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1[.單選題]有關(guān)氯雷他定,下列說法錯誤的是()。
A.為在阿扎他啶的苯環(huán)上引入氯原子,并將堿性氮甲基部分換氨甲酸乙酯得到的藥物
B.為強效、長效、選擇性外周 H1 受體非鎮(zhèn)靜類阻斷藥,第二代抗組胺藥
C.口服吸收迅速,1~3 小時起效,持續(xù)時間達 24 小時以上,不能通過血一腦屏障
D.主要代謝產(chǎn)物為去乙氧羰基氯雷他定,失去活性
E.還具抗過敏介質(zhì)血小板活化因子 PAF 的作用
[答案]D
2[.單選題]不僅具有 H1 受體阻斷作用,還有抑制過敏介質(zhì)釋放的三環(huán)類藥物是()。
A.非索非那定
B.西替利嗪
C.氯雷他定
D.酮替芬
E.氯苯那敏
[答案]D
3[.單選題]下列說法不符合腎上腺素的是()。
A.是體內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì),其分子中含有鄰二酚羥基取代基
B.對酸、堿、氧化劑和溫度等敏感,不穩(wěn)定
C.體內(nèi)易受兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)催化失活
D.為選擇性β受體激動藥
E.地匹福林是在其結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上得到的前體藥物
[答案]D
4[.單選題]臨床上使用的鹽酸麻黃堿的構(gòu)型是()。
A.1R,2S
B.1S,2R
C.1R,2R
D.1S,2S
E.1S
[答案]A
5[.單選題]有關(guān)鹽酸可樂定,下列說法錯誤的是()。
A.在生理 pH 條件下,約 80%電離成陽離子形式
B.質(zhì)子化后,分子呈非平面構(gòu)象
C.為α受體激動藥,中樞性降壓藥
D.體內(nèi)代謝為有活性的代謝物 4-羥基可樂定和 4-羥基可樂定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯
E.臨床上主要用于原發(fā)性及繼發(fā)性高血壓
[答案]D
配伍選擇題
1【1-4 題共享備選答案】
1[.共享答案題]
A.氨烷基醚類 H1 受體阻斷藥
B.丙胺類 H1 受體阻斷藥
C.三環(huán)類 H1 受體阻斷藥
D.哌啶類 H1 受體阻斷藥
E.哌嗪類 H1 受體阻斷藥
1[1 單選題]馬來酸氯苯那敏屬于()。
[答案]B
2[1 單選題]諾阿司咪唑?qū)儆?)。
[答案]D
3[1 單選題]富馬酸酮替芬屬于()。
[答案]C
4[1 單選題]鹽酸西替利嗪屬于()。
[答案]E
多項選擇題
1[.多選題]關(guān)于馬來酸氯苯那敏,下列說法正確的有()。
A.是氨烷基醚類 H1 受體阻斷藥
B.有一個手性碳,S-異構(gòu)體活性 強
C.對中樞抑制作用較弱,嗜睡副作用較小,抗膽堿作用也較弱
D.代謝產(chǎn)物主要是 N-去甲基化以及氧化產(chǎn)物
E.分子中含有吡啶基、4-氯苯基、二甲氨基
[答案]BCDE
2[.多選題]關(guān)于馬來酸氯苯那敏,下列說法正確的有()。
A.可以看作為運用生物電子等排原理,將氨烷基醚類結(jié)構(gòu)中 O 用一 CH 一替代
B.又稱為撲爾敏,為乙二胺類衍生物
C.對中樞抑制作用較強,嗜睡副作用較強,抗膽堿作用較強
D.代謝物主要有 N-去甲基和 N-氧化物等產(chǎn)物
E.結(jié)構(gòu)中含有吡啶和氯苯結(jié)構(gòu)片段
[答案]ADE
3[.多選題]哌啶類 H1 受體阻斷藥均為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。此類藥物對外周 H1 受體具有高度選擇性,無中樞抑制作用,沒有明顯的抗膽堿作用。下列藥物中屬于哌啶類 H1 受體阻斷藥的有()。
A.非索非那定
B.依美斯汀
C.左卡巴斯汀
D.諾阿司咪唑
E.卡瑞斯汀
[答案]ABCDE
4[.多選題]下列敘述與β2 受體激動藥構(gòu)效關(guān)系相符的是()。
A.基本結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺
B.在苯環(huán)的 3,4 位上有兩個酚羥基的化合物為兒茶酚胺類,口服活性較好
C.若在氨基的α位引入甲基,可對抗代謝,使藥物的作用時間延長
D.β-苯乙胺側(cè)鏈氨基上的取代基體積越大,對β受體作用的選擇性越高
E.β-苯乙胺側(cè)鏈β-碳上連有羥基時,R-構(gòu)型的左旋體生物活性較強
[答案]ACDE
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