2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》精選試題（2）

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　　1、卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的代謝反應(yīng)是：

　　A、芳環(huán)羥基化

　　B、硝基還原

　　C、烯烴氧化

　　D、N-脫烷基化

　　E、乙�；�

　　答案：C

　　解析：抗驚厥藥物卡馬西平在體內(nèi)烯烴經(jīng)氧化代謝生成 10， 11- 環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。

　　2、因代謝過(guò)程中苯環(huán)被氧化,生成新的手性中心的藥物是：

　　A、普萘洛爾

　　B、丙磺舒

　　C、苯妥英鈉

　　D、華法林

　　E、水楊酸

　　答案：C

　　解析：苯妥英在體內(nèi)經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng),其中一個(gè)苯環(huán)被羥基化，生成帶有手性結(jié)構(gòu)的S-(-)-5-(4-羥基)化合物，并失去生物活性

　　3、第一個(gè)上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，分子中含有哌嗪環(huán)，可用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的藥物是：

　　A、吉非替尼

　　B、伊馬替尼

　　C、阿帕替尼

　　D、索拉替尼

　　E、�？颂婺�

　　答案：B

　　解析：第一個(gè)上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑是甲磺酸伊馬替尼,用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤。

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