片劑崩解遲緩:崩解機理簡介,影響崩解的因素。
(1)崩解機理簡介
、傩纬扇芪g性孔洞機理:片劑中含有的可溶性成分遇水后迅速溶解,形成溶蝕性孔洞。
②固體橋斷裂機理:水分滲透片劑后,“固體橋”溶解,結(jié)合力消失。
、郛a(chǎn)氣機理:含有泡騰崩解劑的片劑遇水后產(chǎn)生CO2氣體。
、芪蛎洐C理:崩解劑吸水膨脹,體積增大,破壞片劑的結(jié)合力。
、轁駶櫉釞C理:片劑吸水濕潤產(chǎn)生濕潤熱,是片劑中的空氣膨脹。
(2)影響崩解的因素
、僭o料的可壓性:可壓性強片劑的孔隙率較小,透入水量少,崩解較慢。
、陬w粒硬度:硬度小易受壓碎片劑孔隙率和孔隙徑R均小,透入水量少,崩解較慢。
、蹓浩Γ簤毫τ笃瑒┛紫堵始翱紫稄絉較小,透入水量和距離L均小,崩解較慢。
、鼙砻婊钚詣寒(dāng)接觸角θ大于90度時,cosθ為負值,水分不能透人到片劑的孔隙中,即片劑不能被水所濕潤,難以崩解。加入表面活性劑,改善其潤濕性,降低其接觸角θ,使cosθ值增大加快片劑的崩解。但易被水濕潤的藥(θ較小),加入表面活性劑,降低了液體的表面張力r,不利于水分的透入,因此,不是任何片劑加人表面活性劑都能加速其崩解。
⑤潤滑劑:疏水性滑潤劑使接觸角θ增大,水分難以透入,造成崩解遲緩。
、拚澈蟿赫澈狭Υ,崩解時間越長。粘度強弱順序:動物膠(如明膠)>樹膠(如阿拉伯膠)>糖漿>淀粉漿。
、弑澜鈩旱腿〈u丙基纖維素(L-HPC)和羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)的崩解效果較好。
、嗥瑒┵A存條件:貯存環(huán)境的溫度、濕度影響,即片劑緩緩的吸濕,使崩解劑無法發(fā)揮其崩解作用,片劑的崩解因此而變得比較遲緩。
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