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1[.單選題]阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu),活性最強的異構(gòu)體是
A.DL(±)型
B.L-(+)型
C.L-(-)型
D.D-(+)型
E.D-(-)型
[答案]C
[解析]阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳,為L-(-)型;若為D-(+)型,則抗菌活性大為降低;如為DL-(±)型,抗菌活性降低一半。
2[.單選題]以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是
A.氯丙嗪
B.氯米帕明
C.阿米替林
D.奮乃靜
E.氟西汀
[答案]E
[解析]阿米替林(amitriptyline)又名依拉維,是臨床上常用的三環(huán)類抗抑郁藥,其藥理學(xué)特性及臨床應(yīng)用與丙米嗪極為相似,與后者相比,阿米替林對5-HT再攝取的抑制作用明顯強于對NA再攝取的抑制;鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用也較強。氯米帕明(clomipramine)又名氯丙米嗪,藥理作用和應(yīng)用類似于丙米嗪,但對5-HT再攝取有較強的抑制作用,而其體內(nèi)活性代謝物去甲氯丙米嗪則對NA再攝取有相對強的抑制作用。臨床上用于抑郁癥、強迫癥、恐懼癥和發(fā)作性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doxepin)又名多慮平,作用與丙米嗪類似,抗抑郁作用比后者弱,抗焦慮作用強,鎮(zhèn)靜作用和對血壓影響也比丙米嗪強,但對心臟影響較小.答案選E
3[.單選題]阿托伐他汀主要用于治療
A.高甘油三酯血癥
B.高膽固醇血癥
C.高磷脂血癥
D.慢性心力衰竭
E.室性心動過速
[答案]B
[解析]阿托伐他汀臨床上用于各型高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;也可用于冠心病和腦卒中的防治。本品可降低心血管病的總死亡率。亦適用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術(shù)后。答案選B
4[.單選題]藥用(-)-(S)-異構(gòu)體的藥物是
A.泮托拉唑
B.埃索美拉唑
C.雷貝拉唑
D.奧美拉唑
E.蘭索拉唑
[答案]B
[解析]奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑,現(xiàn)已上市,埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢,并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成,導(dǎo)致血藥濃度更高,維持時間更長,其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。
5[.單選題]用于治療流感的神經(jīng)氨酸酶抑制劑是
A.金剛烷胺
B.利巴韋林
C.膦甲酸鈉
D.阿昔洛韋
E.奧司他韋
[答案]E
[解析]奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,故本題選E。
6[.單選題]屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是
A.多西他賽
B.氟他胺
C.伊馬替尼
D.依托泊苷
E.羥基喜樹堿
[答案]C
[解析]靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑,主要有伊馬替尼(Imatinib),在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制“費城染色體”的Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。答案選C
7[.單選題]當1,4-二氫吡啶類藥物的C2位甲基改為-CHOCHCHNH后活性得到加強,臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
E.尼卡地平
[答案]D
[解析]本題考查1,4-二氫吡啶類(地平類)藥物的結(jié)構(gòu)特征及使用特點。A、B、C、E的C2位均為甲基,僅氨氯地平C2位為氨基乙氧甲基,且藥用苯磺酸鹽,故本題答案應(yīng)選D。
8[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為
A.頭孢羥氨芐
B.氨芐西林
C.阿莫西林
D.頭孢克洛
E.頭孢噻肟
[答案]D
[解析]本題考查β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)。"克"大多表示結(jié)構(gòu)中含有氯原子。故本題答案應(yīng)選D。
9[.單選題]阿米卡星屬于
A.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
B.四環(huán)素類抗生素
C.氨基糖苷類抗生素
D.氯霉素類抗生素
E.β-內(nèi)酰胺類抗生素
[答案]C
[解析]本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星是卡那霉素的衍生物,屬于氨基糖苷類抗生素。故本題答案應(yīng)選C。
10[.單選題]屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是
A.舒必利
B.阿米替林
C.舍曲林
D.帕羅西汀
E.氟西汀
[答案]B
[解析]本題考查阿米替林的抗抑郁作用(機制)。C、D、E均為5-HT重攝取抑制劑,A為抗精神病藥。故本題答案應(yīng)選B。
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