點(diǎn)擊查看:2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案匯總
1[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為芳基丙酸
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
[答案]D
2[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入羥基的作用是
A.增加藥物的水溶性,并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力
C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力
D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間
[答案]C
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
3[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入酰胺基的作用是
A.增加藥物的水溶性,并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力
C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力
D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間
[答案]B
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
4[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入鹵素的作用是
A.增加藥物的水溶性,并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力
C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力
D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間
[答案]E
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
5[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入磺酸基的作用是
A.增加藥物的水溶性,并增加解離度
B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力
C.增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力
D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間
[答案]A
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù),降低分子的解離度,體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
6[.不定項(xiàng)選擇題]在胃中易吸收的藥物是查看材料
A.弱酸性藥物
B.弱堿性藥物
C.強(qiáng)堿性藥物
D.兩性藥物
E.中性藥物
[答案]A
[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況,同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。
7[.不定項(xiàng)選擇題]在腸道易吸收的藥物是查看材料
A.弱酸性藥物
B.弱堿性藥物
C.強(qiáng)堿性藥物
D.兩性藥物
E.中性藥物
[答案]B
[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況,同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。
8[.不定項(xiàng)選擇題]對映異構(gòu)體之前產(chǎn)生相反的作用
A.氯胺酮
B.雌三醇
C.左旋多巴
D.雌二醇
E.異丙腎上腺素
[答案]E
[解析]異丙腎上腺素:(R)/β受體激動(dòng)作用,(S)/β受體阻斷作用。
9[.不定項(xiàng)選擇題]對映異構(gòu)體之間,一個(gè)有抗震顫麻痹作用,一個(gè)會(huì)產(chǎn)生競爭性拮抗的作用是
A.氯胺酮
B.雌三醇
C.左旋多巴
D.雌二醇
E.異丙腎上腺素
[答案]C
[解析]左旋多巴:S-對映體,抗震顫麻痹,R-對映體,競爭性拮抗。
10[.不定項(xiàng)選擇題]顯示堿性的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]D
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使水溶性增加的基團(tuán)是羧基;顯示堿性的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選D。
萬題庫下載丨微信搜索"萬題庫執(zhí)業(yè)藥師考試"
相關(guān)推薦:
2022執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料|模擬試題匯總
2022年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)考指南|執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間