2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》練習(xí)題(12)

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　　1[.單選題]粒徑小于3μm的被動(dòng)靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.腦

　　E.腎

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是微球的特點(diǎn)。微球的特點(diǎn)有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

　　2[.單選題]大于7μm的微粒可被攝取進(jìn)入

　　A.肝臟

　　B.脾臟

　　C.肺

　　D.淋巴系統(tǒng)

　　E.骨髓

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是微球的特點(diǎn)。微球的特點(diǎn)有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

　　3[.單選題]下列關(guān)于微球的敘述錯(cuò)誤的是

　　A.系藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體

　　B.粒徑通常在1～500μm之間

　　C.微球具有靶向性

　　D.小于3μm進(jìn)入骨髓

　　E.大于3μm的微球主要濃集于肺

　　[答案]D

　　[解析]此題考查微球的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實(shí)體，屬于基質(zhì)型骨架微粒;微球粒徑范圍一般為1～500μm;微球具有良好的靶向性，而且安全;大于3μm的微球?qū)⒈环斡行Ы孬@，主要濃集于肺;小于3μm的微球會(huì)很快被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞清除，主要集中于肝、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的組織，最終到達(dá)肝臟的枯否細(xì)胞的溶酶體中;小于0.1μm的微球可以透過血管細(xì)胞的間隙而離開體循環(huán)。故本題答案應(yīng)選D。

　　4[.單選題]關(guān)于微囊技術(shù)的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A.將對(duì)光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物的降解

　　B.利用緩、控釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放

　　C.油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊

　　D.PLA是生物可降解的高分子囊材

　　E.將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍

　　[答案]C

　　[解析]藥物微囊化的特點(diǎn)：1)提高藥物的穩(wěn)定性，易水解藥物制成微囊化制劑后能夠在一定程度上避免光線、濕度和氧的影響，防止藥物的分解，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。2)掩蓋藥物的不良臭味。3)防止藥物在胃內(nèi)失活，減少藥物對(duì)胃的刺激性。4)控制藥物的釋放，用緩釋、控釋微囊化材料將藥物制成微囊后，可以延緩藥物的釋放，延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，達(dá)到長(zhǎng)效目的。5)使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于制劑的生產(chǎn)、貯存和使用，如油類、香料和脂溶性維生素。6)減少藥物的配伍變化，分別包囊后可以避免配伍變化。7)使藥物濃集于靶區(qū)。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子。

　　5[.單選題]屬于天然高分子成囊材料的是

　　A.羧甲基纖維素鈉

　　B.乙基纖維素

　　C.聚乳糖

　　D.甲基纖維素

　　E.海藻酸鹽

　　[答案]E

　　[解析]常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類。其中天然高分子囊材是最常用的囊材與載體材料，穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性好。包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽及殼聚糖。

　　6[.單選題]人工合成的可生物降解的微囊材料是

　　A.聚乳酸

　　B.硅橡膠

　　C.卡波姆

　　D.明膠一阿拉伯膠

　　E.醋酸纖維素

　　[答案]A

　　[解析]合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　7[.單選題]下面關(guān)于脂質(zhì)體的敘述不正確的是

　　A.脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的超微型球體

　　B.脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成

　　C.脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與表面活性劑的膠束相似

　　D.脂質(zhì)體因結(jié)構(gòu)不同可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體

　　E.脂質(zhì)體相變溫度的高低取決于磷脂的種類

　　[答案]C

　　[解析]脂質(zhì)體是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小囊泡，又稱類脂小球、液晶微囊。按結(jié)構(gòu)分為單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體、大多孔脂質(zhì)體等。脂質(zhì)體由類脂質(zhì)雙分子層膜所構(gòu)成，類脂質(zhì)膜的主要成分為磷脂和膽固醇。脂質(zhì)體的物理性質(zhì)與介質(zhì)溫度有密切關(guān)系，轉(zhuǎn)變時(shí)的溫度稱為相變溫度，它取決于磷脂的種類。

　　8[.單選題]關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說(shuō)法，正確的是

　　A.脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下

　　B.藥物制備成脂質(zhì)體，提高藥物穩(wěn)定性的同時(shí)增加了藥物毒性

　　C.脂質(zhì)體為被動(dòng)靶向制劑，在其載體上結(jié)合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性

　　D.脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物，貯存穩(wěn)定性好，不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象

　　E.脂質(zhì)體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體，但只適用于親脂性藥物

　　[答案]C

　　[解析]脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝，最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關(guān)注并加以嚴(yán)格控制。除應(yīng)符合《中國(guó)藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項(xiàng)目：1)形態(tài)、粒徑及其分布脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，其粒徑大小可采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測(cè)定。根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

　　2)包封率包封率=[脂質(zhì)體中的藥量/(介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量)]x100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

　　3)載藥量載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥量+載體總量)]x100%。載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應(yīng)用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質(zhì)有關(guān)，通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質(zhì)體。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng)，回答9-10題

　　A.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

　　B.免疫脂質(zhì)體

　　C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體

　　D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體

　　E.熱敏感脂質(zhì)體

　　9[.單選題]用PEG修飾的脂質(zhì)體是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查脂質(zhì)體的分類及特點(diǎn)。新型靶向脂質(zhì)體包括有前體脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體、pH敏感性脂質(zhì)體。長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體：PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。免疫脂質(zhì)體：脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性。熱敏脂質(zhì)體：利用在相變溫度時(shí)，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。而半乳糖修飾的脂質(zhì)體、甘露糖修飾的脂質(zhì)體屬于特殊性能脂質(zhì)體中的多糖被復(fù)脂質(zhì)體，結(jié)合了天然或人工合成的糖脂的脂質(zhì)體。

　　10[.單選題]表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查脂質(zhì)體的分類及特點(diǎn)。新型靶向脂質(zhì)體包括有前體脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體、pH敏感性脂質(zhì)體。長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體：PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。免疫脂質(zhì)體：脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性。熱敏脂質(zhì)體：利用在相變溫度時(shí)，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。而半乳糖修飾的脂質(zhì)體、甘露糖修飾的脂質(zhì)體屬于特殊性能脂質(zhì)體中的多糖被復(fù)脂質(zhì)體，結(jié)合了天然或人工合成的糖脂的脂質(zhì)體。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng)，回答11-12題

　　A.明膠

　　B.乙基纖維素

　　C.磷脂

　　D.聚乙二醇

　　E.β-環(huán)糊精

　　11[.單選題]制備微囊常用的成囊材料是

　　[答案]A

　　[解析]本題考查微囊的囊材。天然高分子囊材是制備微囊最常用的囊材與載體材料，穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性好。明膠則是最常用的天然高分子囊材。

　　12[.單選題]制備緩釋固體分散體常用的載體材料是

　　[答案]B

　　[解析]乙基纖維素不溶于水，作為固體分散體的載體材料，可達(dá)到緩釋作用。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng)，回答13-15題

　　A.囊心物

　　B.囊材

　　C.助懸劑

　　D.矯味劑

　　E.抑菌劑復(fù)方甲地孕酮微囊注射液處方中物質(zhì)的作用為

　　13[.單選題]羧甲基纖維素鈉

　　[答案]C

　　[解析]用明膠和阿拉伯膠作囊材，以復(fù)凝聚法包囊，羧甲基纖維素鈉作助懸劑，硫柳汞作抑菌劑。

　　14[.單選題]明膠

　　[答案]B

　　[解析]囊材常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類;天然高分子囊材：天然高分子囊材是最常用的囊材與載體材料，穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性好。明膠：明膠是氨基酸與肽交聯(lián)形成的直鏈聚合物，通常是分子量在15000~25000之間，不同分子量的混合物。

　　15[.單選題]硫柳汞

　　[答案]E

　　[解析]用明膠和阿拉伯膠作囊材，以復(fù)凝聚法包囊，羧甲基纖維素鈉作助懸劑，硫柳汞作抑菌劑。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng)，回答16-18題

　　A.載藥量

　　B.滲漏率

　　C.磷脂氧化指數(shù)

　　D.釋放度

　　E.包封率

　　16[.單選題]在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項(xiàng)目是

　　[答案]A

　　[解析]此題考查脂質(zhì)體的載藥量。載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥量+載體總量)]×100%，故選A。

　　17[.單選題]在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是

　　[答案]C

　　[解析]化學(xué)穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A233nm/A215nm;一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應(yīng)小于0.2。②磷脂量的測(cè)定：基于每個(gè)磷脂分子中僅含1個(gè)磷元素，采用化學(xué)法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)機(jī)磷后測(cè)定磷摩爾量(或重量)，即可推算出磷脂量。

　　18[.單選題]在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，表示脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性的項(xiàng)目是

　　[答案]B

　　[解析]物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況，故選B。

　　19[.多選題]影響微囊中藥物釋放速度的因素包括

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒徑

　　C.藥物的性質(zhì)

　　D.微囊的載藥量

　　E.囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)

　　[答案]A，B，C，E

　　[解析]影響微囊中藥物釋放速率的因素：(1)藥物的理化性質(zhì);(2)囊材的類型及組成;(3)微囊的粒徑;(4)囊壁的厚度;(5)工藝條件;(6)釋放介質(zhì)。

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