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1、卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物,發(fā)生的代謝反應(yīng)是:
A、芳環(huán)羥基化
B、硝基還原
C、烯烴氧化
D、N-脫烷基化
E、乙;
答案:C
解析:抗驚厥藥物卡馬西平在體內(nèi)烯烴經(jīng)氧化代謝生成 10, 11- 環(huán)氧化物,這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產(chǎn)物。
2、因代謝過程中苯環(huán)被氧化,生成新的手性中心的藥物是:
A、普萘洛爾
B、丙磺舒
C、苯妥英鈉
D、華法林
E、水楊酸
答案:C
解析:苯妥英在體內(nèi)經(jīng)過氧化反應(yīng),其中一個苯環(huán)被羥基化,生成帶有手性結(jié)構(gòu)的S-(-)-5-(4-羥基)化合物,并失去生物活性
3、第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,分子中含有哌嗪環(huán),可用于治療費城染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的藥物是:
A、吉非替尼
B、伊馬替尼
C、阿帕替尼
D、索拉替尼
E、?颂婺
答案:B
解析:第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑是甲磺酸伊馬替尼,用于治療費城染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤。
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