2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習(xí)題(6)

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　　1[.單選題]具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A.美洛昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘普生

　　D.芬布芬

　　E.酮洛芬

　　[答案]A

　　[解析]本題考查美洛昔康的結(jié)構(gòu)特征。其余答案均為芳基烷酸類。故本題答案應(yīng)選A。

　　2[.單選題]對(duì)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

　　A.對(duì)21位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

　　B.在1～2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

　　[答案]C

　　[解析]本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系：①C21位的修飾：將氫化可的松分子中的C21羥基進(jìn)行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，它的作用時(shí)間得以延長(zhǎng)且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性 強(qiáng)、水中的溶解度小的缺點(diǎn)，可利用C21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對(duì)C21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。②Cl位的修飾：在氫化可的松的1、2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，但鈉潴留作用不變。③C9位的修飾：在糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更大。④C6位的修飾：在C6位引入氟原子后可阻滯C6氧化失活，如醋酸氟輕 松，其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過(guò)敏藥外用。⑤C16位的修飾：在C9引入氟的同時(shí)，再在C16上引入羥基或甲基，可消除由于在C9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激素分子中16、17位的二羥基，與丙酮縮合為縮酮，可明顯增加其療效。如醋酸氟 輕 松和醋酸曲安奈德。故本題答案應(yīng)選C。

　　3[.單選題]不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型是

　　A.氮芥類

　　B.乙撐亞胺類

　　C.亞硝基脲類

　　D.甲磺酸酯類

　　E.硝基咪唑類

　　[答案]E

　　[解析]本題考查烷化劑的結(jié)構(gòu)類型。E為合成抗菌藥，其余均為烷化劑類。故本題答案應(yīng)選E。

　　5[.單選題]結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.賴諾普利

　　D.纈沙坦

　　E.厄貝沙坦

　　[答案]D

　　[解析]本題考查纈沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有纈沙坦結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)，其余沙坦均有，A、C為ACE抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。

　　6[.單選題]鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

　　A.吩噻嗪環(huán)

　　B.二甲氨基

　　C.氯代苯基團(tuán)

　　D.丙胺基團(tuán)

　　E.三氟甲基

　　[答案]E

　　[解析]本題考查鹽酸氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

　　8[.單選題]含有二苯甲酮結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A.氯貝丁酯

　　B.非諾貝特

　　C.普羅帕酮

　　D.吉非貝齊

　　E.桂利嗪

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。C含有苯丙酮結(jié)構(gòu)，E含有二苯亞甲基結(jié)構(gòu)。故本題答案應(yīng)選B。

　　10[.單選題]具有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A.舒必利

　　B.異戊巴比妥

　　C.唑吡坦

　　D.氟西汀

　　E.氯丙嗪

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。舒必利含吡咯環(huán)，異戊巴比妥含嘧啶環(huán)，氯丙嗪含吩噻嗪環(huán)，而氟西汀不含雜環(huán)，唑吡坦含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)，并可從藥名中"唑""吡"二字得到提示，故本題答案應(yīng)選C。

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