1.首過(guò)消除:最常見(jiàn)給藥途徑:口服;最主要器官:肝臟。舌下和直腸給藥可避免。
2.一級(jí)(線性)消除動(dòng)力學(xué):絕大多數(shù)的方式,恒定百分比消除,單位時(shí)間遞減,半衰期恒定,5個(gè)t1/2后基本干凈。
零級(jí)(非線性)消除動(dòng)力學(xué):恒定速率消除。
3.生物利用度=體內(nèi)藥物總量/用藥總量×100%.評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo),靜注為100%.
4.副作用:由于選擇性低,治療劑量,難避免,不嚴(yán)重。
毒性反應(yīng):劑量過(guò)大醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。
后遺效應(yīng):停藥后殘存。
停藥反應(yīng):突然停藥加劇。
變態(tài)反應(yīng):過(guò)敏體質(zhì),藥理性拮抗藥解救無(wú)效。
特異質(zhì)反應(yīng):特異質(zhì),遺傳異常。
5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50.指數(shù)越大越安全。
6.激動(dòng)藥:有親和力,有內(nèi)在活性。
拮抗藥:有親和力,無(wú)內(nèi)在活性。
7.乙酰膽堿Ach→膽堿受體:M樣作用→心臟抑制,血管擴(kuò)張,腺體分泌,平滑肌收縮,瞳孔縮小。
N樣作用→骨骼肌收縮。
—乙酰膽堿酯酶→膽堿+乙酸。
毛果蕓香堿:M激。對(duì)眼和腺體作用明顯,縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。
抗膽堿脂酶藥:相當(dāng)于M、N激。易逆性:新斯的明。促進(jìn)胃腸道,興奮骨骼肌。用于重癥肌無(wú)力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速,禁用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性:有機(jī)磷。
膽堿酯酶復(fù)活藥:相當(dāng)于N阻。對(duì)已老化的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。有機(jī)磷中毒首選氯解磷定。
阿托品:M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽門(mén)梗阻、前列腺肥大。中毒解毒:毒扁豆堿。
8.α1→血管收縮(血壓↑),瞳孔擴(kuò)大。
β1→心臟興奮(竇房結(jié)加快、異位節(jié)律點(diǎn)加快、心肌收縮力加強(qiáng))。
β2→血管擴(kuò)張,平滑肌松弛。
去甲腎上腺素:α+輕微β1激。用于抗休克。不良反應(yīng):局部組織缺血壞死(酚妥拉明解救),急性腎衰。
腎上腺素:α+β激。抑制肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過(guò)敏性物質(zhì)。用于心三聯(lián)的首選、過(guò)敏性休克、支哮。升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn):先用α阻再用腎上腺素血壓下降,α阻發(fā)生直立性低血壓時(shí)禁用腎上腺素升壓。
異丙腎上腺素:β激。用于心三聯(lián)、支哮、抗休克。首過(guò)消除強(qiáng),不宜口服。
多巴胺:α+β+多巴胺受體激。低劑量D1,中劑量β1,高劑量α。用于抗休克、急性腎衰、急性心功能不全。
酚妥拉明:α阻。擴(kuò)張小血管,興奮心臟,擬膽堿樣作用,組胺樣作用(抗5-HT)。用于外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細(xì)胞瘤。
洛爾:β阻。減少游離脂肪酸,抑制腎素,內(nèi)在擬交感活性,膜穩(wěn)定。用于快速型心律失常、擴(kuò)張型心肌病、控制甲亢等,禁用于左心功能不全、竇緩、支哮。不良反應(yīng):誘發(fā)支哮,反跳現(xiàn)象。
9.局麻藥:阻斷Na+通道。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制。
普魯卡因:對(duì)黏膜穿透力弱,不用于表面麻醉。
利多卡因:應(yīng)用最多,全能醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。
丁卡因:毒性大,穿透力強(qiáng),不用于浸潤(rùn)麻醉。
10.苯二氮卓類(lèi)BZ(地西泮):增強(qiáng)GABA功能,增加Cl-內(nèi)流?菇箲](精神松弛),鎮(zhèn)靜催眠(對(duì)快動(dòng)眼睡眠影響小,縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間),抗驚厥,抗癲癇,中樞性肌松。
11.苯妥英鈉:阻止異常放電像正常組織擴(kuò)散,抑制Na+和Ca2+內(nèi)流導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生?拱d癇,治療三叉神經(jīng)痛,抗心律失常。
12.乙琥胺不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。
丙戊酸鈉不良反應(yīng):肝損害。
13.左旋多巴:1%進(jìn)入中樞起治療作用,99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對(duì)靜止性震顫療效差,對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病無(wú)效。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng),心血管反應(yīng),運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥,開(kāi)-關(guān)反應(yīng),精神癥狀(作用于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng))。
卡比多巴:氨基酸脫羧酶抑制劑,與左旋多巴合用,減少在外周轉(zhuǎn)化為多巴胺的量。
苯海索:中樞性抗膽堿藥,抗震顫有效,對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病有效。
14.氯丙嗪:吩噻嗪類(lèi),阻斷多巴胺受體、α、M.抗精神病(中腦-邊緣系統(tǒng)),鎮(zhèn)吐(延腦,對(duì)前庭刺激所致嘔吐無(wú)效,不用于暈動(dòng)癥),體溫調(diào)節(jié)(下丘腦,降溫),內(nèi)分泌系統(tǒng)(垂體,促催乳素、抑生長(zhǎng)激素)。用于精神分裂癥陽(yáng)性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑(+哌替啶+異丙嗪)。
15.碳酸鋰:用于躁狂癥醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理,安全范圍窄,早期為胃腸道反應(yīng),可引起共濟(jì)失調(diào)。
丙米嗪:三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,對(duì)心肌有奎尼丁樣作用,對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。
16.嗎啡:鎮(zhèn)痛(阿片受體),鎮(zhèn)靜,致欣快,呼吸抑制(急性中毒主要死因),鎮(zhèn)咳,縮瞳,可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)劇痛,心源性哮喘,對(duì)內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時(shí)針尖樣瞳孔,納洛酮解救。
17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:抑制環(huán)氧化酶COX,減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞,抗炎在外周。
阿司匹林:小劑量抑制血小板聚集,大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)最常見(jiàn),加重出血傾向,水楊酸反應(yīng),過(guò)敏反應(yīng),瑞夷綜合癥,腎毒性。
撲熱息痛:只有中樞作用,無(wú)抗炎作用。
18.鈣拮抗藥:選擇性:二氫吡啶類(lèi)(硝苯地平)、苯并噻氮卓類(lèi)(地爾硫卓)、苯烷胺類(lèi)(維拉帕米),非選擇性:氟桂利嗪。對(duì)心肌負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo),舒張血管、支氣管,保護(hù)動(dòng)脈、紅細(xì)胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類(lèi)抑制心肌,禁用于心衰。
19.高血壓伴快速型心律失!S拉帕米。
室上性心動(dòng)過(guò)速→維拉帕米。
腦血管疾病→尼莫地平醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理。
腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防→尼莫地平、氟桂利嗪。
變異型心絞痛→硝苯地平。
20.抗心律失常藥:Ⅰ類(lèi)(鈉通道阻斷藥):Ⅰa(奎尼丁、普魯卡因胺),Ⅰb(利多卡因、苯妥英鈉),Ⅰc(普羅帕酮、氟卡尼)。Ⅱ類(lèi)(β阻)。Ⅲ類(lèi)(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程APD藥):胺碘酮。Ⅳ類(lèi)(鈣阻)。
21.利多卡因:抑制4相Na+內(nèi)流,縮短普肯耶纖維和心室肌的APD,用于室性心律失常。
普萘洛爾:降低竇房結(jié)自律性,用于室上性心律失常,竇速的首選。
胺碘酮:阻斷Na+、K+通道、α、β,廣譜。
維拉帕米:陣發(fā)性室上速的首選。
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