知識(shí)點(diǎn)1:毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用,總結(jié)區(qū)分。
毛果蕓香堿
直接激動(dòng)M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用,對(duì)眼和腺體的選擇性作用最明顯。
對(duì)眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。
(1)縮瞳:可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體,引起瞳孔縮小。
(2)降低眼壓:房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生,經(jīng)瞳孔流入前房,再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇,最后進(jìn)入血液循環(huán)。青光眼時(shí)房水回流障礙,導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過(guò)縮瞳作用,使虹膜向中心方向收縮,虹膜根部變薄,前房角間隙擴(kuò)大,房水易于通過(guò)小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán),房水回流通暢,使眼壓降低。
(3)調(diào)節(jié)痙攣:眼在視近物時(shí),通過(guò)晶狀體變凸而聚焦,使物體成像于視網(wǎng)膜,從而看清物體,為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體,使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,遠(yuǎn)距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前,視遠(yuǎn)物模糊,只能看近物。
阿托品--競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M受體。
對(duì)眼的作用與毛果蕓香堿相反,維持時(shí)間長(zhǎng)。
(1)散瞳:阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體,使環(huán)狀肌松弛,而瞳孔開(kāi)大肌保持原有張力,使其向外緣收縮,引起瞳孔散大。
(2)升高眼壓:由于瞳孔散大,虹膜退向外緣,虹膜根部變厚,使前房角間隙變窄,阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇,房水積聚引起眼壓升高。因此,青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品。
(3)調(diào)節(jié)麻痹:由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體,使睫狀肌松弛而退向外緣,致使懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度變小,近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后,故視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚,這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
藥物 | 腺體 | 平滑肌 |
毛果蕓香堿 | 可興奮腺體的M受體,使腺體分泌增加,汗腺和唾液腺最為顯著。 | 激動(dòng)消化道平滑肌M受體后可增加其收縮力和張力,大劑量可致痙攣。激動(dòng)呼吸道平滑肌M受體,可引起氣管或支氣管收縮。 |
阿托品 | 抑制腺體分泌,其中唾液腺和汗腺對(duì)阿托品最敏感,對(duì)胃酸分泌的影響較小。對(duì)胰液、腸液分泌基本無(wú)作用。 | 松弛多種內(nèi)臟平滑肌,尤其當(dāng)平滑肌處于過(guò)度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)時(shí),松弛作用更為明顯。對(duì)胃腸道平滑肌的解痙作用最為明顯。對(duì)膽管、子宮平滑肌和支氣管影響較小。 |
知識(shí)點(diǎn)2:一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)和零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)總結(jié)。
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除屬于這一類(lèi)型,其速率常數(shù)分別稱為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)或消除速率常數(shù)。(半衰期恒定)。
零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:指單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除相等量的藥物,與藥量或濃度無(wú)關(guān),也稱恒量吸收或消除。(以最大消除速率消除,無(wú)固定半衰期)。
知識(shí)點(diǎn)3:巴比妥類(lèi)藥物的急性中毒和解救的辦法有哪些?
巴比妥類(lèi),服用10倍催眠劑量的巴比妥類(lèi)可引起中毒,l5-20倍出現(xiàn)嚴(yán)重中毒,表現(xiàn)為深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降,甚至呼吸循環(huán)衰竭。
一旦中毒,應(yīng)根據(jù)服藥時(shí)間的長(zhǎng)短不同,采用催吐、洗胃和導(dǎo)瀉等不同的方法排除毒物。應(yīng)用呼吸興奮藥以及碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液,促進(jìn)藥物自腦、血液由尿液的排泄。
知識(shí)點(diǎn)4:?jiǎn)岱鹊乃幚碜饔每偨Y(jié)
知識(shí)點(diǎn)5:關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn),總結(jié)如下。
藥物 | 特點(diǎn) | 作用機(jī)制 |
阿昔洛韋 |
鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,抗DNA病毒藥物,是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥 | 在感染細(xì)胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細(xì)胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韋三磷酸,可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶,也可摻入病毒DNA中,使DNA合成受阻 |
更昔洛韋 | 對(duì)HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似,而對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的抑制作用強(qiáng)于阿昔洛韋 | 進(jìn)入感染細(xì)胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸,后者與鳥(niǎo)苷三磷酸(GTP)競(jìng)爭(zhēng)相應(yīng)的酶,從而抑制病毒DNA的合成 |
碘苷 | 對(duì)RNA病毒無(wú)效。本品全身應(yīng)用對(duì)宿主有嚴(yán)重毒性反應(yīng),故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎 | 經(jīng)體內(nèi)磷酸化后,與去氧尿嘧啶核苷酸競(jìng)爭(zhēng)磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA,從而干擾病毒DNA的復(fù)制 |
齊多夫定 | 臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群 |
經(jīng)宿主細(xì)胞酶的作用,轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸,以假底物的形式競(jìng)爭(zhēng)性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶,并摻入到正在合成過(guò)程中的單鏈DNA中,終止病毒DNA鏈的延伸 |
拉米夫定 | 對(duì)HIV包括對(duì)齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 | 作用機(jī)制同齊多夫定 |
金剛烷胺 | 特異性地抑制甲型流感病毒,用于預(yù)防和治療甲型流感,對(duì)乙型流感則無(wú)效 |
能選擇性作用于包膜蛋白M2,阻斷該蛋白的通道功能,抑制病毒的復(fù)制過(guò)程,還能干擾病毒進(jìn)入細(xì)胞,阻止病毒脫殼及其核酸的釋出,也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配 |
利巴韋林 | 抗病毒譜較廣,但對(duì)宿主細(xì)胞核酸合成也有一定作用,因此選擇性不強(qiáng) | 作用機(jī)制與進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)磷酸化,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒的三磷酸鳥(niǎo)苷合成,抑制病毒mRNA合成有關(guān) |
干擾素 | 用于治療慢性病毒性肝炎;也用于尖銳濕疣、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟(jì)肉瘤。口服無(wú)效,須注射給藥 | 通過(guò)誘導(dǎo)機(jī)體組織細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復(fù)制 |
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