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1[.不定項(xiàng)選擇題]使脂溶性明顯增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]A
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。藥物分子中引入烴基,可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)。
2[.不定項(xiàng)選擇題]阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類
A.滲透效率
B.溶解度
C.溶出度
D.解離度
E.酸堿度
[答案]A
[解析]本組題考查生物藥劑學(xué)分類。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于取決于溶出度,如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率,如雷尼替丁和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本題答案應(yīng)選A。
3[.不定項(xiàng)選擇題]卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低溶解度,高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類
A.滲透效率
B.溶解度
C.溶出度
D.解離度
E.酸堿度
[答案]B
[解析]本組題考查生物藥劑學(xué)分類。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于取決于溶出度,如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率,如雷尼替丁和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本題答案應(yīng)選B。
4[.不定項(xiàng)選擇題]使水溶性增加的是
A.烴基
B.羰基
C.羥基
D.氨基
E.羧基
[答案]E
[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使水溶性基團(tuán)是羧基;顯示堿性的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本題答案應(yīng)選E。
5[.不定項(xiàng)選擇題]對(duì)映異構(gòu)體間,一個(gè)有安眠鎮(zhèn)痛的作用,一個(gè)有中樞興奮的作用的是
A.氯胺酮
B.雌三醇
C.左旋多巴
D.雌二醇
E.異丙腎上腺素
[答案]A
[解析]氯胺酮:R-對(duì)映體,安眠鎮(zhèn)痛,S-對(duì)映體,中樞興奮。
6[.不定項(xiàng)選擇題]依那普利屬于第Ⅰ類,是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類
A.滲透效率
B.溶解度
C.溶出度
D.解離度
E.酸堿度
[答案]C
[解析]本組題考查生物藥劑學(xué)分類。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于取決于溶解度,如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率,如雷尼替丁和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本題答案應(yīng)選C。
7[.不定項(xiàng)選擇題]一方面可以顯示堿性,另一方面含有未共用電子對(duì)氮原子又是較好的氫鍵接受體,能與多種受體結(jié)合,可表現(xiàn)出生物多樣的活性
A.烴基
B.鹵素
C.羥基和巰基
D.磺酸、羧酸和酯
E.含氮原子類
[答案]E
[解析]含氮原子類:常見的含氮原子的堿性基團(tuán)有胺類、脒類、胍類和幾乎所有含氮原子的雜環(huán)類。含氮藥物的氮原子上含有未共用電子對(duì),一方面顯示堿性,易與核酸或蛋白質(zhì)的酸性基團(tuán)成鹽;另一方面含有未共用電子對(duì)氮原子又是較好的氫鍵接受體,能與多種受體結(jié)合,表現(xiàn)出多樣的生物活性。
8[.不定項(xiàng)選擇題]可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)的是
A.烴基
B.鹵素
C.羥基和巰基
D.磺酸、羧酸和酯
E.含氮原子類
[答案]A
[解析]烴基:藥物分子中引入烴基,可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)(logP),一般每增加一個(gè)碳原子可使logP變?yōu)樵瓉淼?~4倍;降低分子的解離度;體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
9[.不定項(xiàng)選擇題]美沙酮可發(fā)生
A.還原代謝
B.水解代謝
C.N-脫乙基代謝
D.S-氧化代謝
E.氧化脫鹵代謝
[答案]A
[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬,主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選A。
10[.不定項(xiàng)選擇題]普魯卡因主要發(fā)生
A.還原代謝
B.水解代謝
C.N-脫乙基代謝
D.S-氧化代謝
E.氧化脫鹵代謝
[答案]B
[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬,主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選B。
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