜性好。明膠：明膠是氨基酸與肽交聯形成的直鏈聚合物，通常是分子量在15000~25000之間，不同分子量的混合物。

　　15[.單選題]硫柳汞

　　[答案]E

　　[解析]用明膠和阿拉伯膠作囊材，以復凝聚法包囊，羧甲基纖維素鈉作助懸劑，硫柳汞作抑菌劑。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答16-18題

　　A.載藥量

　　B.滲漏率

　　C.磷脂氧化指數

　　D.釋放度

　　E.包封率

　　16[.單選題]在脂質體的質量要求中表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項目是

　　[答案]A

　　[解析]此題考查脂質體的載藥量。載藥量=[脂質體中藥物量/(脂質體中藥量+載體總量)]×100%，故選A。

　　17[.單選題]在脂質體的質量要求中，表示脂質體化學穩(wěn)定性的項目是

　　[答案]C

　　[解析]化學穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數：氧化指數=A233nm/A215nm;一般規(guī)定磷脂氧化指數應小于0.2。②磷脂量的測定：基于每個磷脂分子中僅含1個磷元素，采用化學法將樣品中磷脂轉變?yōu)闊o機磷后測定磷摩爾量(或重量)，即可推算出磷脂量。

　　18[.單選題]在脂質體的質量要求中，表示脂質體物理穩(wěn)定性的項目是

　　[答案]B

　　[解析]物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質體的包封率變化情況，故選B。

　　19[.多選題]影響微囊中藥物釋放速度的因素包括

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒徑

　　C.藥物的性質

　　D.微囊的載藥量

　　E.囊壁的物理化學性質

　　[答案]A，B，C，E

　　[解析]影響微囊中藥物釋放速率的因素：(1)藥物的理化性質;(2)囊材的類型及組成;(3)微囊的粒徑;(4)囊壁的厚度;(5)工藝條件;(6)釋放介質。

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