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(單項(xiàng)選擇題)苯二氮
類的藥理作用機(jī)制是( )。
A.阻斷谷氨酸的興奮作用
B.抑制GABA代謝增加其腦內(nèi)含量
C.激動(dòng)甘氨酸受體
D.易化GABA介導(dǎo)的氯離子內(nèi)流
E.增加多巴胺刺激的CAMP活性
【答案】D
【考點(diǎn)】鎮(zhèn)靜催眠藥
【解析】
苯二氮類的藥苯二氮類口服吸收良好，約1h達(dá)血藥峰濃度。其中三唑侖吸收最快;奧沙西泮和氯氮口服吸收較慢，肌內(nèi)注射吸收也緩慢，且不規(guī)則。欲快速顯效時(shí)，應(yīng)靜脈注射。苯二氮類血漿蛋白結(jié)合率較高，其中安定的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。因其脂溶性很高，故能迅速向組織中分布并在脂肪組織中蓄積。靜脈注射時(shí)首先分布至腦和其他血流豐富的組織和器官。腦脊液中濃度約與血漿游離藥物濃度相等。隨后進(jìn)行再分布而蓄積于脂肪和肌組織中其分布容積很大，老年患者更大。此類藥物主要在肝藥酶作用下進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化。多數(shù)藥物的代謝產(chǎn)物具有與母體藥物相似的活性，而其t1/2則比母體藥物更長(zhǎng)。例如氟兩泮的血漿t1/2，僅2～3h，而其主要活性代謝產(chǎn)物N-去烷基氟西泮的血漿t1/2卻在50h以上。連續(xù)應(yīng)用長(zhǎng)效類藥物時(shí)，應(yīng)注意藥物及其活性代謝物在體內(nèi)蓄積。苯二氮類及其代謝物最終與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，經(jīng)腎排出。結(jié)構(gòu)中含羥基者可直接與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，這一途徑較少受其他因素影響。結(jié)構(gòu)上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物轉(zhuǎn)化時(shí)，硝基還原成氨基，進(jìn)一步乙�；癁橐阴０被瑑煞N代謝物均無生物活性，且此代謝途徑也較少受其他因素影響。但本類藥物在體內(nèi)的氧化代謝則易受肝功能、年齡和同時(shí)飲酒的影響，使t1/2延長(zhǎng)。
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